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靶向修饰纳米粒的研究进展
对纳米粒表面进行修饰以提高其靶向性,包括被动靶向修饰、主动靶向修饰和物理化学靶向修饰等,是目前药学领域研究的一个新热点,本文对其研究进展作简要综述.
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氨基功能化介孔二氧化硅纳米药物传递载体的制备与性能研究
目的 合成靶向修饰型介孔硅纳米粒用作抗肿瘤药物传递载体,提高对肿瘤细胞的杀伤效力.方法 采用模板-水热法合成介孔硅,以氨基基团 (NH2)、聚乙烯亚胺 ( PEI) 进行结构修饰,包载药物盐酸多柔比星 ( DOX),考察新型纳米粒形态、粒度、红外吸收特征等,并以人乳腺癌 MCF-7 细胞为模型,对纳米载体的释药性能、细胞摄取、体外抗肿瘤活性进行评价.结果 未修饰型介孔硅 ( MSNs) 与 2 种修饰型纳米粒 ( MSNs-NH2、MSNs-PEI) 为类球形颗粒,粒径分别为 ( 65 ± 19)、 ( 86 ± 27) 和 ( 107 ± 34) nm,红外光谱、差热分析 ( DSC) 等结果证实 MSNs 表面被功能化基团成功修饰.MSNs-NH2与 MSNs-PEI 的释药速度比未修饰型 MSNs 明显降低,3 种纳米粒 ( MSNs、MSNs-NH2和 MSNs-PEI) 的细胞摄取效率分别为 DOX 溶液的 2. 05,2. 89和 2. 63 倍,对 MCF-7 细胞的杀伤力分别为 1. 77、2. 21 和 2. 19 倍.结论 使用该方法可成功制得介孔硅纳米载体,修饰型MSNs 具有更优良的的载体性能与抗肿瘤活性.
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表面修饰白蛋白纳米粒在肿瘤靶向治疗中的研究进展
目前临床肿瘤治疗中的药物多为非选择性药物,在抑制肿瘤细胞增殖的同时,也会对正常组织器官产生显著的毒副作用,因此提高药物的肿瘤选择性,减少其在非靶向部位的聚集是提高抗肿瘤药物疗效的关键.白蛋白纳米粒作为药物载体,具有突出的生物学特性,目前已被应用于各种靶向制剂.本文对白蛋白纳米粒在肿瘤中的聚集特性,以及其经精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸短肽(RGD肽)、叶酸、单克隆抗体、透明质酸、转铁蛋白等靶向材料修饰后在肿瘤靶向治疗中的研究和临床应用做了新的概述,旨在为开发安全、有效的肿瘤靶向制剂提供参考.
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纳米粒的靶向修饰研究进展
纳米粒在转运基因,运载多肽和蛋白质药物,输送免疫调节药、抗肿瘤药、抗病毒药和抗原或疫苗等方面有广泛应用前景.综述了提高纳米粒靶向性的几种方法,包括被动靶向修饰、主动靶向修饰和物理化学靶向修饰等.通过对纳米粒表面进行修饰提高其靶向性是目前药学领域研究的一个新热点,随着研究的不断深入,纳米粒给药系统必将广泛应用于临床.
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载抗肿瘤药物的壳聚糖纳米粒氨基化靶向修饰物的研究进展
目的:为寻找或开发更优的载抗肿瘤药物的壳聚糖纳米粒靶向修饰物提供参考.方法:以"壳聚糖""纳米粒""氨基""靶向修饰""抗肿瘤""Chitosan""Nanoparticles""Amino""Targeting modification""Antitumor"等为关键词,组合查询2005年1月-2018年3月在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science、Elsevier、SpringerLink等数据库中的相关文献,对载抗肿瘤药物的壳聚糖纳米粒氨基化靶向修饰物从大分子和小分子配体两方面进行论述.结果与结论:共检索到相关文献300篇,其中有效文献36篇.对壳聚糖纳米粒表面的氨基进行修饰,可以获得具有主动寻靶作用的壳聚糖纳米粒,现有的靶向修饰配体有小分子的叶酸、生物素、乳糖酸、甘草酸等,大分子的透明质酸、鱼精蛋白、转铁蛋白、缬氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-谷氨酸环肽、CD59特异性配体肽、促黄体生成素释放激素及MUC1等.未来研究重点应利用壳聚糖纳米粒氨基这一表面特性,寻找或开发出更优的壳聚糖纳米粒的靶向修饰物,进一步提高壳聚糖纳米粒对肿瘤细胞的靶向效率.
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透明质酸靶向修饰苦参碱脂质体对肝癌H22小鼠的抑制作用
目的 考察透明质酸靶向修饰苦参碱脂质体(HA-MA脂质体)对肝癌H22小鼠的抑制作用,并进行处方筛选.方法 筛选HA-MA脂质体的佳制备方法;并以磷脂比、药脂比、磷酸盐缓冲液的pH为单因素考察指标,通过正交试验法筛选佳处方工艺;使用透析袋法检测HA-MA脂质体的体外释放度;裸鼠右腋皮下接种H22肝癌瘤株,尾静脉注射给药14d后,称取瘤体质量并计算抑瘤率.结果 采用薄膜分散法制备脂质体效果好;佳处方工艺的磷脂比为3:1,药脂比为1:25,磷酸盐缓冲液的pH=7.4;HA-MA脂质体与苦参碱脂质体释放曲线基本一致,且均有一定缓释效果;HA-MA脂质体对H22肝癌小鼠的抑瘤率与环磷酰胺相近,高于苦参碱和苦参碱脂质体.结论 由于透明质酸的修饰,HA-MA脂质体抑制H22肝癌裸鼠的效果明显优于苦参碱和苦参碱脂质体.
