首页 > 文献资料
-
钾通道开放剂埃他卡林对钾通道基因SUR2、Kir6.1和Kir6.2的影响
目的探讨高血压病理状态下ATP-敏感性钾离子通道(KATP)基因表达的变化,以及抗高血压新药钾通道开放剂埃他卡林(iptakalim)的作用特征,探讨埃他卡林逆转心血管重构的分子机制.方法自发性高血压大鼠(SHR)分为埃他卡林治疗组和模型对照组,同时设正常血压大鼠为正常对照,12周后取心脏、主动脉和尾动脉等组织,提取总RNA,利用反转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)研究KATP各亚型基因SUR2、Kir6.1和Kir6.2在转录水平的改变.结果高血压状态下的SHR心脏、主动脉平滑肌和尾动脉平滑肌组织中的SUR2、Kir6.2基因表达显著高于对照大鼠(WKY),12周给药治疗后这些过表达的基因显著降低,P<0.05 vs未治疗SHR;3种组织中Kir6.1的表达均无显著性变化.结论埃他卡林具有逆转高血压引起的心脏、主动脉平滑肌和尾动脉平滑肌中过表达的SUR2和Kir 6.2的作用,这可能与其逆转高血压心血管重构有关.
关键词： ATP-敏感性钾离子通道 高血压 埃他卡林 自发性高血压大鼠 -
组胺拮抗剂对小鼠ATP-敏感性钾离子通道的影响
目的 观察比较3种组胺拮抗剂对缺血性心肌细胞的ATP-敏感性钾离子通道中的影响.方法 利用急性酶解法分离小鼠心室肌细胞.结果 组胺拮抗剂pyrilamine、chlorpheniramine及diphenhydramine均可抑制ATP-敏感性钾离子通道的活性,抑制程度为pyrilamine>chlorpheniramine>diphenhydramine.组胺对KATP通道活性无影响.结论 第一代的组胺拮抗剂(pyrilamine、chlorpheniramine 及 diphenhydramine)对KATP通道活性有抑制作用,其抑制作用与膜上H1受体无关.
关键词： 组胺拮抗剂 膜片钳 ATP-敏感性钾离子通道 -
埃他卡林等三种结构类型的钾通道开放剂对非血管平滑肌舒张作用的选择性
目的:研究新结构类型的ATP-敏感性钾通道 (KATP) 开放剂 (KCO)、抗高血压新药埃他卡林 (iptakalim,Ipt) 对胃、回肠和膀胱等非血管平滑肌舒张作用的影响,并比较Ipt与其结构完全不同的KCO、氰胍类的吡那地尔 (pinacidil,Pin) 和苯并噻二嗪类的二氮嗪 (diazoxide,Dia)舒张作用的差异,为进一步明确Ipt舒张作用的选择性特征提供一定的依据.方法:采用大鼠离体胃底、回肠和膀胱肌条3种组织,以10-5 mol·L-1 乙酰胆碱预收缩,观察不同浓度的药物对它们的舒张作用.结果:Ipt 在10-8～10-4 mol·L-1范围内对3种组织均无显著的舒张作用;Pin在10-8～10-4 mol·L-1范围内对胃底条和膀胱平滑肌等均无显著的舒张作用,但在10-5和10-4 mol·L-1时对回肠的舒张率分为 28.8%和 51.9%,诱发显著的舒张作用;Dia对3种组织的作用与Ipt相似,均不引起明显的舒张作用.结论:Ipt不影响胃、回肠和膀胱的舒张作用,选择性优于Pin,与Dia相似;化学结构类型不同的KCO对回肠、胃和膀胱的作用既相似也有不同.
-
ATP-敏感性钾通道的容积调控特性研究进展
细胞在不同的渗透压环境下,有保持正常容积的特性.细胞容积调节是生物体细胞一个重要的生理功能.包括调节性细胞容积减小和调节性细胞容积增大.本文着重探讨在心肌细胞缺血-预适应中具有重要作用的ATP-敏感性钾通道(KATP)在细胞容积调节过程中的作用,从而探讨细胞容积调节功能与细胞缺血预适应的关系.
关键词： 调节性细胞容积减小 ATP-敏感性钾离子通道 缺血-预适应 细胞肿胀
