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柱前衍生化-高效液相色谱法测定大鼠灌服朱砂后血浆中活性硫的药动学特征
目的 测定朱砂给药后活性硫的药动学特征.方法 建立单溴二胺(MBB)柱前衍生化-高效液相色谱法测定朱砂灌胃后大鼠血浆中活性硫水平的方法,并将该法用于大鼠灌服朱砂后血浆中活性硫的药动学研究.结果 大鼠血浆中活性硫在0.25~15 μmol/L范围内线性关系良好(r>0.99),定量限和检测限分别为0.1 μmol/L和0.02 μmol/L,方法的日内、日间精密度分别小于4.4%、3.5%,准确度为-9.9%~6.0%,平均回收率为74.9%.灌胃给予大鼠朱砂0.6 g/kg,血浆中活性硫Cmax为(1.33±0.13)μmol/L,tmax为(150±34)min, t1/2为(323±62)min,AUC0-∞为(5743±297)ng/mL?h.结论 本研究建立了灵敏、专属、准确的柱前衍生化-高效液相色谱法测定血浆中活性硫含量的方法,可用于朱砂灌胃大鼠血浆中活性硫的动力学特征研究.
关键词： 朱砂 活性硫 柱前衍生化-高效液相色谱法 药动学特征 -
大鼠灌服雄黄后血浆中活性硫药动学及雄黄排泄研究
目的:测定大鼠灌服雄黄后血浆中活性硫的药动学特征及雄黄的排泄规律.方法:采用高效液相色谱法测定大鼠灌胃给予(0.5 g/kg)雄黄后活性硫的药动学参数;采用显微定量法测定雄黄的排泄规律.结果:灌胃给予大鼠雄黄0.5 g/kg,血浆中活性硫的达峰浓度为(3.23±0.2)μmol/L,达峰时间为180 min,消除半衰期为(363±78) min,AUC0_∞为(1638±456)ng· h· mL-1,灌胃48 h后雄黄总排泄率为89.6％.结论:雄黄中的硫可作为活性硫供体,引起血浆中活性硫水平的改变;雄黄不能被机体完全吸收,大部分以原型形式排出体外.
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甘草次酸对雄黄染毒小鼠体内活性硫水平的影响
目的:建立HPLC法测定小鼠血浆、脑、心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏及睾丸中的活性硫水平.方法:70只ICR小鼠随机分为对照组,低、中、高剂量雄黄组,甘草次酸对照组,甘草次酸低、高剂量干预组,每组10只,灌胃给药,每日1次,共染毒8周.采用HPLC法检测染毒后小鼠血浆、脑、心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏及睾丸组织中的活性硫含量.结果:与对照组相比,雄黄高剂量组血浆、脑、肝脏、肾脏中活性硫水平显著降低(P＜0.05);与雄黄高剂量组相比,甘草次酸高剂量干预组血浆、脑、肝脏、肾脏的活性硫水平明显升高(P＜0.05),甘草次酸低剂量干预组血浆的活性硫水平明显升高(P＜0.05).结论:该方法简便、准确,灵敏度高.甘草次酸对雄黄所引起的血浆、脑、肝脏、肾脏中活性硫水平的降低有明显的保护作用.
