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β-榄香烯哌嗪衍生物DX2通过线粒体途径诱导人肝癌HepG2细胞凋亡
目的 对β-榄香烯哌嗪衍生物DX2体外抑制人肝癌HepG2细胞增殖作用及其机制进行研究. 方法 采用MTT法测定细胞存活情况;采用倒置显微镜及吖啶橙染色观察细胞形态学变化;用流式细胞仪检测凋亡细胞比率及线粒体膜电位变化. 用免疫印迹法分析DX2对细胞凋亡线粒体通路蛋白水平的影响. 结果 DX2可明显抑制HepG2细胞增殖,诱导细胞出现凋亡小体,增加凋亡细胞比率. 免疫印迹结果显示,35μmol/L DX2作用细胞后呈时间依赖性地降低HepG2细胞的线粒体膜电位,上调Bax/Bcl-2的比值,促进细胞色素c向胞浆释放,激活胱天蛋白酶(caspase)-9及其下游caspase-3,降解caspase-3底物ICAD. 结论 DX2可诱导HepG2细胞凋亡,其机制为激活细胞凋亡线粒体途径.
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榄香烯哌嗪对荷瘤小鼠免疫功能的影响
目的 研究榄香烯哌嗪的抗肿瘤作用及其对免疫功能的影响.方法 采用小鼠S180肉瘤移植性肿瘤动物模型,以抑瘤率为指标考察榄香烯哌嗪的体内抗肿瘤活性.并用四氮唑盐(MTT)法对荷瘤小鼠进行脾淋巴细胞增殖能力和自然杀伤(NK)细胞活性测定,考察其对荷瘤小鼠免疫功能的影响.结果 榄香烯哌嗪对小鼠肉瘤S180的生长有明显的抑制作用(P＜0.01),50、25 mg·kg-1剂量组抑瘤率分别为48.74%和37.60%.榄香烯哌嗪各种剂量对荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数无明显影响,但榄香烯哌嗪剂量为50、25 mg·kg-1可显著提高荷瘤小鼠脾淋巴细胞的增殖能力,对荷瘤小鼠NK细胞活性也有明显的提高作用.结论 榄香烯哌嗪具有一定的抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用可能与激活体内免疫系统有关.
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榄香烯衍生物诱导HeLa细胞凋亡的实验研究
目的 研究榄香烯衍生物(榄香烯哌嗪)对人宫颈癌细胞HeLa体外增殖的抑制作用及其作用机制.方法 采用SRB法考察榄香烯哌嗪对多种人癌细胞体外增殖的抑制作用.普通光学显微镜及荧光显微镜观察榄香烯哌嗪对HeLa细胞形态的影响,利用流式细胞仪检测HeLa细胞凋亡及细胞周期变化情况.结果 榄香烯哌嗪对HeLa、HepG2、SGC-7901及Bel-7402细胞有较强的体外增殖抑制作用.光学显微镜和荧光显微镜观察榄香烯哌嗪10 μmol·L-1处理的HeLa细胞,细胞体积变小、细胞核皱缩致密,可见凋亡小体.此外,榄香烯哌嗪可将HeLa细胞阻滞于G0/G1期,且随药物作用时间延长或剂量增加,DNA直方图上可见渐强的SubG1峰.结论 榄香烯哌嗪可诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡,且具有细胞周期阻滞作用.
