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单向在体肠灌流在中药研究中的应用
化合物的溶解性和渗透性在评价候选药物的口服吸收及生物药剂学分类系统占有重要地位,基于中药多成分特点,所提出的中药生物药剂学分类系统更适用于中药成分的研究.谱效相关技术的普及为寻找中药药效物质成分提供了新方法,而以肠吸收谱为切入点,避免了血清谱复杂的体内分布、代谢过程带来的难题,且不易遗漏不吸收的有效组分,更加简便,更适用于复方药效物质基础的研究.单向在体肠灌流模型是公认的研究药物在体吸收的模型,在一定程度上准确模拟了口服药物的在体吸收,联用运用肠系膜取血等技术,可较为真实反映成分吸收入血情况,更加适用于中药生物药剂学分类系统及谱效相关的研究,值得注意的是,单向在体肠灌流实际上反映的是各组分表观吸收,欲进一步了解其吸收机制,还需结合单个药物、成分的单向肠灌流研究及在体吸收研究.在单一成分研究的基础上,再对其多成分环境下的特征和规律进行研究,回归到以中药或复方为整体的研究中去.近年来,单向在体肠灌流在中药研究中应用越来越多.查阅近20年文献,对筛选出用于中药研究的200多篇文献进行分析,结合课题组经验,总结其在中药有效成分、单味药、药对、复方研究中的应用及使用时的注意事项,为其在中药研究中的进一步应用提供参考.
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透骨消痛胶囊在大鼠体内药代动力学初步研究
目的 以透骨消痛胶囊为例,探讨吸光度-波长曲线下面积应用于中药复方药代动力学研究的新思路与方法. 方法 通过配制系列浓度的透骨消痛胶囊内容物的溶液,在200～400 nm下进行全波长扫描,观察吸波面积和总药物浓度的线性关系,并对透骨消痛胶囊开展灌胃后大鼠体内药代动力学研究. 结果 不同浓度内容物溶液的吸波面积和内容物中药物的总浓度具有良好的线性关系,归一化方程为:AUAWC=0.6608x-0.1206,(r=0.9999).大鼠体内透骨消痛胶囊内容物灌胃后,Ka=7.72/h,t1/2(Ka)=0.0898 h,吸收分布较迅速;T(peak) =0.4656 h,第0.5 h左右达到大血药浓度,Cmax=33.9576 μg/mL;第6h出现双峰现象,说明可能存在肠肝循环;Ke=0.2368/h,t1/2(Ke)=2.9271 h,药物消除较慢,总浓度维持较长的时间. 结论 吸波面积和中药总浓度成线性的关系可应用于多成分复杂体系的中药药代动力学研究,不同时间段获得的中药总浓度能较好地体现复杂成分的总量在体内的“动态”过程.
关键词： 中药多成分 透骨消痛胶囊 吸光度-波长曲线下面积 药代动力学
