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荧光示踪法原位观察大黄蒽醌的骨靶向-抗骨质疏松作用
目的:探讨游离大黄蒽醌类化合物对糖皮质激素诱导性骨质疏松大鼠的骨靶向抗骨质疏松作用。方法采用荧光示踪法观察游离大黄蒽醌类化合物在糖皮质激素诱导的大鼠骨质疏松模型股骨远端骨骺部位对称剖面的荧光,并将其与同位的骨密度( BMD)和骨矿量( BMC)进行关联分析,4月龄雌性SD大鼠126只随机分成泼尼松组( Pred)、泼尼松加大黄蒽醌组( Pred+FAQ)和正常对照组( CON),每个组设7个时间点,灌服给药时间长13 w。以pQCT骨密度仪分别测定各组各时间点大鼠股骨远心端(2 mm)的骨密度和骨矿量,再以荧光显微镜采集Pred+FAQ组各时间点骨标本骨骺部位对称剖面的荧光图像。结果 Pred+FAQ组股骨远心端的骨密度相对Pred组均显著增加( P<0.05),但Pred+FAQ组各时间点骨标本骨骺部位对称剖面的荧光强度随骨骺“生长-闭合”周期而“上升-消除”,与骨标本的骨密度无显著相关,骨矿量( BMC)也与骨标本的骨密度无显著相关。结论游离大黄蒽醌可以预防糖皮质激素性骨质疏松,具有荧光的游离大黄蒽醌类原型化合物在大鼠股骨中无显著的蓄积现象和骨靶向作用。实验为从骨组织原位药效动力学与药代动力学相关联( pD-pK link)角度探索骨靶向抗骨质疏松成分作了有益的尝试。