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  • G蛋白信号蛋白的调节剂:新的多功能药物靶点

    作者:魏晓莉;苏瑞斌

    G蛋白信号调节(RGS)蛋白是新近发现的能调节G蛋白功能的蛋白家族.RGS能通过加速鸟苷三磷酸(GTP)水解抑制G蛋白信号,即其GTP酶活化蛋白(GAP)功能.此外,RGS还能通过其RGS区域和非RGS区域产生非GAP功能.此类蛋白的组织分布特异,受到信号传递物质的调节并能在活细胞产生特定功能,也因此而成为新的药理和治疗靶点.以RGS蛋白为靶点的药物分为5类:增强内源性激动剂功能的药物;阻断外源性G蛋白偶联受体(GPCR)激动剂脱敏的药物;增强外源性激动剂功能的药物;RGS蛋白效应器信号抑制剂;RGS激动剂.

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