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低分子硫酸皮肤素的结构确定
目的 确定制备的平均相对分子量分别为8 000D、5 200 D和4 000D左右低分子硫酸皮肤素(LMWDS1、LMWDS2和LMWDS3)的结构.方法 采用紫外(UV)、红外(IR)及核磁共振(13C-NMR、1H-NMR)图谱分析.结果 LMWDS1还含有部分降解的-(1→3)-2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-硫酸-β-O-半乳糖;LMWDS2、LMWDS3中(1→4)-O-α-L-艾杜糖醛酸-(1→3)-2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-硫酸-β-O-半乳糖和(1→4)-2-O-硫酸-α-L-艾杜糖醛酸-(1→3)-2-乙酰氨基-2-脱氧-6-O-硫酸-β-O-半乳糖含量降低,而(1→4)-2-O-硫酸-α-L-艾杜糖醛酸-(1→3)-2-乙酰氨基-2-脱氧4-O-硫酸-β-O-半乳糖的含量明显升高,从而导致了LMWDS分子中硫酸根/羧酸根的比值升高.结论 各LMWDS中均含有DS的主体双糖部分,随着降解程度的增加,双糖单位上某些取代基上的基团会发生变化.
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不同分子量硫酸皮肤素的抗血栓活性
目的研究不同相对分子质量硫酸皮肤素(DS)的抗血栓活性.方法采用美国药典的羊血浆法测定不同相对分子质量的DS的抗凝血活性,电刺激大鼠动脉血栓形成法测定其体内抗血栓活性,以及生色底物法测定其激活肝素辅因子Ⅱ(HCⅡ)抗凝血酶活性.结果相对分子质量分别为27.5×103,8.0×103,5.3×103和4.0×103的DS和低分子硫酸皮肤素(LMWDS1,LMWDS2和LMWDS3)的抗凝效价分别为4.00,2.25,0.94和0.54u·mg-1;体内抗血栓活性的血栓堵塞时间(OT)值分别为58.12,50.58,123.90和133.53 min,均较生理盐水组19.79 min显著延长;体外激活HCⅡ抗凝血酶活性分别为223.23,123.71,89.29和58.00u·mg-1.结论随着LMWDS相对分子质量的降低,其抗凝血活性降低,体外激活HCⅡ抗凝血酶活性也降低,但体内抗血栓活性增强.
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低分子硫酸皮肤素的抗血栓作用及其时效、量效关系
目的 研究低分子硫酸皮肤素(LMWDS)的抗血栓作用及其时效、量效关系,确定其半数有效量(ED50).方法 健康家兔sc低分子硫酸肝素(LMWH)、硫酸皮肤素(DS)和不同剂量的LMWDS,取血浆测定LMWDS 对家兔凝血系统、血小板和纤溶系统的各指标的影响;采用改良的Chandler法测定时效、量效关系.结果 LMWDS 能够剂量依赖性地增强肝素辅因子和调节组织型纤溶酶原激活物(tPA)的活性并抑制纤维蛋白原(Fg)的产生,但是对凝血酶原时间、凝血酶时间、活化凝血酶原时间和血小板聚集没有影响.LMWDS 在给药后2 h血栓抑制率强,在8 h时又表现出较强的抗血栓活性,然后消除.健康家兔sc LMWDS 的ED50为5.337 mg/kg.结论 LMWDS 具有良好的抗血栓作用,并且具有剂量依赖性和时效性.
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硫酸皮肤素衍生物对大鼠肥大细胞脱颗粒的影响
目的研究不同来源不同分子量的低分子硫酸皮肤素(LMWDS)及多硫酸化硫酸皮肤素(PSDS)对大鼠肥大细胞(MC)脱颗粒的影响.方法通过大鼠腹腔被动MC脱颗粒实验,观察LMWDS及PSDS对卵清蛋白引起MC脱颗粒的影响.结果与Hank液组比较,硫酸皮肤素衍生物均能明显抑制MC脱颗粒;与色甘酸钠组比较,PSDS组、牛肺来源的BLMWDS-3组和猪肠来源的PLMWDS-3组有显著的抑制MC脱颗粒作用.PSDS、BLMWDS、PLMWDS抑制MC脱颗粒作用与剂量呈正相关.结论硫酸皮肤素衍生物具有抑制MC脱颗粒作用,该作用与其分子量大小及结构有关.
