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基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究
目的:制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法.方法:以乙基纤维素水分散体(Surelease)为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响.高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度.结果:优包衣处方工艺为隔离层增重10％,控释层增重18％,15％的乳糖为致孔剂.所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型.结论:以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单.紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制.
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丹参总酮缓释微丸的制备及处方工艺优化
目的:制备丹参总酮缓释微丸并优选其处方工艺.方法:采用固体分散体增溶技术及流化床上药技术制备载药丸芯,选取丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D)对载药丸芯进行包衣,通过单因素试验考察包衣增重、致孔剂种类和用量、抗黏剂、熟化时间和温度对包衣工艺的影响.结果:优选的包衣工艺为Eudragit NE30D包衣增重5％,以20％乳糖为致孔剂,50％滑石粉为抗黏剂,熟化时间12 h,熟化温度40℃,包衣微丸呈良好缓释效果,体外释药过程基本符合一级释药模型.结论:流化床上药法和流化床包衣法可用于制备丹参总酮缓释微丸,其体外释药缓慢、平衡.
关键词： 丹参总酮 缓释微丸 Eudragit NE30D 致孔剂 -
含阿魏酸的川芎效应组分缓释微丸的制备及性质考察
目的:以流化床包衣法制备含阿魏酸的川芎效应组分(ACC)的缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备ACC速释微丸,以阿魏酸的体外释放度为考察指标,优化ACC缓释微丸的包衣液处方,并评价该缓释微丸的粉体学性质和缓释效果.结果:ACC缓释微丸圆整度好,在12 h内体外缓慢释药,尤特奇(Eudragit RS 100)的用量是影响微丸释药的主要因素.结论:制备的ACC缓释微丸在体外达到较好的缓释效果.
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挤出滚圆法制备腹达康微丸
目的：研究制备腹达康微丸并考察其体外释放度。方法：采用挤出滚圆法，制备微丸，以微丸收率为考察指标，优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平；以体外释药曲线为考察指标，采用单因素实验优化制剂处方及工艺条件。结果：工艺参数为挤出速度20Hz，滚圆速度20Hz，滚圆时间10min；速释微丸处方为40%主药，55%MCC(KG802),5%PVPP；缓释微丸处方为主药含量40%，MCC(国产)为赋形剂，20%尤特奇L100溶液包衣增重15%，其释药机制为符合Higuchi平面扩散释放过程。结论：挤出滚圆法制备腹达康速释和缓释微丸方法可行，且制剂具有良好的体外释药效果。
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高效液相色谱法测定盐酸右哌甲酯缓释微丸的有关物质及含量
目的：应用高效液相色谱技术建立盐酸右哌甲酯缓释微丸有关物质检查和含量测定的方法。方法采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱（250 mm ×4．6 mm，5μm）；磷酸二氢钾溶液[25 mmol／L，三乙胺0．2％（v／v），磷酸调至pH 3．5]－甲醇（65∶35）为流动相，检测波长209 nm，流速1．0 ml／min，柱温40℃。结果在选定的色谱条件下，盐酸右哌甲酯与相关杂质分离良好，制剂辅料不干扰盐酸右哌甲酯的测定；检测限为81．12 ng／ml（S／N＝3），在质量浓度2～30μg／ml范围内，盐酸右哌甲酯与峰面积线性关系良好，相关系数r为0．9995；平均回收率为100．83％，溶液在12 h内保持稳定（ RSD为0．10％）。结论该方法简便、准确、专属性强，可用于盐酸右哌甲酯缓释微丸有关物质及其含量的测定。
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星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔缓释微丸处方
目的：通过星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔（ MS）缓释微丸处方工艺。方法采用蔗糖丸芯，以乙基纤维素为包衣材料，模型药物MS为致孔剂，通过流化床底喷工艺制备MS缓释微丸。以致孔剂比例和包衣增重为考察因素（自变量），微丸1，4，8，12，16 h的释放度为考察指标（因变量），采用两因素五水平星点设计对处方进行优化。根据自变量和因变量数据，进行数学方程拟合并描绘效应面，选择佳处方工艺进行验证实验。结果与结论数学方程拟合结果表明二项式方程拟合度较高。根据效应面优化的佳自变量范围可知，致孔剂比例为16％～18％，包衣增重为20％～25％。优化的缓释微丸药物释放度1 h达到9．15％，消除了释放初期的迟滞相，且能够在较长时间内维持良好的缓释作用。通过星点设计-效应面法优化的MS缓释微丸处方工艺稳定可行。
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关键词：
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缓释微丸工艺参数优化中的实证研究
目的 以缓释盐酸丁螺环酮微丸为模型,通过实验设计和回归统计的方法筛选和优化其关键生产工艺参数.方法 采用实验室型流化床,三因素三水平实验设计,以微丸的1h、4h和8h累积释放度及包衣收率为考察指标,以关键工艺参数喷液压力、喷液速度和进风温度为自变量,建立优化拟合方程进而建立统计模型,并验证方程的准确性,终通过方程计算优的工艺参数.结果 通过拟合方程获得的工艺参数,可获得释放曲线较为适宜的缓释微丸.结论 所建模型具有较好的预测能力和实用性,统计模型的方法可以作为流化床工艺参数优化的一个可供选择的思路.
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琥珀酸美托洛尔缓释微丸的制备及体外释放评价
目的 制备膜控型琥珀酸美托洛尔缓释微丸并进行体外释放特性的研究.方法 采用乙基纤维素和羟丙基纤维素作为包衣材料,利用流化床包衣技术制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,以累积释放度为指标,评价其体外释放特性.结果 蔗糖丸芯预包衣、致孔剂比例增高均会加快药物释放速率,包衣增重的增加会降低药物释放速率,干燥时间、老化时间及转速对药物的释放几乎无影响.结论 采用蔗糖丸芯为起始中心制备的膜控型琥珀酸美托洛尔缓释微丸体外缓释性能良好,工艺稳定.
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琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂的制备与体外释放度考察
目的：制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂，并对其体外释放度进行考察。方法采用流化床包衣法制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸，将缓释微丸与适合的辅料混合后采用直接压片法制备琥珀酸美托洛尔微丸型片剂，并采用F2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果选用空白蔗糖丸芯粒径为250~350μm，以Kollicoat SR 30D为微丸的衣膜材料，包衣增重为20%，增塑剂用量为20%，滑石粉用量为50%，压片压力为80 kN时，自制制剂和参比制剂F 2相似因子值大于50，说明2种制剂体外释放行为相似。结论制备的琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂的释药行为较好，有望应用于工业生产。
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硝苯地平缓释微丸的体外释药机制
目的考察自制硝苯地平缓释微丸的体外释药机制.方法按中国药典(2000版)浆法,进行体外释放度测定,累积释放度数据经计算机处理.结果本文自制硝苯地平缓释微丸为亲水性凝胶骨架制剂,体外释放机制包括药物扩散和骨架溶蚀两种作用.结论自制硝苯地平缓释微丸体外缓释,有进一步开发的价值.
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盐酸曲马多缓释微丸的制备及处方工艺考察
目的 制备日服2次的盐酸曲马多缓释微丸.方法 选用Eudragit NE 30D作为包衣缓释材料,采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,并进行缓释包衣.结果 所制得的缓释微丸在1、4、8 h的释放率分别为标示量的30%～33%,60%～66%和80%～83%,药物的释放行为符合中国药典2005版对该缓释制剂释放度的相关规定.结论 本研究工艺简便,重现性良好,有望进行工业化生产.
关键词： 盐酸曲马多 Eudragit NE 30D 缓释微丸 释放度 -
蕨麻总皂苷缓释微丸的制备及质量标准研究
目的 制备用于治疗慢性病毒性肝炎的蕨麻总皂苷缓释微丸,并建立检测方法以控制其质量.方法 对蕨麻总皂苷缓释微丸的制备工艺进行优选,用薄层色谱法进行定性鉴别,并采用高效液相色谱法同时测定了JMG Ⅰ和JMG Ⅱ的含量.结果 通过单因素考察筛选出蕨麻总皂苷缓释微丸的佳制备工艺,含量测定中JMG Ⅰ和JMGⅡ分别在0.400～4.00μg(r =0.999 5)和0.640～6.40μg(r=0.999 4)范围内呈良好线性关系,加样回收率分别为103.4%(RSD=2.8%)和102.1%(RSD=1.9%)(n=5).结论 优选工艺稳定,定性方法简便,专属性强,定量方法准确可靠,可有效控制该制剂的质量.
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硫酸沙丁胺醇缓释微丸的制备及其释放度研究
目的 制备硫酸沙丁胺醇缓释微丸并考察其体外释放度.方法 采用流化床底喷包衣技术,在已有处方工艺研究的基础上,进一步考察致孔剂用量及缓释层增重对其释放度影响.用高效液相色谱法测定其释放度.结果 致孔剂在缓释层中的用量占该固体总量的0.22%,缓释层增重为8.55%时,所制备微丸的释放度优,该微丸释药行为符合一级方程.结论 方法 简单,工艺可行,质量稳定,释放度符合药典规定要求.
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司他夫定缓释微丸胶囊的制备与体外释放度考察
目的:研制司他夫定缓释微丸胶囊.方法:采用溶液法以流化床包衣制备载药微丸,以Kollicoat SR30D为包衣液包覆缓释衣层,制成膜控缓释微丸,考察聚合物增重、后处理方法及致孔剂等因素对缓释微丸释放度的影响.结果:致孔剂可改善缓释微丸的时滞现象,药物释放速度随膜厚及后处理时间的增加而变慢.结论:司他夫定缓释微丸胶囊具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释制剂.
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挤出滚圆和缓释包衣法制备止痛缓释微丸的研究
目的:优选中药止痛缓释微丸的制备工艺条件.方法:采用挤出滚圆工艺制备微丸,Surelease缓释包衣技术制备缓释微丸,采用析因设计对缓释包衣工艺参数进行了筛选.结果:确定了制剂处方及佳工艺参数,润湿剂与物料的比例为0.55:1,物料细度为100目,包衣增重4%,致孔剂用量为15%.结论:该工艺合理可行.
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盐酸可乐定缓释微丸制备工艺的探究
目的:制备盐酸可乐定缓释微丸,并对其进行质量评价.方法:采用微丸上药包衣技术制备盐酸可乐定缓释微丸,通过控制含药层、隔离层、缓释层等包衣层的增重来调节药物的释放速度.结果:含药层包衣液和隔离层包衣液为5％胃溶型包衣预混剂(欧巴代)水溶液,包衣增重2.5％;缓释层包衣液为乙基纤维素95％的醇溶液,包衣增重约7％,释放曲线和国外同类产品基本类似.结论:盐酸可乐定缓释微丸处方合理,流化床包衣技术具有快速、高效、质量可控的特点,可适合产业化生产.
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酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察
目的:选用Eudragit RS 30 D与Eudragit RL 30 D两种包衣材料,制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释微丸,并对其处方因素进行考察.方法:采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,考察缓释聚合物Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比(2:3,7:3和9:1)、聚合物包衣增重(10%,20%和30%)以及增塑剂用量(10%,20%和40%)和放置时间对药物释放的影响.结果:当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9:1,聚合物包衣增重为20%,增塑剂用量为20%时,药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定.结论:通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使酒石酸美托洛尔载药微丸具备较理想的缓释效果.
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去甲斑蝥素缓释微丸的制备工艺研究
目的:制备去甲斑蝥素骨架型缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:采用挤出-滚圆技术制备去甲斑蝥素骨架型缓释微丸,研究了处方因素对去甲斑蝥素骨架型缓释微丸的制备和释放度的影响,采用正交试验,通过综合打分法,多元回归分析确定优处方.结果:以微晶纤维素1.98 g、乙基纤维素:硬脂酸(1:1.5)、黏合剂1%羟丙甲纤维素13 mL,烘干制得的去甲斑蝥素骨架型缓释微丸具有较好的缓释效果.结论:采用挤出-滚圆技术,通过缓释材料制备的去甲斑蝥素骨架型缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳.
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中心复合设计法优化盐酸伪麻黄碱缓释微丸包衣液处方
目的:采用Eudragit RS30D对盐酸伪麻黄碱微丸进行缓释包衣,优化包衣液处方.方法:通过单因素考察,确定影响药物释放的主要因素,以综合评分值(Y)为评价指标,采用中心复合设计试验对包衣液处方进行优化,确立处方组成,并在优化区域内选择一点安排一次验证试验,以检验优化工艺条件的有效性.结果:理论包衣增重(X1)和抗黏剂滑石粉用量(X2)是影响药物释放的主要因素,其中理论包衣增重(X1)对评价指标有非常显著影响(P＜0.01),拟合所得多元二次方程为Y=576.2-17.88X1-4.244X2+0.144 9X21+0.063 91X1X2+0.010 80X22,r=0.977 5.验证试验表明,本优化方程有良好的预测性.结论:中心复合设计法优化的制备条件良好,制得的盐酸伪麻黄碱缓释微丸的体外累积释放度符合要求.
