首页 > 文献资料
-
盐酸伪麻黄碱缓释片相对生物利用度研究
目的:研究盐酸伪麻黄碱缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度.方法:高效液相色谱法测定20名男性健康志愿者交叉口服 60mg普通片和缓释片后的血药浓度,数据经3P87软件微机处理,求算药动学参数并进行统计学评价.结果:单剂量口服普通片和缓释片Cmax分别为(317.86±99.62)ng.ml-1和(205.06±29.75)ng.ml-1;t1/2(ke)分别为(3.94±0.53)h和(5.70±1.22)h;普通片ALC0-24为(2386.77±246.14)h.ng.ml-1,缓释片AUC0-36为(2310.94±171.89)h.ng.ml-1,相对生物利用度为(97.44±8.85)%.多剂量口服普通片和缓释片Cmin分别为(126.62±18.22)ng.ml-1和(147.89±18.24)ng.ml-1;Cmax分别为(307.89±24.09)ng.ml-1和(275.20±26.82)ng.ml-1;FI分别为(0.79±0.22)和(0.58±0.14).结论:两种制剂生物等效.
-
感冒丸中盐酸麻黄碱含量的测定
目的：建立感冒丸中盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱的分离HPLC测定方法。方法用Agilent SB C 18(4.6 mm×250 mm 5μm)色谱柱，以乙腈-0.1豫磷酸溶液(10：90)为流动相；检测波长为207 nm。流速1.0 mL/min；柱温：30℃进样量10μl，考查方法结论。结果盐酸麻黄碱与盐酸伪庥黄碱以乙腈-0.1豫磷酸溶液(10：90)为流动相得到有效的分离，盐酸麻黄碱含量测定的线性范围0.0250-0.502μg范围内峰面积与浓度呈现良好的线性关系，(r=0.9999)，精密度RSD=0.8%平均加样回收率为99.84%，RSD=0.1%。结论本次试验方法分离度效果好、快捷、准确、专属性强、灵敏度高、重复性强、拖尾因子小，可为感冒丸质量的评价提供较有效的手段。
-
应用HPLC法对肺宁合剂多成分含量测定研究
目的 建立高效液相色谱法同时对肺宁合剂中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸、白花前胡甲素6种指标成分的含量测定.方法 采用Hedera C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为0.1％磷酸水溶液-乙腈梯度洗脱,检测波长210 nm,柱温:30℃,流速:1 mL/min.结果 盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸、白花前胡甲素的质量浓度在相应范围内呈良好的线性关系,线性范围分别为:16.20 ～518.2、9.741 ～ 311.7、37.27 ～ 1193.0、14.25～455.9、30.99～991.7、1.225 ～ 39.18 μg/mL,加样回收率分别为103.05％、95.29％、104.11％、99.78％、96.28％、105.42％.结论 所建立的HPLC方法专属性强,重复性好,可用于肺宁合剂的质量控制.
-
石斛碱在小鼠体内的组织分布
目的:通过UPLC-MS检测小鼠主要脏器中石斛碱的含量,探讨石斛碱在小鼠体内的分布特征.方法:建立组织样品中石斛碱的分析方法,小鼠灌胃给予石斛碱(剂量60 mg· kg-1),分别于0,30,60,120 min收集小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑和肠组织,样品处理后采用Q-Exactive型四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统分析,Hypersil Gold C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.9 μm),流动相0.1％甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,可加热电喷雾离子源(HESI)正离子模式检测石斛碱含量,选取盐酸伪麻黄碱为内标.结果:小鼠各组织样品中内源性物质对石斛碱含量测定无干扰,方法学考察符合要求.石斛碱在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑和肠组织中均有分布,30 min均已达峰值,此时肝脏样本中石斛碱质量浓度高(1 241.69 ±78.64) μg·L-1.60 min时各组织样本中石斛碱含量已显著降低,此时空肠组织样本中石斛碱质量浓度高(166.15±10.80) μg·L-1.120 min时各组织样本中石斛碱含量进一步降低,此时以回肠组织样本中石斛碱质量浓度高(118.25±8.51)μg·L-1.结论:石斛碱在小鼠体内的组织分布较为广泛,其中肠组织和肝脏中药物浓度较高.在脑组织中的分布情况提示石斛碱能够透过血脑屏障,为阐述其具有神经药理作用提供了实验依据.
-
绿茶中咖啡因在正常和糖尿病认知功能障碍大鼠体内的药代动力学及药效学分析
目的:在建立气相色谱法(GC)方法学的基础上,比较绿茶中咖啡因在正常和糖尿病认知功能障碍大鼠体内的血药浓度,并验证其对糖尿病认知功能障碍的影响.方法:采用链脲佐菌素(STZ)一次性腹腔注射(剂量50 mg· kg-1)复制糖尿病模型,模型复制成功后灌胃咖啡因和绿茶浸出液进行干预,并且每3周测定1次血糖值,诱导第12周时M orris水迷宫试验检测认知功能,选择HP-5色谱柱,二阶升温程序,流速1.0 mL· min-1,分流比10∶1,氢火焰离子化检测器(FID),检测器温度和进样口温度均为250℃,载气为氮气的色谱条件进行咖啡因在正常和糖尿病认知功能障碍大鼠体内的药代动力学研究,运用透射电镜观察神经元细胞的超微结构.结果:咖啡因的线性范围1.28 ～ 128 mg·L-1(R2=0.998),低检测限和低定量限分别为0.7,1.28 mg·L-1,日内和日间精密度均＜8.0％,提取回收率和方法回收率均＞90％.咖啡因在正常和糖尿病认知功能障碍大鼠体内的药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(46.71±4.25),(61.2 ±5.44) mg.h·L-1,半衰期(t1/2)分别为(2.82±0.38),(3.71±0.13)h,药峰浓度(Cmax)分别为(13.25±2.02),(17.12±1.08) mg·L-1,清除率(CL)分别为(0.43±0.08),(0.33±0.07)L·kg-1·h-1.与模型组比较,咖啡因组和绿茶组血糖下降、认知能力和神经元细胞超微结构得到改善.结论:咖啡因在正常和糖尿病认知功能障碍大鼠体内的代谢存在差异,且具有改善糖尿病认知功能障碍的功效,这为绿茶和咖啡因临床用于防止糖尿病认知障碍提供了一定理论依据.
-
通宣理肺颗粒中麻黄碱含量测定方法研究
目的 采用高效液相色谱法测定建立通宣理肺颗粒中盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱含量,建立其质量标准.方法 采用Phenomenex Synerg 4u Polar-RP 80A(250mm× 4.6mm,4 μm)色谱柱,流动相:甲醇:0.092％磷酸溶液(含0.04％三乙胺和0.02％二正丁胺)=1:99；检测波长:210 nm.结果 该法测定通宣理肺颗粒中盐酸麻黄碱3个浓度回收率分另为102.44％、100.93％、97.73％,RSD分别为1.30％、0.38％、1.77％(n=3);盐酸伪麻黄碱回收率分别为99.98％、96.01％、100.91％,RSD分别为1.65％、0.65％、1.91％(n=3).本品按标示量计算,含麻黄以盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱的总量计0.6 ～3 mg/袋.结论 本方法操作简便,结果可靠,准确,能有效地控制通宣理肺颗粒的质量.
-
多指标综合评分法优选芩蒿滴鼻剂提取工艺
目的 探讨多指标综合评分法优选芩蒿滴鼻剂的提取工艺.方法 采用 L9(34)正交设计,以一枝蒿酮酸、绿原酸、盐酸伪麻黄碱、总黄酮含量及出膏率的综合评分为考察指标,优选芩蒿滴鼻剂的提取工艺.结果 佳提取工艺为:用60%乙醇溶液,加12倍量,提取3次.结论 本研究优选出的提取工艺简单、可行,适合大生产需要,可作为该制剂合理开发的依据.
-
HPLC测定克咳片中生物碱成分的含量
目的建立高效液相色谱法同时测定克咳片中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱含量的方法。方法色谱柱：phenomenex Synergi Polar-RP柱(4.6 mm×250 mm,4μm)；流动相：甲醇∶0.092%磷酸溶液(含0.04%三乙胺和0.02%二正丁胺)＝1.5∶98.5；检测波长：210 nm；流速：1.0 mL/min；柱温：30℃。结果盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的线性范围分别为6.51×10-3～0.651μg(r＝0.9999)、6.27×10-3～0.627μg(r＝1),平均加样回收率(n＝6)分别为102.26%、103.71%,RSD 分别为0.34%、0.22%。结论该方法简便、准确,重复性好,专属性高,结果可靠,可有效控制克咳片中生物碱成分的质量。
-
盐酸伪麻黄碱生产工艺改革
目的:探讨盐酸伪麻黄碱生产新工艺流程,以解决长期存在的产品质量问题.方法:在研究精制伪麻黄碱的基础上,由伪麻黄碱制备盐酸伪麻黄碱.确定合成条件,考察产品质量和产率.结果:新工艺盐酸伪麻黄碱具良好稳定性,解决了产品结块问题,且较原工艺的产量有所提高.结论:在原生产工艺基础上的改革有生产应用价值.
-
HPLC同时测定止喘灵口服液中氢溴酸东莨菪碱、硫酸阿托品、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量
目的:建立同时测定止喘灵口服液中氢溴酸东莨菪碱、硫酸阿托品、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量的高效液相色谱法.方法:采用Agela Durashell RP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸钠缓冲液(含17.5 mmol·L-1十二烷基硫酸钠的0.07 mol· L-1磷酸钠溶液,用磷酸调节pH 6.0)(30:70),流速0.9 mL·min-1,检测波长207 nm,柱温25℃.结果:氢溴酸东莨菪碱、硫酸阿托品、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱分别在0.021 21～1.060 5,0.011 14～0.557,0.20056～10.028,0.070 33～3.516 5 μg与峰面积呈良好的线性关系,r分别为0.999 3,0.999 6,0.999 7,0.9996;平均回收率(n=6)分别为101.9％,99.80％,100.3％,100.2％.结论:该方法快速简便,重复性好,专属性强,可作为止喘灵口服液的质量控制方法之一.
-
HPLC法同时测定小儿平喘祛痰颗粒中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷含量
目的:建立同时测定小儿平喘祛痰颗粒中3种成分含量的高效液相色谱法.方法:采用Phenyl Ether色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％磷酸溶液(含0.1％的三乙胺)(3∶97),紫外检测波长210 nm,流速1.0 mL·min-,柱温35℃.结果:盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷的线性范围分别为0.078 60 ～3.144 μg(r=1.000 0),0.103 4～2.068 μg(r =0.999 7),0.430 5～3.157 μg(r =0.999 8)；平均回收率分别为98.46％ (RSD 1.1％),103.0％ (RSD1.5％),97.15％ (RSD2 1％).结论:该法简便、稳定、可靠,可以用于小儿平喘祛痰颗粒中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷的含量测定.
-
白加黑片中毒一例
1 资料与方法白加黑片是用于治疗感冒的非处方药,其主要成分为每片含:对乙酰氨基酚325 mg、盐酸伪麻黄碱30 mg、氢溴酸右美沙芬15 mg、盐酸苯海拉明25mg.常规剂量下可减轻由感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、喷嚏、流涕、鼻塞、咳嗽等症状.
-
高效液相色谱测定止嗽定喘口服液中盐酸麻黄碱的方法研究
目的选择止嗽定喘口服液中盐酸麻黄碱含量测定的佳条件.方法观察乙腈-0.1%磷酸、0.01 mol/L磷酸二氢钾-甲醇、乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钾三种流动相,比较了硅藻土法、蒸馏法和药典方法(2005年版药典一部)3种供试品的处理方法.结果蒸馏法处理的供试品盐酸麻黄碱损失少,其色谱峰面积大,在0.02 mol/L磷酸二氢钾-乙腈(100:4,磷酸调pH=2.70,加0.1%三乙胺)为流动相,流速1.5ml/min,柱温40℃,检测波长207nm条件下,盐酸麻黄碱的色谱峰峰型好.结论选定的条件可将盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱分开,且杂质峰干扰少,是止嗽定喘口服液中盐酸麻黄碱的含量测定的较佳条件.
-
正交试验法优选麻黄提取工艺
目的 研究麻黄中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的佳提取工艺.方法 考察提取溶剂的浓度、倍量、提取时间3个因素,每个因素取3个水平,采用L9(33)正交表安排试验,以盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的提取率为指标,优选出佳提取工艺.结果 麻黄的优提取工艺为A1 B3 C1,即以50%酸性乙醇14倍量回流提取0.5h,提取2次.结论 优选出的麻黄碱及伪麻黄碱提取方法合理可行.
-
新康泰克、复方氨酚烷胺胶囊过量致儿童精神障碍各1例
例1男,7岁.因有鼻塞、流清涕等感冒症状,患儿母亲自行给予新康泰克(每粒含盐酸伪麻黄碱90 mg、马来酸氯苯那敏4 mg)2粒/次,当日服用2次共4粒.23:00患儿开始出现精神亢奋,失眠,多语、自语,自笑,被害妄想,幻视、幻听,自觉电灯中有蚊虫爬行.急来我院.体检仅见咽部轻度充血,心、肺、腹无异常,神经系统查体无异常.
-
HPLC法同时测定人血浆中的伪麻黄碱和氯苯那敏
目的建立同时测定血浆中盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏的方法.方法采用反相HPLC法,以右美沙芬为内标,血浆中的被测药物经甲基叔丁基醚提取、1.5%盐酸溶液反萃后同时测定.色谱柱:C18(250 mm×4.6 mm ID,5 μm);流动相:乙腈-水-三乙胺(46∶54∶0.2,内含10 mmol·L-1十二烷基硫酸钠,60 mmol·L-1磷酸二氢钠,以磷酸调pH为2.6);检测波长:200 nm.结果伪麻黄碱、氯苯那敏的线性范围分别为1.5～0.01 mg·L-1和75.0～0.5 μg·L-1, 检测限分别为10.0和0.5 μg·L-1;日内、日间RSD小于12.4%,方法平均回收率为97.3%～109.4%.结论该法简便、快速,重现性好,灵敏度高,可用于盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏复方制剂的临床药代动力学研究.
-
多剂量口服复方布洛芬缓释片与普通片的药代动力学及相对生物利用度
目的：对20名健康男性受试者分别多剂量交叉口服复方布洛芬缓释片2片，12h一次，普通片1片，6h一次，共服6d的药代动力学及相对生物利用度进行研究。方法：采用高效液相色谱法测定制剂中布洛芬及盐酸伪麻黄碱的血浆药物浓度。结果：缓释片与普通片中布洛芬的AUCss分别为263.31±25.55mg.h.l-1和271.26±29.70mg.h.l-1，tmax分别为7.47±0.82h和2.05±0.49h, Cmax分别为18.42±2.61mg.l-1和25.74±5.09mg.l-1，Cmin分别为11.44±1.45mg.l-1和10.91±1.93mg.l-1。缓释片与普通片中盐酸伪麻黄碱的AUCss分别为3468.14±136.46mg.h.l-1和3466.72±168.20mg.h.l-1，tmax分别为4.41±0.27h和2.27±0.71h, Cmax分别为275.20±26.82mg.l-1和307.89±24.09mg.l-1，Cmin分别为147.89±18.24mg.l-1和126.62±18.22mg.l-1。缓释片对普通片的相对生物利用度分别为95.1％±9.06%（布洛芬）和97.44％±8.85%（盐酸伪麻黄碱）。结论：缓释片具有缓释效果，在服药次数减少的情况下，血药浓度波动仍小于普通片。
-
小儿氨酚伪麻分散片在健康人体的生物等效性
目的 研究小儿氨酚伪麻分散片和氨酚伪麻滴剂(解热镇痛药)在健康人体内的药代动力学和生物等效性.方法 用随机单剂量交叉,22名男性受试者口服试验药和对照药350 mg后,用高效液相色谱法测定血药浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性.结果 试验药和对照药的药代动力学参数,盐酸伪麻黄碱:t1/2ke分别为(4.21±0.70),(4.16±0.97)h;tmax分别为(1.27±0.42),(1.36±0.58)h;Cmax分别为(144.65±30.56),(148.56±29.99)ng·mL-1,AUC0-12分别为(840.35±171.14)(841.33±177.70)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(983.19±213.43),(988.98±235.31)ng·h·mL-1;F(AUC0-12)为(103.04±26.54)%,F(AUC0-∞)为(102.79±26.85)%.对乙酰氨基酚:t1/2ke分别为(2.95±0.50),(3.05±0.54)h;tmax分别为(0.57±0.35),(0.49±0.22)h;Cmax分别为(5.15±1.07),(5.43±1.45)μg·mL-1;AUC0-12分别为(17.60±3.71),(19.21±5.72)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(18.90±4.24),(20.67±6.45)μg·h·mL-1;F(AUC0-12)为(95.02±18.58)%,F(AUC0-∞)为(94.83±18.23)%.结论 2种制剂具有生物等效性.
-
非索伪麻缓释片在健康人体中的药代动力学
目的 研究中国健康志愿者单次和多次口服非索伪麻缓释片后的药代动力学行为,并评价非索非那定、伪麻黄碱的单次和多次给药药代动力学参数差异.方法 12名健康志愿者单次,多次口服非索伪麻缓释片1片(含盐酸非索非那定60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg),qd,连用8d,测定给药前和给药后48 h内的血药浓度,用DAS 2.1.1软件计算药代动力学参数.结果 单次和多次口服非索伪麻缓释片后药代动力学参数如下,非索非那定的t1/2分别为(10.88±5.67),(7.94±1.80)h,tmax分别为(2.83±0.58),(2.08±0.67)h,Cmax分别为(316.42±171.34),(316.50±158.37) ng· mL-1,AUC0-1分别为(1816.33±904.83),(1726.25±741.16)ng·h-1·mL-1;伪麻黄碱的t1/2分别为(6.56±1.04),(8.71±2.38)h,tmax分别为(5.67±2.23),(6.00±2.52)h,cmax分别为(193.58±52.40),(186.17±35.90) ng·mL-1,AUC0-1分别为(3056.92±982.46),(2722.25±602.77)ng·h-1·mL-1.结论 单次和多次口服非索伪麻缓释片后,除非索非那定的tmax和伪麻黄碱的t1/2剂量间差异有统计学意义,其他差异均无统计学意义.单次给药后伪麻黄碱的CL/F性别间差异有统计学意义,多次给药后非索非那定的CL/F、AUC0-t性别间差异有统计学意义,其他参数性别间差异无统计学意义.
-
中心复合设计法优化盐酸伪麻黄碱缓释微丸包衣液处方
目的:采用Eudragit RS30D对盐酸伪麻黄碱微丸进行缓释包衣,优化包衣液处方.方法:通过单因素考察,确定影响药物释放的主要因素,以综合评分值(Y)为评价指标,采用中心复合设计试验对包衣液处方进行优化,确立处方组成,并在优化区域内选择一点安排一次验证试验,以检验优化工艺条件的有效性.结果:理论包衣增重(X1)和抗黏剂滑石粉用量(X2)是影响药物释放的主要因素,其中理论包衣增重(X1)对评价指标有非常显著影响(P＜0.01),拟合所得多元二次方程为Y=576.2-17.88X1-4.244X2+0.144 9X21+0.063 91X1X2+0.010 80X22,r=0.977 5.验证试验表明,本优化方程有良好的预测性.结论:中心复合设计法优化的制备条件良好,制得的盐酸伪麻黄碱缓释微丸的体外累积释放度符合要求.
