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  • 噻吩类光活化物质对淡色库蚊的活性及构效关系研究

    作者:黄青春;吴计划

    目的 分析研究α-T和噻吩基噻((口恶))二唑化合物对Ⅳ龄淡色库蚊幼虫的光活化杀虫活性以及不同化合物之间的构效关系.方法 浸渍法.结果 所有化合物都没有暗毒性,而在黑光灯照射下α-T的LC50为2.0754 μmol/L,化合物SH的LC50为3.3054 μmol/L.紫外灯(λ365 nm,40 W)和荧光灯照射也有利于激发化合物的活性.抗坏血酸对α-T和SH活性的影响不明显.Br对化合物的光激发作用比I强,卤族元素对化合物的光激发作用比H和-CH3强,噻二唑化合物比(口恶)二唑化合物更易产生光的活化杀虫效应.结论 噻吩基噻((口恶))二唑类物质对淡色库蚊具有优越的光活化杀虫活性,不同类似物之间具有较好的构效关系.

  • 羧基亚胺配体促进钯催化中药活性成分噻吩类化合物的C-H活化研究

    作者:姚云;兰小兵;何小溪;欧阳嘉盛;李艳芳;申东升

    目的 通过羧基亚胺配体促进钯催化的C-H活化,得到一系列中药活性成分芳基噻吩类和芳基苯并噻吩类化合物.方法 设计合成了3种羧基亚胺配体(L1~L3),并应用于噻吩类化合物的C-H活化,筛选催化反应各因素得到较优条件,在较优条件下进行催化反应,分离纯化得目标产物.结果 催化反应的优条件:以1%(摩尔分数)的PdCl2和2%(摩尔分数)的配体作催化剂,N,N-二甲基乙酰胺为溶剂,K2CO3为碱,反应温度为130℃,反应时间为8h,在空气中直接反应;3种配体中,L2的催化效果好;以L2为配体进行了一系列催化反应,得到了12个芳基噻吩类和芳基苯并噻吩类化合物.结论 本文设计合成的羧基亚胺配体对钯催化的C-H活化有明显的促进作用,其中对有吸电子基团的溴苯类底物活性较高.本研究对噻吩类中药活性成分的全合成、半合成或者结构修饰具有一定的参考价值.

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