首页 > 文献资料
-
伊曲茶碱的合成研究
目的 优化抗帕金森病药伊曲茶碱1的合成工艺以适用于工业化生产.方法 将碳酸二甲酯和乙胺经缩合、环合、亚硝化、还原得1,3-二乙基-5,6-二氨基尿嘧啶(6),化合物6与(E)-3,4-二甲氧基苯丙烯酸(8)进行缩合、闭环、甲基化反应制得伊曲茶碱1.化合物8可由3,4-二甲氧基苯甲醛(7)和丙二酸经Knoevenagel缩合反应制得.中间体及目标化合物经过MS和1 H-NMR确证.结果与结论 对各关键工艺质量控制点的工艺进行优化,使合成总收率达 26.2%,产品纯度为 99.76%.改进后的工艺条件温和,操作简便,无需柱层析,适合工业化生产.
-
中国七城市78家医院帕金森病患者处方用药现状研究
目的 了解近年中国七城市医院帕金森病患者处方用药现状,医生的治疗方案是否遵从中国帕金森病治疗指南(第3版).方法 数据来自《医院处方分析合作项目》中的北京、天津、上海、广州、成都、杭州和郑州78家三级医院,2014-2015年每家医院每月随机抽取3～4d,2年共80 d的门诊处方和住院医嘱,提取诊断为帕金森病(PD)患者的用药信息,用Visual FoxPro 8.0数据库软件进行统计分析.结果 中国七城市医院PD患者为106 029人次,男女就诊比例为1.3∶1.年龄为70 ～79岁患者人次数占总数的32.5％,其处方金额占全部帕金森患者的31.2％.PD患者按例次计排在前3位的抗帕金森药物分别是多巴丝肼、普拉克索和卡比多巴/左旋多巴,分别占全部患者的40.4％、25.5％和16.1％.用药金额排序第1位的抗帕金森药是普拉克索,占抗帕金森药用药金额的45.1％.按金额排序前20位药品中,抗帕金森药占75.8％,神经营养剂占9.6％,抗痴呆药占4％.治疗方案中,单用复方左旋多巴和单用非麦角类多巴胺受体激动剂占帕金森患者的比例分别为24.0％和14.9％.联合用药中,主要是复方左旋多巴和非麦角类多巴胺受体激动剂联合应用,占帕金森患者的比例为15.3％.结论 中国七城市医院的医生为患者治疗时遵循中国帕金森病治疗指南,医生诊治过程兼顾运动症状与非运动症状的改善.
-
伊曲茶碱合成工艺改进
以碳酸二甲酯、藜芦醛为起始原料，经过亚硝化、还原、上侧链、甲基化等反应工序，制备得到目标产物伊曲茶碱，工艺稳定、环境友好，且收率高、成本低具有广阔的市场前景。
