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  • Z-综合评分法优化丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂制备工艺

    作者:时军;黄嗣航;王小燕;廖华卫

    目的:优化丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂的制备工艺.方法:采用薄膜分散-探头超声法结合研磨法制备丹皮酚阳离子脂质体凝胶,以包封率、粒径大小及ξ电位为考察指标,以中性脂材/带电脂材摩尔比、药脂比、水化时间和超声条件因素,每因素采取3个水平,利用正交试验优化制备工艺.结果:佳制备工艺为DC-Chol 160 mg,Chol 300 mg,HSPC 500 mg,溶于40 mg丹皮酚三氯甲烷液(15 mL)中,40 ℃水浴减压蒸发除去有机溶剂,形成均匀薄膜,加入pH 6.5磷酸盐缓冲液(PBS,0.05 mol· L-1)10 mL水化2h,探头式超声3 min,再依次过0.8,0.45 μm的微孔滤膜,得脂质体溶液.另取卡波姆1.0g,加入脂质体溶液中,溶胀完全后,加入甘油0.3g,研磨均匀,即得.结论:薄膜分散-探头超声法结合研磨法制备脂质体凝胶,脂质体包封率较高、粒径分布均匀、ξ电位适宜,制剂黏度佳,刺激性小.

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