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酰腙席夫碱文献资料
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新型酰腙席夫碱类化合物的设计、合成及抗结核活性研究
目的 设计合成新型酰腙席夫碱类化合物,并评价其体外抗结核分枝杆菌活性.方法 以羟基苯甲醛为起始原料,经酰肼化、脱水缩合反应制备目标化合物,其结构均经MS和1H-NMR分析确证.采用平皿二倍稀释法测定目标化合物体外抗结核杆菌标准株(H37Rv)的小抑菌浓度(MIC).结果 合成20个新型酰腙席夫碱类化合物,部分化合物具有一定的抗结核活性,其中化合物b1~b5具有较好的体外抗结核分枝杆菌活性,化合物b2、b3和b5体外抗结核分枝杆菌活性(MIC<0.125μg/ml)是先导化合物IMB-HC109(MIC=0.25μg/ml)的2倍以上.结论 目标化合物结构中A部分含有2-吡啶羰基或4-吡啶羰基片段,B部分含有3-苯甲醚或4-苯甲醚片段,C部分含有吡啶基片段有利于提高该类化合物体外抗结核活性,其中化合物b2、b3和b5的体内抗结核分枝杆菌活性值得进一步研究.
