首页 > 文献资料
-
放射性纳米材料食管支架的动物组织学实验观察
目的研究放射性纳米材料食管支架的作用机制和临床应用前景.方法使用镍钛合金复层膜Z型食管支架,负载纳米材料交联的188Re放射性核素分别放置于约克品系猪的食管腔内,并固定支架.结果 8只实验猪及2只对照猪安放的支架均成功进入预定位置,支架扩张良好,食管未发生穿孔、出血等并发症.食管支架放置3 h后实验猪开始正常进食,未出现呛咳现象.实验猪在置入放射活度128 MBq支架7 d后病理学检查发现食管黏膜、黏膜下层炎性细胞浸润、充血水肿,21 d后部分标本可见黏膜血管壁增厚,少量纤维组织增生.置人放射活度259MBq支架7 d后病理学发现黏膜、黏膜下层广泛炎性细胞浸润、肌层水肿及片状坏死,21 d后出现修复性组织纤维增生.对照组则未发现食管机械性病理损伤,定期对猪粪便的检测也未发现放射性核素的泄漏,且无支架移位.结论放射性纳米材料食管支架既能扩张进食通道,又可通过支架负载的放射性核素对靶组织持续低剂量放射治疗.放射活度128 MBq支架对食管肌肉组织放射损伤较少,晚期反应有待进一步研究.
-
188Re标记Morpholino寡核苷酸体外稳定性及生物分布
目的 采用治疗性核素铼188(rhenium- 188,188Re)标记Morpholino寡核苷酸,探讨其作为治疗性药物的可能性.方法 以硫乙甘肽(Mercaptoacetyltriglycine,MAG3)作为双功能螯合剂,采用间接标记法,试验不同标记条件对标记率的影响.标记完成后检测生物活性、体外稳定性及正常小白鼠的体内分布.结果 在佳标记条件下,Morpholino的标记率为65％±12％,纯化后放化纯度＞93％,比活度为(2.37±0.32)MBq/μg.稳定性检测发现,标记物在体外出现再氧化,导致188Re-Morpholino出现解离.加入抗氧化剂抗坏血酸(VitC)后可以显著提高体外稳定性.正常鼠生物分布显示,Morpholinos 主要通过肾脏排泄,甲状腺及胃的摄取明显高于其他器官.结论 以MAG3作螯合剂,188Re可以成功标记Morpholino寡核苷酸；188Re-Morpholino标记物体外稳定性较差,虽然加入抗氧化剂可以提高体外稳定性,但标记物在体内仍出现解离,因此,目前的标记方法可能不适合作为治疗药物.
关键词： Morpholino寡核苷 铼-188 生物学标记 -
188Re标记物治疗肝细胞性肝癌的研究进展
近年来,188Re标记的放射性药物成为治疗肝细胞性肝癌的讨论热点之一.逐渐增多的研究表明其治疗肝细胞性肝癌具有安全性和有效性,是一种有前景治疗用放射性核素.本文就188Re物理特性及其标记物在治疗肝细胞性肝癌的动物实验研究、临床研究及放射性防护等方面的新进展进行总结.
-
铼-188和平阳霉素联合导向治疗前列腺癌的体外作用
[目的]探讨前列腺特异膜抗原单克隆抗体7E11C5.3介导铼-188和平阳霉素(PYM)导向治疗前列腺癌细胞系LNCaP的体外作用.[方法]以葡聚糖为中介体制备7E11C5.3-PYM偶联物,间接ELISA法测定免疫活性,2,3,5.氯化三苯基四氮唑(TTC)法测定抑菌活性.采用2-巯基乙醇直接还原法制备188Re-7E11C5.3标记物.纸层析法测定标记率和放化纯度,直线回归外推法测定免疫活性分数.四唑盐(MTT)法测定体外细胞毒作用.[结果]7E11C5.3-PYM偶联物中7E11C5.3和PYM的克分子比为1:54,偶联后单抗的免疫活性降低了10%-20%.偶联物中PYM的抑菌活性为游离PYM的25%.188Re-7E11C5.3的标记率为93.16%±2.18%,放化纯度为95.62%4±0.48%,免疫活性分数为74.86%±1.86%.7E11C5.3-PYM和188Re-7E11C5.3对LNCaP细胞的抑制作用分别强于游离PYM和188ReO4-;两者单独用药时,其半数抑制浓度(IC50)分别为(10.17±2.06)μg/mL和(23.38±3.73)×104 Bq/mL;两者联合用药时,其IC50值分别为(1.83±0.20)μg/mL和(6.82±0.73)×104Bq/mL.[结论]7E11C5.3-PYM和188Re-7E11C5.3联合用药对前列腺癌细胞的抑制作用显著强于单独用药.
