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挤出滚圆法制备香青兰黄酮骨架型微丸
目的:优化挤出滚圆法制备维药香青兰黄酮骨架微丸的制备工艺.方法:用挤出滚圆法制备香青兰黄酮骨架微丸；采用单因素考察和正交设计筛选优处方和工艺条件；考察微丸的粉体学性质和体外释放度.结果:采用挤出滚圆法制备的香青兰黄酮骨架微丸圆整度、流动性及堆密度均较好,成品收率高,且30 min内体外释放度均达到80％以上.结论:挤出滚圆法制备维药香青兰黄酮骨架微丸,工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高.
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栀子提取物微丸的制备及其性质考察
目的:优选栀子提取物微丸的处方工艺,并考察其粉体学性质和收率.方法:运用国产挤出滚圆机制备栀子提取物微丸；采用单因素试验优选微丸处方和制备工艺；评价微丸的粉体学性质和收率.结果:采用挤出滚圆法制备的栀子提取物微丸外形美观,圆整度好,大小均匀,成品收率高.结论:采用挤出滚圆法可制备性质优良的栀子提取物微丸,且快速稳定、可操作性好、工艺简单、成本低廉、节能环保,尤其适合于工业化大生产.
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左金胃漂浮-生物黏附小丸的制备及体外释放度考察
目的:优选左金胃漂浮-生物黏附小丸的制备工艺并考察其体外释放度.方法:以盐酸小檗碱释放度为考察指标,采用单因素试验优选左金胃漂浮-生物黏附小丸丸芯的处方组成,以丸芯的圆整度和收率为评价指标,利用正交试验优化挤出滚圆的工艺参数,丸芯用卡波姆和碳酸氢钠的混合溶液包衣.结果:以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,微晶纤维素(MCC PH301)为成球材料和崩解剂,碳酸氢钠为助漂材料,以挤出速度30 r·min-1,滚圆速度800 r·min-1和滚圆时间20 min制备丸芯,包衣后的左金胃漂浮-生物黏附小丸均能在1 min内起漂,10 h时持续漂浮率约80％,生物黏附率83.7％～86.8％,主要成分盐酸小檗碱在12 h的累积释放率＞90％.结论:制备的左金胃漂浮-生物黏附小丸外观均匀,具有良好的释放性能,且工艺简单易行、生产成本低.
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挤出滚圆法制备复方杞芪微丸的处方及工艺优化
目的:应用挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸,研究微丸制备的佳处方和工艺.方法:用新型的挤出滚圆造粒机制备复方杞芪微丸;采用单因素考察和正交设计筛选优处方和工艺条件;考察了微丸的粉体学性质和收率.结果:用挤出滚圆法制备的杞芪微丸圆整度好,大小均匀,成品收率高.结论:用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸.该工艺简便易行,制得的微丸质量好,值得进一步研究.
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制备中药复方当归补血微丸的2种方法比较
目的:比较挤出滚圆法和流化床包衣法制备中药微丸的特点.方法:对挤出滚圆法和流化床包衣法制备微丸的原理、制备流程进行比较,并对2种方法所制备的当归补血微丸进行粉体学、收率和体外溶出等考察.结果:用挤出滚圆法制备的当归补血微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出快.结论:2种方法均能制备当归补血微丸,但挤出滚圆法优于流化床包衣法.
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基于转矩流变性的中药微丸润湿剂用量筛选研究
挤出滚圆法制备中药微丸过程中,同时具有润滑作用和黏合作用的润湿剂,其用量直接影响软材、挤出物的性质,进而影响微丸的成型质量.本研究选择具有代表性的25种单味中药作为模型药物,以MCC为成球剂,设定20%,30%,40% 3个载药量,共75种制剂原料,测定转矩流变曲线,获得大转矩(Tmax)及对应的加水量(WTmax),并在其指导的加水量条件下挤出、滚圆.结果表明,对于75种含中药的制剂原料,在转矩流变性曲线第2个大转矩力所对应的加水量(WTmax-2)条件下得到圆球的制剂原料共有74个,提示MTR可用于指导中药微丸佳润湿剂用量的优选.转矩流变仪不仅可用于指导挤出滚圆法制备纯MCC微丸的佳润湿剂用量筛选,也可用于指导含中药提取物微丸的佳润湿剂用量筛选,在制备中药微丸时,可减少大量的预实验.
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挤出滚圆法制备腹达康微丸
目的：研究制备腹达康微丸并考察其体外释放度。方法：采用挤出滚圆法，制备微丸，以微丸收率为考察指标，优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平；以体外释药曲线为考察指标，采用单因素实验优化制剂处方及工艺条件。结果：工艺参数为挤出速度20Hz，滚圆速度20Hz，滚圆时间10min；速释微丸处方为40%主药，55%MCC(KG802),5%PVPP；缓释微丸处方为主药含量40%，MCC(国产)为赋形剂，20%尤特奇L100溶液包衣增重15%，其释药机制为符合Higuchi平面扩散释放过程。结论：挤出滚圆法制备腹达康速释和缓释微丸方法可行，且制剂具有良好的体外释药效果。
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复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊的制备及其释药性评价
目的制备复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊,并进行体外释药评价.方法采用空白丸芯上药法,通过流化床包衣技术制备瓜蒌含药丸芯并包薄膜衣层.通过正交实验优化处方和工艺,并采用挤出滚圆法制备阿司匹林含药丸芯,以流化床包衣法包隔离层和肠溶层.根据含药量将两种微丸混合灌装于1号胶囊壳制得复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊,并通过体外释放度评价其释药性.结果微丸圆整度、堆密度、脆碎度等指标符合规定要求.在0.1 mol/L盐酸中,瓜蒌微丸在15 min内迅速崩解,阿司匹林肠溶微丸在2h内累积释放度＜5％;在pH6.8磷酸缓冲溶液中,阿司匹林在45 min内累积释放度＞80％.结论复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊剂处方组成合理、制备工艺重现性良好.瓜蒌可于胃中释放,阿司匹林可定位于肠道中释放.
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盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及体外释放试验
目的 研究盐酸文拉法辛缓释微丸的制备方法,并对其体外释药行为进行考察.方法 用挤出滚圆造粒机制备盐酸文拉法辛微丸,用流化床进行微丸包衣,再填装胶囊；采用紫外分光光度法测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度.单因素试验考察包农增重及致孔剂的量对缓释微丸释药行为的影响.结果 采用挤出滚圆法制备的盐酸文拉法辛微丸,圆整度好,颗粒均匀.标准曲线方程△A =0.0044 C+0.0015,r =0.9998,盐酸文拉法辛的浓度在7～ 98 μg ·ml-1范围内呈良好的线性关系.包衣增重为12.5％～16.5％时,自制3批盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放行为与原研产品一致,f2因子分别为89.1、87.9、90.4.结论 挤出滚圆法制备盐酸文拉法辛微丸工艺简便易行,制得的微丸重复性好,收率高.
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布地奈德肠溶微丸的制备
目的 研制布地奈德肠溶微丸.方法 采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了伐他汀钠肠溶肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化,考察了微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果 制得的布地奈德微丸圆整度高、收率高、体外释放度好.结论 本方法制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产.
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探究挤出滚圆法制备中药微丸的效果
目的：研究挤出滚圆法在制备中药微丸中的应用效果。方法查阅相关文献，结合当前该领域研究的成果，从处方来源、制备工艺等方面分析挤出滚圆法在制备中药微丸中的应用效果及前景。结果挤出滚圆法制备中药微丸工艺简单、材料易得，已经得到了较为广泛的应用。结论挤出滚圆法制备中药微丸可行性高，具有很好的实用价值。
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水蛭抗凝活性组分黏附微丸的制备及体外释放行为考察
目的:研究水蛭抗凝活性组分黏附微丸的制备方法,并对其体外黏附性及释放行为进行考察,为水蛭抗凝活性组分口服制剂的研究与开发提供实验依据.方法:以微晶纤维素、乳糖为填充剂,利用挤出滚圆机制备含药微丸;外层通过包衣锅包裹10%羟丙甲纤维素(K15M)制备黏附层;采用离体黏附模型及二喹啉甲酸(BCA)法测定黏附微丸的黏附性及溶出度.结果:所制备的水蛭抗凝活性组分黏附微丸圆整度好,大小均匀,黏附百分率(B%)为(89.58±2.73)%,体外溶出符合规定.结论:该工艺切实可行,制得黏附微丸黏附力适中,溶出效果理想,可提高药物在胃肠道内的滞留时间,有效提高药物的生物利用度.
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挤出滚圆和缓释包衣法制备止痛缓释微丸的研究
目的:优选中药止痛缓释微丸的制备工艺条件.方法:采用挤出滚圆工艺制备微丸,Surelease缓释包衣技术制备缓释微丸,采用析因设计对缓释包衣工艺参数进行了筛选.结果:确定了制剂处方及佳工艺参数,润湿剂与物料的比例为0.55:1,物料细度为100目,包衣增重4%,致孔剂用量为15%.结论:该工艺合理可行.
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挤出滚圆法制备中药复方当归补血微丸及其性质考察
目的:应用挤出滚圆法制备中药复方当归补血微丸,研究微丸制备的佳工艺和处方.方法:用新型的挤出滚圆造粒机制备当归补血微丸;采用单因素考察和正交设计筛选优处方和工艺条件;考察了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出效果.结果:用挤出滚圆技术制备的当归补血微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出迅速.结论:挤出滚圆法可以制备中药微丸.该工艺简便易行,制得的微丸质量好.
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富马酸二甲酯肠溶胶囊的研制及释放度评价
目的:本研究采用挤出滚圆法制备富马酸二甲酯微丸,用流化床包衣法制备肠溶胶囊并进行释放度评价.方法:以单因素法优化肠溶微丸的处方和工艺.考察挤出速度、滚圆速度、烘干温度等对微丸的粒径、carr系数、休止角及脆碎度的影响.考察处方中黏合剂、崩解剂、乳糖等的用量以及微晶纤维素的型号对溶出度的影响.优化包衣条件,以原研制剂为参比,对自制产品进行释放度评价,比较不同条件下释放度及f2值.结果:优选微丸的制备工艺:挤出速度为35 r·min-1,滚圆速度为1 000 r·min-1,烘干温度为40 ℃.以处方量14％的聚维酮K30为黏合剂并用40％的乙醇溶液溶解、CMC-Na为崩解剂,选用处方量16％的乳糖、型号为pH 301的微晶纤维素等制得肠溶胶囊.与原研制剂相比,f2值为67.结论:自制富马酸二甲酯肠溶胶囊与原研制剂相比,释放行为基本一致.
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奥美拉唑肠溶微丸的制备及其处方优化
目的研制奥美拉唑肠溶微丸.方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了奥美拉唑肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化.结果所制得的微丸剂在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中的溶出迅速而且完全.结论有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题,而且制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产.
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盐酸小檗碱微丸的制备方法研究
目的 制备盐酸小檗碱微丸,尝试通过制备新剂型提高药物的生物利用度.方法 采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,通过对挤出速率、润湿剂用量、滚圆转速等主要影响因素进行考察,优化微丸的制备工艺.结果 采用润湿剂1% CMC-Na 90 ml,挤出速率40 r/min,滚圆转速800 r/min,滚圆时间2.5 min制备微丸.制得的微丸球粒圆整度高,粒度均匀,表面光滑,结构紧密,具有一定的硬度,粒径范围0.47～0.78 mm,平均粒径(0.64±0.08)mm.结论 挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸简便可行、重复性良好、质量可控.
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灯盏花素缓释微丸制备工艺与处方优化的研究
目的考察灯盏花素缓释微丸的制备工艺和优处方,并对释药机制进行探讨.方法利用挤出滚圆法制备骨架型微丸,采用单因素考察和正交设计筛选优处方,通过方程拟合探讨释药机制.结果所得微丸的制备工艺简单,微丸大小均匀,载药量大且药物含量均匀,能达到缓释12 h的试验设计要求;释药机制以药物扩散为主,兼有骨架溶蚀.结论利用挤出滚圆法制备灯盏花素缓释微丸方法简单,适于工业化生产.
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基于挤出物质构特性的挤出工艺对微丸成型质量的影响研究
目的 分析探索挤出滚圆法制备微丸的工艺参数如挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数对挤出物的质构特性及微丸成型质量的影响规律.方法 以微晶纤维素(MCC)为成球剂,以乳糖、Methocel E5级羟丙基甲基纤维素(E5)、MethocelE15级羟丙基甲基纤维素(El5)、Methocel K100级羟丙基甲基纤维素(K100)4种辅料及8种中药提取物(槟榔提取物、败酱草提取物、石菖蒲提取物、红藤提取物、补骨脂提取物、大川芎方提取物、川芎提取物、天麻提取物)为模型药物组成12个制剂处方,分别于3个水平的挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数条件下制备挤出物,一部分用来测定质构参数,另一部分滚圆后对微丸质量进行评价.结果 随着筛网孔径变大,挤出物表现出硬度减小的趋势、弹性及黏附性显著增大,即挤出物易产生形变及相互黏附,微丸的圆整度有降低的趋势,而粒径则显著增大;随着挤出次数的增加,挤出物的硬度、内聚性、咀嚼性及回复性均显著变大,而挤出转速对不同挤出物的质构特性呈现不同的影响.结论 在制备微丸时,可根据挤出物的质构特性,有目的地选择挤出工艺,以制备良好的球形微丸.
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葛根芩连微丸中指标成分的体外同步释放研究
目的使葛根芩连速释微丸中理化性质差异较大的各指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸能达到同步释放.方法考察适宜的提高难溶性成分溶出速率的方法,在此基础上制备葛根芩连速释微丸,采用相似因子(f2)法统计分析释放曲线.结果黄芩苷、小檗碱、甘草酸与葛根素释放度的f2值分别为52.27、56.13和75.1.结论4种指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸基本达到同步释放.
