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LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的左旋紫堇达明及其药代动力学研究
目的：建立快速、灵敏的LC-MS/MS分析方法定量测定大鼠血浆中左旋紫堇达明（L-CDL）的浓度，经系统方法学验证后，应用于该药的大鼠药代动力学研究。方法以普萘洛尔为内标，以水（含0.1%甲酸与5 mmol/L的甲酸铵）和乙腈（含0.1%甲酸）为流动相，血浆样品中的L-CDL和内标经C18（2.1 mm×750 mm，3μm）柱分离后，质谱电喷雾离子化源（ESI）正离子多反应监测（MRM）方式分别对离子对m/z 342?192.1和m/z 260?116.2进行检测。方法验证包括专属性、标准曲线与定量下限、批内和批间精密度、准确度、基质效应、提取回收率、稳定性。结果 L-CDL在大鼠血浆样品的定量线性范围为1~5000 ng/ml，低定量下限为1 ng/ml，批内和批间精密度（RSD）＜10%，回收率93.5%~102.8%，基质效应108.3%~112.5%。大鼠经胃给予L-CDL 10 mg/kg后的主要药动学参数Cmax、T1/2、AUC0-24分别为：（557.8±330.1）ng/ml、（7.04±3.93）h、（2408±630）h·ng/ml。结论建立的LC-MS/MS方法简便、快速、灵敏，适用于L-CDL在大鼠体内的药代动力学研究。
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左旋四氢巴马亭生物转化为左旋紫堇达明的研究
对链霉菌等10株菌种进行筛选,发现灰色链霉菌(Streptomyces griseus)YD-007菌株将左旋四氢巴马亭转化为左旋紫堇达明的转化率较高.通过碳、氮源筛选、正交实验,得到佳培养基配方为:玉米粉30g,黄豆粉10g,酵母粉5g,K2HPO4 2g,NaCl 5g,蒸馏水1000ml,pH7.0;转化率从6.03%提高到17.00%.研究了转化温度和时间对转化率的影响,同时比较了链霉菌细胞在不同转化液中的转化率,并选用不同pH磷酸缓冲液,确定转化适pH为pH5.0.
