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茶碱脉冲式控释微丸的制备
目的:探讨茶碱脉冲式控释微丸的处方组成和制备工艺.方法:采用多层包衣的方法,以体外释药时滞和释药速率为指标, 经正交试验设计,筛选较佳的处方组成和工艺.结果:制得的脉冲控释微丸体外释药时滞为6h左右,在6～9h内释药在75%～95%,稳定性良好.结论:采用多层包衣的方法能够制得合适的茶碱脉冲式控释微丸.
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盐酸罗沙替丁醋酸酯脉冲控释微丸的稳定性考察
目的 探讨盐酸罗沙替丁醋酸酯脉冲控释微丸的稳定性.方法 以性状、内容物色泽、释药时滞、含量等为稳定性重点考察项目,进行强光照射、高温、高湿、加速、长期试验等稳定性考察.结果 样品在高温条件下,微丸衣膜渐变黄,释药时滞缩短;在高湿条件下,微丸虽然没有受潮现象,但变得较透明,同时时滞缩短,释药速率加快;强光照射时脉冲控释微丸各项指标均无明显变化;在加速试验中,微丸保持干燥,衣膜渐变黄,药物含量基本不变,释药时滞缩短;在长期试验中,微丸放置12个月,稳定性良好,各项考察指标符合有关规定.结论 所制微丸对光稳定,但在高湿、高温条件下均不稳定,本品应在阴凉干燥处保存.
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多单元口崩脉冲控释片的研制.Ⅰ.盐酸地尔硫(卓)脉冲控释小丸的制备
采用流化床侧喷技术将盐酸地尔硫(卓)(1)细粉(≤0.075 mm)制成芯粒(约0.15 mm),继而增大成微丸(0.25 mm),再以聚丙烯酸树脂为包衣材料采用底喷技术制备了1脉冲控释小丸.通过单因素试验确定芯粒的处方,采用正交设计优化了脉冲控释小丸的处方.结果表明,以胶态二氧化硅为润滑剂、6％共聚维酮(Kollidon VA64)为黏合剂,采用流化床侧喷技术将药物细粉制成芯粒,再喷入含有药物细粉、胶态二氧化硅和VA 64的50％乙醇溶液,继续增大制成微丸.然后采用底喷工艺将此微丸用聚丙烯酸树脂[Eudragit RS100与Eudragit L100/S100(1∶1)的重量比为3∶1,增塑剂枸橼酸三乙酯用量为20％]包衣,增重为70％.所制1脉冲小丸经约4h时滞后形成一波脉冲式释放,5h时累积释放率约为20％,随后以近恒定速率释药,24 h时药物基本释放完全.稳定性试验结果表明,制品在(40±2)℃、相对湿度(75±5)％条件放置6个月和(30±2)℃、相对湿度(65±5)％条件放置24个月,体外释放行为无明显变化.
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盐酸维拉帕米脉冲控释片的制备及体外释放度研究
制备了渗透泵控释的盐酸维拉帕米片芯,依次包时滞衣层和控释衣层制得脉冲控释片.考察了时滞衣层增重和控释衣膜处方及增重对药物释放时滞和释放速率的影响,同时比较了制品在不同释放介质中的释药行为.结果显示,时滞农层增重与脉冲控释片的释放时滞呈止相关(r=0.9959),但对药物的释放速率影响较小;控释衣膜中的致孔剂种类和用量及控释农层增重对体外释药均有不同程度的影响:释药孔的数量对药物释放影响较小,但释药孔的减少可能会导致衣膜膨胀变形.脉冲控释片的体外释放不受介质pH的影响.
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星点设计-效应面法优化富马酸美托洛尔脉冲控释片佳处方
目的 用教学方法将实验设计中的多指标归一化,确定富马酸美托洛尔脉冲控释片的优化处方.方法 以崩解荆用量(mg)、羟丙甲纤维素(HPMC)用量(mg)、包衣膜厚度(%)、PEG6000用量(mg)、Eudragit L100用量(rag)为自变量,5,7,12和16 h的累积释放百分率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,按非线性拟合方程描绘三维效应面,从效应面上选取对总评归一值较佳的实验处方范围.结果 总评归一值的多元非线性拟舍方程优于多元线性回归方程.优化后模型的复相关系数较高,R2=0.929 2,以优化处方制备的脉冲控释片总评归一值为0.834 0,与理论预测值的偏差为-4.35%.结论 星点设计-效应面法可以准确快速地优化富马酸美托洛尔脉冲控释片的处方.
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脉冲释药制剂的研究进展
脉冲释药系统是近年来发展起来的一种新型控释制剂,该系统释药方式与以往零级或一级控释制剂有明显不同,它不能维持稳态血药浓度为目的,而是按照时辰药理学(chronopharmacology)的原理适时地释放药物.人体的血压、心率、血流量、胃内pH、体温和血浆内各种物质的浓度(如胰岛素、皮质激素、醋甾酮)、环磷酸腺苷、血糖等按24 h节律变化,使临床相关疾病亦呈现周期性的发作.但传统药动学要求的平稳血药浓度未必能与治疗需要同步[1],脉冲释药系统依靠外界启动装置,应用热、磁场、电场、超声波等刺激达到定时脉冲释药,顺应了疾病的生物节律性变化.如:人体胃酸分泌在每日晚间十点左右有一个高峰,极易造成溃疡面,若抑制此时胃酸的分泌,能明显提高临床治疗胃及十二指肠溃疡的疗效.法莫替丁脉冲控释胶囊内含两个释药峰,上午八时服药一次,控制第二剂量开始释药时间在12 h左右,因此晚上大约十点血药浓度又达峰值,从而达到夜间抑制胃酸分泌的目的[2].
