首页 > 文献资料
-
查尔酮衍生物H175促结肠癌细胞凋亡及其机制研究
目的 通过对经初步筛选证明具有生物活性的查尔酮类似物H175可能涉及的信号通道进行检测,进一步明确其抗肿瘤活性及作用机制.方法 对于以查尔酮为先导物设计合成类似物,用MTT法检测其对小鼠结肠癌细胞(CT26)的杀伤作用,筛选出具有较好生物活性的化合物H175.通过流式细胞技术检测H175诱导CT26细胞凋亡和抑制细胞周期的情况.Western blot法检测CT26细胞中H175对于活性转录因子4(activating transcriptional factor 4,ATF-4)及DNA损伤诱导基因(DNA damage-inducible gene 153,CHOP)表达的影响.利用siRNA技术敲除CHOP后,用免疫荧光和流式细胞技术检测H175对于细胞凋亡的影响.结果 通过对113个自行设计合成查尔酮类似物进行筛选,发现H175对CT26细胞具有较强的增殖抑制作用(IC50=1.9 μmol/L).流式细胞技术检测发现H175通过诱导CT26细胞发生凋亡并抑制细胞周期发挥其生物活性.Western blot检测发现H175剂量依赖性激活内质网应激信号通路中的关键蛋白CHOP,并通过siRNA基因沉默技术进一步确证H175是通过刺激CHOP的过表达发挥促进细胞凋亡的作用.结论 查尔酮类似物H175通过激活内质网应激信号通道中的关键蛋白CHOP发挥对结肠癌CT26细胞的增殖抑制作用.
-
新型查尔酮类化合物TPY的抗氧化及抗菌活性研究
目的 研究查尔酮类化合物TPY的抗氧化、抗菌活性.方法 测定TPY对DPPH·清除能力和总还原能力,测定TPY对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、沙门氏菌和变形杆菌等菌种的体外抑菌作用.结果 TPY的抗氧化能力呈现出明显的剂量依赖关系,具有良好的抗氧化活性.TPY对5种病菌具有不同程度的抑制作用.结论 TPY可作为一种理想的抗氧化和抑菌添加剂.
