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微管微丝抑制剂文献资料
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化学合成微管微丝抑制剂的研究进展
微管微丝抑制剂主要与微管微丝作用,抑制微管微丝聚合或促进微管微丝聚合、抑制微管微丝解聚而抑制细胞分裂.以微管微丝为靶点,全合成新型小分子微管微丝抑制剂成为抗肿瘤药物关注的重点之一.本文就近年来化学合成的微管微丝抑制剂的结构类型、构效关系和生物活性作一综述.
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SUD-35/羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其小鼠体内药效学初步研究
目的:制备苯甲酰脲类微管微丝抑制剂SUD-35/羟丙基-β-环糊精包合物(SUD.35/HP-β-CD),以提高SUD-35的水溶性和稳定性,并对其小鼠体内药效学进行初步考察.方法:采用饱和水溶液法,以SUD-35/HP-β-CD投药比(A)、包合温度(B)、包合时间(C)、搅拌速度(D)为考察因素,以包合率为考察指标,设计正交试验筛选佳制备工艺并进行验证试验和溶解度测定;以差示扫描量热(DSC)法及X射线衍射(XRD)法验证包合物;对肝癌H22细胞实体瘤模型小鼠腹腔注射包合物低、中、高剂量(以SUD-35计)每日1次,共7 d,计算末次给药后24h的抑瘤率,并与环磷酰胺比较.结果:佳制备工艺为A:1:5,B:50℃,C:60min,D:100 r·min-1;以此工艺所制3批包合物的平均包合率约为75.8%;SUD-35原料及其包合物在水中的溶解度分别为0.000 32、0.65 g·L-1;DSC和XRD法证实包合物形成;低、中、高剂量抑瘤率分别为(38.25±0.57)%、(63.45±1.20)%、(69.26±1.15)%,环磷酰胺组为(71.52±1.16)%.结论:SUD-35/HP-β-CD包合物的制备工艺简便、易行,可极大地提高SUD-35的水溶性,其高剂量对肝癌H22细胞在小鼠体内的生长具有与环磷酰胺相似的抑制作用.
