首页 > 文献资料
-
鞘内注射ω-芋螺毒素SO3对神经痛大鼠脊髓CGRP和P物质表达的影响
目的 通过研究鞘内注射新型N型钙通道阻滞剂ω-芋螺毒素SO3对坐骨神经慢性挤压伤(CCI)模型大鼠脊髓降钙素基因相关肽(CGRP)、P物质(SP)含量的影响,探讨N型钙通道在伤害性信息传递中的作用.方法 雄性SD大鼠72只,随机均分为9组,其中3组为假手术和单纯制作CCI模型后3、14天组,3组为单次鞘内注射生理盐水和不同剂量SO3组,另3组为持续鞘内注射生理盐水和不同剂量SO3共7天组.用免疫组织化学染色法检测各组动物脊髓标本中免疫反应阳性物质CGRP-LI、SP-LI的阳性面积比例、目标光密度和积分光密度.结果 大鼠CCI后脊髓背角CGRP-LI、SP-LI阳性面积比例、目标光密度和积分光密度均显著升高,单次或持续鞘内注射生理盐水对其无明显影响,单次或持续鞘内注射SO3均可剂量依赖性地抑制其上升.结论 神经损伤后脊髓CGRP、SP释放增多,鞘内注射SO3可以减轻此反应,提示N型钙通道阻滞剂可在脊髓水平部分阻断伤害性信息传递.
-
含氨基酸小分子N型钙通道阻滞剂的合成及其镇痛活性
目的 获得具有镇痛活性的小分子化合物.方法 设计合成了8个含氨基酸的小分子化合物,并用小鼠热板法进行镇痛活性的测定.结果 用简便的方法合成了8个目标化合物,药理结果表明,部分化合物具有一定的生物活性.结论 化合物5d、5f效果较好,可以作为先导化合物进行研究.
-
鞘内注射ω-芋螺毒素SO3对神经痛大鼠脊髓Fos及Jun蛋白表达的影响
目的:ω-芋螺毒素SO3是从海洋生物线纹芋螺中提取的一种多肽,为新型、特异性N型电压敏感性钙离子通道阻滞剂.通过研究鞘内注射ω-芋螺毒素SO3对坐骨神经慢性挤压伤(CCI模型)大鼠脊髓Fos、Jun蛋白表达的影响,探讨N型钙通道在伤害性信息传递中的作用.方法:雄性SD大鼠72只,随机均分为9组,其中3组为假手术或单纯制作CCI模型后3、14 d;3组为单次鞘内注射生理盐水或不同剂量SO3;另3组为持续鞘内注射生理盐水或不同剂量SO3共 7 d.在预定时间点,经左心室灌注4%多聚甲醛,取L4-L6段脊髓制备石蜡切片.用相应抗体行免疫组织化学染色,检测各组动物脊髓标本中Fos样或Jun样免疫反应阳性细胞的数量.结果:大鼠CCI后脊髓背角Fos样或Jun样免疫反应阳性细胞数量显著升高;单次或持续鞘内注射生理盐水对其无明显影响;单次或持续鞘内注射SO3均可剂量依赖性抑制其上升.结论:神经损伤后脊髓Fos、Jun蛋白表达增加,鞘内注射SO3可以减轻此种反应,提示N型钙通道阻滞剂在脊髓水平可以部分阻断伤害性信息传递.
-
含氨基酸小分子N型钙通道阻滞剂的合成及其镇痛活性
目的 获得具有镇痛活性的小分子化合物.方法 用简便的方法,设计合成了8个含氨基酸的小分子化合物,并用小鼠热板法测定其镇痛活性.结果 药理实验表明,部分化合物具有镇痛活性.结论 化合物4c的镇痛效果好,可作为先导化合物进行研究.
