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  • 盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸在大鼠体内释药研究

    作者:张瑜;侯世祥

    目的:研究盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸在大鼠体内的药物吸收及胃,小肠和结肠组织中药物浓度经时变化,评价其结肠定位释药特性.方法:将盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸(小丸组)和盐酸小檗碱羧甲基纤维素混悬液(对照组)大鼠灌胃给药(以盐酸小檗碱计,给药剂量50 mg·kg-1),采用HPLC测定大鼠体内盐酸小檗碱在血浆,胃,小肠和结肠组织中的浓度,计算药物相对靶向释药指数.结果:盐酸小檗碱在血浆和组织匀浆中线性范围分别为0.0252~2.52 mg·L-1(r=0.999 2)和0.126~25.22 mg·L-1(r>0.99),血浆和组织匀浆中检测限分别为10,8 mg·L-1,小丸组血浆中药时曲线下面积(AUC0→∞)是对照组的0.477倍;小丸组胃,小肠,结肠组织AUC0→∞分别是对照组的0.187,0.228,2.00倍;小丸组在大鼠胃,小肠,结肠组织的药物相对靶向释药指数分别为0.392 4,0.478 6,4.193.结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有较好的结肠定位释药特性.

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