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尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)文献资料
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中药化学成分对UGT1A1表达调控及活性作用研究进展
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)是一种重要的Ⅱ相代谢酶,不仅介导了大量临床药物、非药外源物的代谢清除,同时还在维系机体内源性物质代谢平衡中发挥着至关重要的作用.UGT1A1表达/功能的改变不仅会引起药物/中药-药物相互作用,还可导致内源性物质的代谢紊乱,引发高胆红素血症、胆红素脑病及肝损伤等毒副作用.目前已发现多种临床药物及中药成分等外源物可调控UGT1A1的活性.该文结合国内外在药物代谢及毒理学相关领域新近研究进展,综述了不同类型中药化学成分(如黄酮类、香豆素类、生物碱类等)对UGT1A1表达调控及活性作用,包括中药化学成分对UGT1A1酶活性的抑制作用和中药化学成分对UGT1A1酶的诱导作用.该文能够为UGT1A1介导的中药-药物相互作用提供深入的理解和一定的参考,有助于未来指导临床上中药制剂的合理使用.
关键词： 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1) 中药成分 抑制 诱导 -
生姜泻心汤治疗伊立替康导致的结直肠癌小鼠迟发性腹泻
目的 观察生姜泻心汤(生姜、干姜、黄连等)对伊立替康(CPT-11)导致的迟发性腹泻结直肠癌小鼠的治疗效果,探讨其可能的作用机制.方法 采用氧化偶氮甲烷/葡聚糖硫酸钠(AOM/DSS)诱导的雌性结直肠癌小鼠模型,随机分为正常组、模型组、生姜泻心汤组.生姜泻心汤组灌胃生姜泻心汤,正常组和模型组均灌胃生理盐水,检测腹泻指数、直肠病理形态,测定β-葡萄糖醛酸苷酶活性、白介素-15 (IL-15)含有量和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1 (UGT1A1)表达.结果 生姜泻心汤组腹泻指数显著低于模型组,这可能与显著抑制β-葡萄糖醛酸苷酶的活性,提高血清IL-15的含有量和UGT1A1的表达有关.结论 生姜泻心汤对AOM/DSS诱导结直肠癌小鼠由伊立替康导致的迟发性腹泻有一定的治疗作用.
