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TPGS修饰的青蒿琥酯脂质体文献资料
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TPGS修饰的青蒿琥酯脂质体及其代谢产物在大鼠体内组织分布研究
青蒿琥酯作为一种抗疟药物被广泛使用,制成脂质体可以改变其生物利用度差的特点,同时其在体内的组织分布可能改变,因此需对TPGS修饰的青蒿琥酯脂质体(ARS-TPGS-Lipo)在大鼠体内的组织分布进行研究.采用薄膜水化法制备ARS-TPGS-Lipo和青蒿琥酯脂质体(ARS-Lipo),同时建立LC-MS/MS检测大鼠组织中青蒿琥酯(ARS)和双氢青蒿素(DHA)含量的方法,并测定大鼠尾静脉注射ARS-TPGS-Lipo,ARS-Lipo和ARS注射液(5 mg·kg-1)后不同时间点的组织药物浓度.实验结果显示该方法适用于分析生物样品中的ARS和DHA的含量.ARS-TPGS-Lipo,ARS-Lipo和ARS组中的ARS及其代谢产物DHA在大鼠的组织中分布差异较大,使用TPGS修饰后的青蒿琥酯脂质体中的药物浓度在肝脏中浓度高,且有显著性差异.ARS经注射给药后1h内快速消除;ARS-Lipo组测得的ARS和DHA在肝、脾中的浓度较高;而ARS-TPGS-Lipo组中测得的ARS和DHA仅在肝脏中的浓度显著提高(P＜0.05).
关键词： TPGS修饰的青蒿琥酯脂质体 组织分布 LC-MS/MS
