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粉背南蛇藤中新三萜化合物对RKO细胞体外抗癌作用的研究
目的:探讨粉背南蛇藤中新的三萜齐墩果-12-烯-3β,6β-二醇对人结肠癌细胞系RKO细胞的体外增殖抑制作用和诱导凋亡作用.方法:采用MTT法检测齐墩果-12-烯-3β,6β-二醇对体外培养人结肠癌细胞系RKO细胞的增殖抑制作用,通过AO/EB双染色荧光显微镜、HE染色光学显微镜、DNA琼脂糖凝胶电泳、流式细胞仪分析齐墩果-12-烯-3β,6β-二醇对RKO细胞的诱导凋亡作用及对细胞周期的影响.结果:齐墩果-12-烯-3β,6β-二醇对RKO细胞生长抑制作用具有剂量依赖性和时间依赖性,作用48 h时IC50为(12.20±0.79)υg·mL-1;AO/EB双染色、HE染色可见典型的肿瘤细胞凋亡改变;10υg·mL-1的三萜处理RKO细胞48 h即可出现明显的DNA梯带、流式细胞仪可检测到亚二倍体峰,在10～20υg·mL-1内具有明显的量-效作用关系;并可见RKO细胞G0-G1期、G2-M期的细胞明显减少,而S期细胞无变化.结论:粉背南蛇藤中新的三萜齐墩果-12-烯-3β,6β-二醇能抑制人结肠癌细胞系RKO细胞增殖和诱导凋亡.
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黑面神根部化学成分的研究
目的 研究山漆茎属植物黑面神Breynia fruticosa根的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构.结果 从黑面神根95％乙醇冷浸液的醋酸乙酯部位分离鉴定了13个化合物,其中包括4个三萜类化合物:无羁萜(1)、木栓醇(2)、羽扇烯酮(3)和算盘子二醇(4);3个甾醇类化合物:β-谷甾醇(5)、豆甾烷-3β,6β-二醇(6)和β-sitosterylglucoside-6'-octadecanoate (7);2个脑苷类化合物:1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3R,4E,8Z)-2-[(2-hydroxyoctadecanoyl) amido]-4,8-octadecadiene-1,3-diol (8)和1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R,8Z)-2-[(2R)-2-hydroxypentacosanoylamino]-8-oetadecene-1,3,4-triol (9);4个其他类化合物:(-)-表儿茶素(10)、ε-己内酯(11)、aviculin (12)和香草醛(13).结论 化合物3、4、6～9和11为首次从山漆茎属植物中分离得到,其中化合物11为首次从天然产物中分离得到.
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野艾蒿中1个新的倍半萜
目的 研究野艾蒿Artemisia lavandulaefolia地上部分的化学成分.方法 采用多种柱色谱技术进行分离和纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从野艾蒿95％乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为(4R,5R,7R,10R)-4-羟基-桉烷-2,11-二烯-1-酮(1)、5-表-桉烷-4(15)-烯-1β,6β-二醇(2)、桉烷-4(15)-烯-1β,6α-二醇(3)、3-氧代-桉烷-1,4,11(13)-三烯-12-羧酸甲酯(4)、11β,13-二氢珊塔玛内酯(5)、anthemidin (6)、东莨菪素(7)、丹皮酚(8)、咖啡酸乙酯(9)、espeletone(10)、(1R*,2S*,3S*,4S*)-薄荷烷-1,2,3,4-四醇(11).结论 化合物1为新化合物,命名为野艾蒿酮A;化合物2～11均为首次从该植物中分离得到.
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羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究
目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法进行.结果 灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好.灌服和腹腔注射LS01的大耐受量分别为8000,658 mg·kg-1;灌服LS19的大耐受量为5 000 mg·kg-1, 腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg·kg-1、152～186 mg·kg-1.结论 LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性.
