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第2代H1受体拮抗剂的药理作用
H1受体拮抗剂即抗H1受体的药物,系指一般所说的抗组胺药(抗变态反应药,Antihistamines).通常本类药物主要包括苯海拉明(Diphenhydramini)、异丙嗪(Promethaini)、扑尔敏(氯苯那敏Chlorpheniramini)、赛庚啶(Cyproheptadine)等,能与组胺竞争效应细胞上的组胺受体,使细胞免遭组胺作用而减轻或防止病理变化.具有抗组胺、抗胆碱与镇静安眠作用,主要用于各种过敏性疾病,但因这些药物所共有的中枢抑制之副作用,服用后常出现镇静、思睡、乏力、眩晕等不良反应,近年来,第2代H1受体拮抗剂相继问世,上述副作用明显减少.现就第2代H1受体拮抗剂的药理作用特点综述如下.
关键词： 血脑屏障/药物作用 组胺H1拮抗剂/药理学 -
神经退行性疾病状态下血-脑屏障变化机制及中药对血脑屏障的影响研究进展
血-脑屏障（BBB）结构和功能的完整性是维持中枢神经系统动态平衡的关键因素。BBB 异常伴随神经退行性疾病的发展过程，不同的神经退行性疾病，其 BBB 异常的病理机制不同，而药物对 BBB 异常的改善作用也严重影响药物对神经退行性疾病的疗效。本文主要针对神经退行性疾病状态下 BBB 异常的分子机制及中药的调控作用及其机制两方面进行综述，为神经退行性疾病靶向血脑屏障药物的研发提供基础理论参考。
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二氮嗪预处理对大鼠脑缺血/再灌注损伤后血脑屏障的保护作用研究
目的 研究二氮嗪预处理对大鼠脑缺血/再灌注损伤后血脑屏障的保护作用及机制.方法 60只Wistar大鼠按随机数字表法分为假手术组、缺血再灌注组以及二氮嗪低、中、高剂量(5、10、20 mg/kg)预处理组,采用线栓法制备大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型.应用伊文氏蓝(EB)评估各组大鼠血脑屏障的通透情况,透射电镜观察各组大鼠血脑屏障的超微结构,采用免疫组织化学法检测各组大鼠的水通道蛋白-4(AQP4)的表达.结果 (1)与假手术组相比,缺血再灌注组EB的渗透程度明显增加,中、高剂量二氮嗪预处理组EB的渗透程度明显减少,而低剂量处理组无明显变化;(2)透射电镜下,缺血再灌注组血脑屏障紧密连接开放,中、高剂量二氮嗪预处理组紧密连接重新呈现闭合状态,而低剂量处理组无明显变化;(3)与假手术组相比,缺血再灌注组AQP4蛋白表达明显增加(P＜0.01),与缺血再灌注组相比,中、高剂量二氮嗪预处理组AQP4蛋白表达显著降低(P＜0.01),而低剂量处理组无明显变化.结论 中、高剂量二氮嗪预处理能够减轻大鼠脑缺血再灌注后的血脑屏障的破坏,其机制可能与维护血脑屏障紧密连接闭合状态、降低AQP4的表达有关.
关键词： 二氮嗪/药理学 缺血预处理 脑缺血 再灌注损伤/药物疗法 血脑屏障/药物作用 -
孕酮对大鼠脑挫裂伤后水通道蛋白-4与血脑屏障通透性的影响
目的 探讨孕酮减轻创伤性脑水肿的机制.方法 建立雄性大鼠额叶脑挫裂伤模型并予孕酮干预治疗.免疫组织化学法检测脑组织星形胶质细胞AQP4表达的变化;伊文氏蓝法测定脑组织血脑屏障通透性的变化.结果 经孕酮干预治疗,脑组织含水量在各时相点均下降(P＜0.05).脑挫裂伤后24、72、120 h时间段伤灶及其周边脑组织星形胶质细胞AQP4阳性细胞计数下降(P＜0.05);伤后6 h和24 h EB含量明显下降(P<0.01).结论 孕酮减轻创伤性脑水肿的作用,可能与它降低外伤后脑组织AQP4表达水平和减轻伤后早期血脑屏障通透性有关.
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冰片促血脑屏障开放与病理性开放的比较
目的探讨冰片促血脑屏障(Blood-brainbarrier,BBB)开放是否为生理性开放,以及与病理性BBB开放的异同.方法采用链菌素亲生物素-过氧化酶连接法(S-P法)染色和抗诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)抗体的免疫组化方法,观察正常与异常情况下脑微血管内皮细胞(EC)内iNOS表达量的变化,以及灌服冰片后EC中iNOS表达量的变化.结果正常大鼠灌服冰片后,脑微血管EC中iNOS表达量不增加,与正常对照组无差别;脑外伤后,EC中iNOS表达量明显增加,此时灌服冰片可抑制iNOS的表达.结论冰片诱导的BBB开放与病理性BBB开放有着质的区别,冰片可减少EC中iNOS的病理性表达,对病理状态的脑组织有保护作用.
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冰片对大鼠脑微血管内皮细胞 ICAM-1 表达量的影响
目的：研究冰片对大鼠脑微血管内皮细胞 ICAM-1 表达量的影 响。方法：采用自由落体撞击硬脑膜致伤方法制成大鼠脑挫 裂伤模型，将大鼠伤侧脑皮质制成石蜡切片，运用免疫组化学染色技术观察空白对照组（C 组：只灌服石蜡油）、冰片组（B 组：灌服等量冰片石蜡油）、脑外伤组（M 组：脑挫裂伤 组）和脑外伤加冰片组（M+B 组：脑挫裂伤大鼠灌服冰片石蜡油）大鼠脑皮质微血管内皮细 胞（EC）膜表面细胞间粘附分子-1（ICAM-1）量的表达，并进行半定量分析。结果 ：C 组 EC 无表达或有少量表达，服用冰片不能使 ICAM－1 表达增强，脑外伤 后 ICAM-1 表达有明显增强（P<0.001），及 脑外伤大鼠服用冰片可使 ICAM-1 表达明显减弱 。结论：证明冰片促血脑屏障 （BBB）开放与 ICAM-1 无关，冰片对脑外伤大鼠脑组织具有一定的保护作用。
