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细菌触发型结肠靶向释药系统的研究进展
细菌触发型靶向释药系统是依据人体结肠独特的菌群分布,利用细菌具有的偶氮还原酶、糖苷酶及糖苷酸酶等多种酶,能生物降解药物载体,使药物在结肠定位释放.按释药机制和给药方式,细菌触发型结肠释药系统可分为4类:前体药物释药系统、多糖载体释药系统、联合pH依赖型或时滞型的复合释药系统、偶氮芳香族水性凝胶释药系统.它们需采用独特的溶出性试验评价药物的体外释放和γ-闪烁照相法观察药物的体内行为,本文对该领域的研究进展作一综述.
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左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球在大鼠体内结肠靶向释药的研究
目的:检测左氧氟沙星羧甲基壳聚糖(LVFX/CMC)微球在大鼠体内结肠靶向释药的性能.方法:健康SD雄性大鼠60只,随机分成LVFX/CMC微球组和LVFX标准品对照组,每组30只.微球组灌胃给予950mg·kg-1的LVFX/CMC微球(含200 mg·kg-1LVFX);对照组灌胃LVFX标准品200 mg·kg-1.2组根据取样时间又分为5个亚组,每个亚组6只大鼠,分别于给药后1,3,5,7和9 h后麻醉,心内取全血分离血浆,并切取结肠和盲肠内容物,制成匀浆.以高效液相色谱法检测盲肠内容物、结肠内容物及血液中左氧氟沙星的药物浓度.结果:微球组给药后3 h盲肠、结肠可检测出LVFX,5 h盲肠、结肠内容物中LVFX的浓度分别达(1.131±0.066)和(0.624±0.072)mg·g-1,远高于对照组的(0.163±0.123)和(0.026±0.001)mg·g-1;在9 h时微球组盲肠和结肠药物浓度仍分别达到(0.053±0.078)和(0.238±0.024)mg,明显高于对照组的(0.033±0.008)和(0.018±0.005)mg·g-1.微球组血药浓度波形明显滞后.结论:LVFX/CMC微球在大鼠体内的释放符合结肠靶向释药的特点.
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壳聚糖结肠靶向释药体系的初步研究
目的:制备壳聚糖作载体的结肠靶向给药制剂,并评价其体外释药性能.方法:将亚甲蓝与壳聚糖形成小丸,再以丙烯酸树脂(Ⅱ)包裹该小丸,以分光光度法测定其体外释放性能.结果:该小丸在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中药物累积释放量8 h内小于6%,而在人工结肠液中,14h时累积释放度为38%左右.结论:用丙烯酸树脂(Ⅱ)包膜的壳聚糖制剂具有潜在的结肠靶向释药效果.
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地塞米松当归多糖前体药在大鼠体内的结肠靶向释药研究
目的:探讨以当归多糖为载体的地塞米松前体药在大鼠胃肠道内的转运及活性药物的释放情况.方法:地塞米松及其当归多糖前体药按 1.96 mg·kg-1(以地塞米松量计)给大鼠灌胃, 采用高效液相色谱法检测地塞米松在大鼠胃肠道不同部位的分布及血药浓度变化.结果:地塞米松当归多糖前体药灌胃后,释放出的地塞米松只分布在盲肠和结肠的内容物及粘膜中,在胃和小肠的内容物及粘膜中未检测到地塞米松释放;释放出的地塞米松吸收缓慢,达峰时间(tmax)为 7.2 h,血浆药物峰浓度(Cmax) 为 42 μg·L-1, 曲线下面积(AUC)为 334 μg·h·L-1.地塞米松灌胃后,药物主要分布在胃、小肠近端及小肠远端的内容物和粘膜中,药物吸收迅速,tmax为 2.2 h,Cmax为 2 120 μg·L-1,AUC为 11 875 μg·h·L-1.结论:以当归多糖为载体的地塞米松前体药具有良好的结肠定位转释作用,有可能成为一种具有良好应用前景的结肠炎治疗药物.
