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基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究
目的:制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法.方法:以乙基纤维素水分散体(Surelease)为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响.高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度.结果:优包衣处方工艺为隔离层增重10％,控释层增重18％,15％的乳糖为致孔剂.所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型.结论:以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单.紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制.
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肝尔舒微丸的流化床制备工艺优选
目的:优选肝尔舒微丸的成型工艺.方法:以微丸得率、圆整度、堆密度、脆碎度等为指标,采用流化床侧喷制丸法,考察影响肝尔舒微丸成型过程中的处方、工艺因素.结果:优选的微丸成型处方及工艺参数为药液相对密度1.12 ～1.167g·mL-1,6％滑石粉为抗黏剂,泵速4 r·min-1,雾化压力300 kPa,转盘高度5 mm,转盘速度300 r·min-1,进风温度75℃,风机频率25～35 Hz.采用流化床侧喷制备的肝尔舒微丸外观光滑,圆整度高；粒径在600 ～ 900μm的微丸得率为86.7％.结论:优选的微丸成型工艺合理、稳定.
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羚翘解毒微丸制备工艺的研究
目的制备羚翘解毒微丸.方法采用挤出-滚圆法制备羚翘解毒微丸,以收率和圆整度为指标,优化了影响成丸过程的处方因素和工艺因素,并采用流化床技术包薄膜衣.结果羚翘解毒浸膏加微晶纤维素混匀,加水制软材,以30 r/min速度挤出,以48 Hz速度滚圆6 min,干燥,过筛.结论所得产品外形美观、稳定性好.
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流化床制备芪仙汤微丸的工艺研究
目的:制备芪仙汤中药微丸.方法:以微丸得率、粒径分布、休止角、堆密度等为指标,采用流化床侧喷制丸法,考察了影响芪仙汤微丸成型过程的处方因素和工艺因素.结果:空白丸芯制备:淀粉与糊精的比例为2:1,黏合剂为70%的糖浆,主机转速为200 r·min~(-1),鼓风流量为15×20 L·min~(-1),喷气流量为15 L·min~(-1),喷气压力为0.15 Mpa,喷浆泵转速20～50 r·min~(-1);微丸成型的处方优化及工艺参数:浸膏质量浓度1.12～1.15 g·mL~(-1),稀释剂选用微晶纤维素,用量为8%,喷液流量10～12 mL·min~(-1),转盘频率18～20 Hz,风机频率22 Hz,滚圆干燥时间30 min.结论:采用流化床侧喷制备的芪仙汤微丸外观光滑,圆整度较高;粒径在500～700μm的微丸得率为90.6%.
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含阿魏酸的川芎效应组分缓释微丸的制备及性质考察
目的:以流化床包衣法制备含阿魏酸的川芎效应组分(ACC)的缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备ACC速释微丸,以阿魏酸的体外释放度为考察指标,优化ACC缓释微丸的包衣液处方,并评价该缓释微丸的粉体学性质和缓释效果.结果:ACC缓释微丸圆整度好,在12 h内体外缓慢释药,尤特奇(Eudragit RS 100)的用量是影响微丸释药的主要因素.结论:制备的ACC缓释微丸在体外达到较好的缓释效果.
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流化床干燥器的热能利用分析及节能措施
目的:通过分析流化床干燥过程及运行原理,提出提高热能利用的措施,以指导流化床干燥设备优化升级.方法:通过对流化床干燥过程及控制原理进行系统分析,应用能量守恒定律对干燥器作热量衡算,供给流化床干燥器的热能主要用于:蒸发水分消耗的热量Qw,由出口热风中排出设备的热量Qe,加热湿物料并被干燥产品带出设备消耗的热量Qm,以及由干燥塔、热风管路、旋风分离器向周围环境散失的热量QL.结果:减少由尾气带出而损失的热量Qe,回收干燥器出口气流的热量,对干燥塔、热风管路、旋风分离器进行保温,对进风口洁净空气进行除湿,合理控制干燥时间和进风口风温是提高流化床干燥器热能利用的有效措施和主要途径.结论:通过对进风量、进风温湿度、物料温度、出风终点温湿度等工艺参数的设定和控制,可以有效实现药品干燥工艺过程的节能,有效降低生产成本.
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挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛缓释胶囊及体外释放性考察
目的 制备盐酸文拉法辛缓释胶囊并考察其体外释药特性.方法 采用挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛素丸,采用Eudragit NE30D水分散体作为成膜材料,流化床底喷法对素丸进行包衣,单因素考察对处方和工艺进行筛选和优化.结果 挤出-滚圆法制备的丸芯粒度分布16 ～ 30目,缓释包衣增重为22％～ 30％时,与上市品(怡诺思(R))释放速率基本一致,4种包衣增重的f2值分别为68、78、71和50.结论 该方法制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊处方和制备工艺可靠,重现性好.
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流化床包衣制备微囊技术的发展及应用
流化床包衣是基于物理机械原理使粉末性、结晶性药物形成微囊的主要方法.该方法实用性较强,适合于工业化规模生产.由于被包囊药物有较大的比表面积,制备过程中经常会发生粒子粘连和静电吸附的现象,解决该问题是流化床包衣技术的关键,需要对囊心物性质、包衣液处方、喷液方式以及各种工艺参数进行控制和优化.镜下衣膜形态、微囊粒径、药物溶出行为是评价微囊质量的三个主要指标.目前,该技术在掩盖药物苦味、减少胃肠道刺激、增加药物稳定性方面已经有成功应用.
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复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊的制备及其释药性评价
目的制备复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊,并进行体外释药评价.方法采用空白丸芯上药法,通过流化床包衣技术制备瓜蒌含药丸芯并包薄膜衣层.通过正交实验优化处方和工艺,并采用挤出滚圆法制备阿司匹林含药丸芯,以流化床包衣法包隔离层和肠溶层.根据含药量将两种微丸混合灌装于1号胶囊壳制得复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊,并通过体外释放度评价其释药性.结果微丸圆整度、堆密度、脆碎度等指标符合规定要求.在0.1 mol/L盐酸中,瓜蒌微丸在15 min内迅速崩解,阿司匹林肠溶微丸在2h内累积释放度＜5％;在pH6.8磷酸缓冲溶液中,阿司匹林在45 min内累积释放度＞80％.结论复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊剂处方组成合理、制备工艺重现性良好.瓜蒌可于胃中释放,阿司匹林可定位于肠道中释放.
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缓释微丸工艺参数优化中的实证研究
目的 以缓释盐酸丁螺环酮微丸为模型,通过实验设计和回归统计的方法筛选和优化其关键生产工艺参数.方法 采用实验室型流化床,三因素三水平实验设计,以微丸的1h、4h和8h累积释放度及包衣收率为考察指标,以关键工艺参数喷液压力、喷液速度和进风温度为自变量,建立优化拟合方程进而建立统计模型,并验证方程的准确性,终通过方程计算优的工艺参数.结果 通过拟合方程获得的工艺参数,可获得释放曲线较为适宜的缓释微丸.结论 所建模型具有较好的预测能力和实用性,统计模型的方法可以作为流化床工艺参数优化的一个可供选择的思路.
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基于流化床顶喷技术的巴戟天寡糖胶囊成型工艺研究
目的 采用流化床顶喷制粒技术优化和建立中药巴戟天寡糖颗粒一次成型的工艺路线和工艺参数.方法 采用单因素考察法,设定流化床顶喷包衣锅的主要工艺参数范围,将巴戟天水提取物喷至一定量的微晶纤维素粉末上,制备巴戟天寡糖颗粒,并分别测定其休止角、抹角、松密度、轻敲密度、压缩度和均一度等,计算流动性指数和平均粒径.结果 当进风温度设定为40～45℃;进风压力设定为 0.35～0.45 bar;雾化压力设定为1.5～2.0 bar;喷液速率设定为15～25 r·min-1范围时,制备的巴戟天寡糖颗粒可顺利灌装装量均一的胶囊.结论 该工艺使制剂一次成型,具有生产周期短、生产效率高、辅料用量小和产品成本低等优点,在中药制剂的成型工艺中值得推广应用.
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琥珀酸美托洛尔缓释微丸的制备及体外释放评价
目的 制备膜控型琥珀酸美托洛尔缓释微丸并进行体外释放特性的研究.方法 采用乙基纤维素和羟丙基纤维素作为包衣材料,利用流化床包衣技术制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,以累积释放度为指标,评价其体外释放特性.结果 蔗糖丸芯预包衣、致孔剂比例增高均会加快药物释放速率,包衣增重的增加会降低药物释放速率,干燥时间、老化时间及转速对药物的释放几乎无影响.结论 采用蔗糖丸芯为起始中心制备的膜控型琥珀酸美托洛尔缓释微丸体外缓释性能良好,工艺稳定.
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两种制粒方法制备口腔速溶片的工艺比较
目的 制备盐酸羟考酮口腔速溶片,并初步探讨其速溶机理.方法 分别采用流化床一步制粒法和手工湿法制粒两种工艺制备颗粒,比较颗粒外观、流动性、粒径分布、孔隙结构的差异;颗粒压片后,比较所得片剂在崩解时间上的差异.结果 以流动性指数为考察标准,发现采用流化床制得的颗粒均一性、可压缩性、流动性明显好于手工湿法颗粒,前者所得片剂的崩解时间明显快于后者.结论 用流化床制粒可获得较为理想的盐酸羟考酮口腔速溶片,其高孔隙颗粒结构与其速溶机理密切相关.
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湿法制粒工序参数的应用进展
介绍国外新的湿法制粒工艺和制药设备,包括湿法制粒机的种类、湿法制粒的原则,分析各湿法制粒工序参数对颗粒形成的影响.当今应用高速搅拌制粒机进行湿法制粒多,应用工艺分析技术和制粒的统计工具是未来的发展趋势.
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地红霉素肠溶微丸的制备及处方优化
目的:制备地红霉素肠溶微丸.方法:采用离心造粒法制备地红霉素微丸,流化床进行肠溶包衣.结果:制备的地红霉素肠溶微丸在pH 1.2盐酸溶液中2 h的释放度＜10%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 rain的释放度＞80%.结论:本方法制备地红霉素肠溶微丸工艺可行,质量可靠.
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流化床法制备的非诺贝特固体分散体小丸:物理表征、改善溶出和犬口服生物利用度
采用流化床包衣法制备难溶性药物非诺贝特(FNB)-PEG6000的固体分散体.差示扫描量热法和X-射线粉末衍射法对固体分散体中非诺贝特的物相进行鉴别,结果表明非诺贝特在固体分散体中以微晶形式存在.在含1%十二硫酸钠的水、FASSIF和FESSIF中对其溶出行为进行了考察,结果表明在PEG/FNB的比例为4/1以上,非诺贝特的体外溶出显著提高,30分钟溶出接近完全.然而,在较小PEG/FNB比例时,溶出并未显著提高.经测定血浆中非诺贝酸的含量,对非诺贝特固体分散体小丸的口服生物利用度进行了研究.PEG/FNB比例为3/1和4/1的固体分散体小丸其口服生物利用度相对于微粉化的非诺贝特lipanthyl提高了近3.4和4.4倍,口服生物利用度显著依赖于体外溶出速率.体内外相关性研究表明非诺贝特吸收分数与含1%十二硫酸钠的水、FASSIF和FESSIF中的溶出速率有很好的相关性.非诺贝特-PEG6000固体分散体小丸可用于提高其溶出速率和生物利用度,并具有良好体内外相关性.
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流化床包衣法制备硝苯地平缓释微丸
目的 根据液相层积原理,采用流化床包衣法制备了硝苯地平缓释微丸.方法 采用离心造粒装置制备了硝苯地平速释微丸,将制得的微丸采用微型流化床以Eudragit(R) NE30D包衣制得了24h释药的硝苯地平缓释微丸.结果 所得缓释微丸体外释放符合一级释放与Higuchi方程.结论 液相层积法制得微丸体外释放符合缓控释制剂的要求.
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泮托拉唑钠肠溶缓释微丸的制备
目的 以丙烯酸树脂(Eudragit)为包衣材料,制备泮托拉唑钠(PAZ-Na)肠溶缓释微丸,并对其体外释药性能以及粉体学性质进行考察.方法 采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备PAZ-Na微丸,用EudragitRS/RL作为缓释包衣材料,制备缓释微丸;用Eudragit L100-55作为肠溶包衣材料,利用微型流化床进行包衣,制备肠溶缓释微丸,并通过单因素实验优化处方及其工艺条件,建立HPLC测定微丸中PAZ-Na,且测定了包衣微丸体外释放度.结果 制备的肠溶缓释微丸质量良好,在pH 1.2盐酸溶液中2h的释放度<10%;在PBS(pH6.8)中,释放曲线符合一级动力学方程,具有明显的缓释特征.结论 PAZ-Na肠溶缓释微丸具有良好的体外缓释效果,制备工艺简单,重现性良好.
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苦参碱缓释包衣微丸的研制
目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease)制备苦参碱缓释微丸.方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究;用Surelease作为包衣材料、微型流化床进行包衣,对微丸体外释放进行评价并考察热处理对微丸释放的影响.结果制备的微丸质量良好,苦参碱缓释微丸需要热处理,适宜的热处理温度为60℃,热处理时间为12 h,体外释放曲线符合一级动力学方程.结论制备的苦参碱缓释微丸具有明显缓释作用.
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盐酸二甲双胍肠溶微丸的成型工艺研究
目的 通过工艺参数优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的盐酸二甲双胍肠溶微丸.方法 使用流化床底喷包衣设备,首先制备并优化盐酸二甲双胍的载药微丸(黏合剂是HPMC,6×10-3Pa·s,用量为质量分数2.0%),然后考察肠溶包衣溶媒、HPMC隔离层和Eudragit(R) L 100-55用量对肠溶衣膜抗酸能力的影响.结果 水分散体包衣法比乙醇溶液包衣法需要更多的包衣增重.隔离层可以显著降低水分散体包衣法所需的肠溶材料用量,但对于乙醇溶液包衣法制备的样品几乎没有影响.结论 当Eudragit(R) L 100-55包衣增重在25%以上时,以水分散体为包衣溶媒并增加隔离层的工艺方法,能使盐酸二甲双胍载药微丸具备较理想的肠溶特征.
关键词： 盐酸二甲双胍 肠溶微丸 Eudragit(R) L 30D-55 流化床 包衣
