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盐酸伪麻黄碱/盐酸非索非那定复方缓释胶囊的研究.Ⅰ.基于QbD理念的处方优化
采用空白丸芯上药和流化床包控释衣制备盐酸伪麻黄碱缓释小丸,再包以盐酸非索非那定药层和隔离层,得标题胶囊.引入质量源于设计(QbD)理念,采用Box-Behnken Design-响应面法(BBD-RSM)优化盐酸伪麻黄碱缓释小丸的关键参数,即羟丙甲纤维素(HPMC)隔离层增重、控释层包衣液中乙基纤维素(EC)与HPMC的质量比及控释层增重.结果表明,缓释小丸的隔离层增重为2％、EC与HPMC比例为350∶1、控释层增重为17.5％时,其中的盐酸伪麻黄碱释放符合拟定的释放标准.由此制备的复方缓释胶囊符合拟定的标准,工艺稳定、可行.
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流化床包衣法制备盐酸小檗碱掩味微囊
以3％羟丙甲纤维素溶液为黏合剂,采用流化床侧喷法将盐酸小檗碱原药粉体制成粒径75～150 μm的微粒.再以Eudragit E100为包衣材料,采用流化床底喷法对上述药物微粒进行包衣,制备包衣增重为80％的微囊.结果表明,底喷包衣前后d(0.5)为105和145 μm.所得制品基本无苦味,载药量为55.0％；在0.1 mol/L盐酸中30 min时溶出度达80％,而在水中60 min时溶出度小于1％.提示本研究制备的微囊在口腔中能基本掩盖药物苦味,而在0.1 mol/L盐酸中能迅速释药,不影响药物吸收.
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多单元口崩脉冲控释片的研制.Ⅰ.盐酸地尔硫(卓)脉冲控释小丸的制备
采用流化床侧喷技术将盐酸地尔硫(卓)(1)细粉(≤0.075 mm)制成芯粒(约0.15 mm),继而增大成微丸(0.25 mm),再以聚丙烯酸树脂为包衣材料采用底喷技术制备了1脉冲控释小丸.通过单因素试验确定芯粒的处方,采用正交设计优化了脉冲控释小丸的处方.结果表明,以胶态二氧化硅为润滑剂、6％共聚维酮(Kollidon VA64)为黏合剂,采用流化床侧喷技术将药物细粉制成芯粒,再喷入含有药物细粉、胶态二氧化硅和VA 64的50％乙醇溶液,继续增大制成微丸.然后采用底喷工艺将此微丸用聚丙烯酸树脂[Eudragit RS100与Eudragit L100/S100(1∶1)的重量比为3∶1,增塑剂枸橼酸三乙酯用量为20％]包衣,增重为70％.所制1脉冲小丸经约4h时滞后形成一波脉冲式释放,5h时累积释放率约为20％,随后以近恒定速率释药,24 h时药物基本释放完全.稳定性试验结果表明,制品在(40±2)℃、相对湿度(75±5)％条件放置6个月和(30±2)℃、相对湿度(65±5)％条件放置24个月,体外释放行为无明显变化.
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顶喷式流化床包衣效果的影响因素研究
选择平均粒径为250μm的石英砂作为模型,分别用Eudragit NE30D水分散体与Eudragit RL乙醇溶液包衣,用正交设计考察流化床顶喷过程中各因素对包农效果的影响.结果表明,用Eudragit NE30D水分散体包衣时,包衣液流速和雾化压力对包衣效果影响较大,用Eudragit RL乙醇溶液包衣时则是增塑剂浓度的影响较大.
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采用显微图像测量薄膜包衣厚度
采用显微图像测量薄膜包衣厚度.以薄膜包衣厚度和均匀性为指标,考察包衣工艺参数.
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微粒型口腔崩解片的研究概况
介绍了将药物制成肠溶或缓释的微粒后再与适宜的辅料压制得到微粒型口腔崩解片的技术.综述了其中载药微粒和辅料颗粒的制备方法、辅料的选择等研究概况.
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流化床制粒影响因素的探讨
讨论了流化床制粒的影响因素和生产中易出现的问题.
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盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的制备
目的:制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸.方法:分别以Eudragit NE30D为缓释膜材,HPMC E5为隔离层膜材,Eudragit L30D-55为肠溶层膜材,采用流化床包衣法制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸,并考察缓释层、隔离层和肠溶层包衣增重对药物释放的影响.结果:制备的肠溶缓释微丸在人工胃液中释放度＜10％,人工肠液中缓慢释放8h.结论:该制备工艺简单易行,重现性好,有望应用于工业化生产.
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基于流化床顶喷技术的异麦芽酮糖醇制粒工艺研究
采用单因素考察法,设定流化床顶喷制粒的主要工艺参数范围,制备异麦芽酮糖醇颗粒,分别测定其堆密度、振实密度、休止角和平均粒径等,并进行直接压片,测定片剂硬度、脆碎度、片重差异和抗张强度.当实验条件为进风温度45℃,喷雾速率3mL·min-1,喷雾压力0.5 bar时,制得颗粒流动性和压缩性能好.该工艺通过一步法制粒,具有成本低、效率高、产品质量好等优点,颗粒应用于直接压片,在压片工艺中值得推广应用.
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丹参素缓释微丸的制备及家兔体内药动学研究
目的:制备丹参素24h缓释微丸并研究其在家兔体内的药动学行为.方法:采用挤出滚圆法制备丹参素含药丸芯,以尤特奇水分散体为缓释包衣材料进行流化床包衣制备缓释微丸,研究制剂在家兔体内药动学行为.结果:所得丹参素缓释微丸圆整度好,包衣均匀,体外达到24h缓慢释放.家兔口服相同剂量的丹参素速释微丸和缓释微丸后,Cmax分别为(1.45±0.24) μg·mL-1和(0.67±0.13) μg·mL-1,Tmax分别为(2.00±0.30)h和(8.00±0.50)h,MRT分别为(3.50±0.25)h和(10.93±0.26)h.与丹参素速释微丸相比缓释微丸的相对生物利用度为111.28％± 1.28％.结论:丹参素缓释微丸可以达到24h缓释,以AUC为评价指标时,与丹参素速释微丸生物等效.
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两种包衣方法制备萘普生肠溶微丸的比较研究
目的:考察萘普生肠溶微丸两种包衣工艺的可行性.方法:分别选用离心包衣法和流化床包衣法,对萘普生药丸进行肠溶包衣,评价和比较其制备工艺和产品质量.结果:两种方法制得的肠溶微丸质量评价指标均良好,无显著差异,但流化床包衣工艺更经济、更安全.结论:流化床包衣法更适用于萘普生肠溶微丸的制备.
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克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究
目的 制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察.方法 采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸.以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸.考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较.结果 通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型.结论 采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸.
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星点设计-效应面法优化流化床制备盐酸普萘洛尔微囊工艺
目的 优化盐酸普萘洛尔微囊的制备工艺.方法 采用流化床制备普萘洛尔微囊,以平均粒径,包封率、载药量及总评归一值为评价指标,并运用星点设计考察囊材液流速、喷雾压力对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,佳工艺参数:囊材液流速1.00 mL·min-1,喷雾压力0.65 bar,在此工艺条件下得到微囊粒径为300 μm,载药量为20.54％,包封率达89.63％.结论 优选普萘洛尔微囊的流化床制备工艺稳定可行,包封率高,有利于工业化生产.
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格列吡嗪缓释微丸生产工艺改进研究
目的 将原格列吡嗪缓释微丸在离心包衣锅中进行上药、包衣改进到流化床中进行,提高生产效率,节约人工及能耗,同时产品各项指标达到质量标准要求.方法 不改变原有处方组成,通过2种生产工艺的上药率、体外释放度指标和生产效率的比较,采用正交试验优化生产工艺参数.结果 该产品的流化床工艺可行,各项指标达到原工艺的水平,且提高生产效率,节约人工及能耗.结论 流化床生产工艺优于离心包衣锅,适合格列吡嗪缓释微丸的生产.
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甲硝唑缓释微丸的研制
目的 制备甲硝唑缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究.方法 采用离心造粒技术制备甲硝唑丸;并在此基础上,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其进行包衣,制备甲硝唑缓释微丸.分别考察包衣材料的比例及用量对甲硝唑缓释微丸体外释药行为的影响.结果 包衣材料EudragitNE30D与EudragitL30D-55质量比为1∶1、增重8%时,甲硝唑缓释微丸在模拟人体胃肠道的pH溶液中释放较理想.结论 采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了甲硝唑缓释微丸,它具有良好的缓释效果.
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流化床制粒设备的制药探讨
流化床制粒设备目前广泛应用于中药生产过程中,优点显著,该方法是集混合、制粒、干燥甚至包衣在一个全封闭容器中进行操作的技术,与其它湿法制粒相比,具有工艺简单、操作时间短、劳动强度低等特点.目前流化床制粒技术正得到越来越广泛的应用,国内外生产的流化制粒机的差距也越来越小,这项技术对我国中药生产现代化的发展意义重大.本文就流化床制粒设备在中药生产中遇到的常见问题作一个简要的探讨.
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多功能流化床制罗红霉素颗粒剂的研究
目的 探讨多功能流化床制罗红霉素颗粒剂的可行性.方法 使用流化床底喷工艺和传统工艺分别来制作罗红霉素颗粒剂,并对两者进行质量考察.结果 无论是口感还是质量检查结果,流化床底喷工艺所制得的颗粒剂都要优于传统工艺.结论 使用多功能流化床制罗红霉素颗粒剂是行之有效的.
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维生素A乳液黏度调控及其喷雾造粒产量稳定性研究
目的 通过对维生素A乳液黏度的调控,实现其喷雾造粒过程中产量的稳定.方法 探讨包埋剂材料种类、水分含量、乳化时间、喷雾造粒时间对维生素A乳液黏度的影响,确定使维生素A乳液喷雾造粒产量稳定的工艺参数.结果 维生素A喷雾造粒乳液温度应控制在60~62℃之间;喷雾造粒30 min后应及时补水5 kg.结论 改进工艺参数后,维生素A喷雾造粒产量稳定性增强.
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泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的处方工艺研究
目的：研制泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。方法采用流化床包衣法制备泮托拉唑钠肠溶微丸，将制备好的微丸装入胶囊即得泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。结果胶囊在人工胃液中耐酸良好，在人工肠液中能够迅速溶出。结论该工艺简单易行、重现性良好、生产周期短、成本低、适合工业化生产。
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法罗培南钠缓释微丸的制备及体外释放特性考察
目的 制备法罗培南钠缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究.方法 挤出滚圆法制备载药丸芯;以乙基纤维素N-100为包衣材料,以聚维酮k30为致孔剂,流化床包衣制备法罗培南钠缓释微丸;考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响,并考察其体外释药特征及释药机制.结果 所制备的微丸有明显的缓释特征,体外释放符合Higuchi释药动力学方程.结论 制备的法罗培南钠缓释微丸具有较理想的体外缓释效果.
