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不同粒径三七粉物理性质及体外溶出度的比较研究
目的:对不同粒径三七粉的一般物理性质及体外溶出度进行比较研究.方法:对不同粒径的三七粉进行外观性状、流动性、松密度、浸出物、水分、吸湿性以及体外溶出度等方面进行比较研究.结果:超微粉碎后,三七粉的一般物理性质发生一定改变,随着粒径的减小,三七粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失;流动性变差;松密度提高;浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加;含水量增加;吸湿性变强.但其体外溶出度与80目细粉相比并无显著性差异.结论:与80目细粉比较,三七超微粉的一般物理性质虽然发生了一定变化,但体外溶出度并无显著性差异.因此三七在散结镇痛胶囊制剂粉碎工艺中,三七仍采用80目细粉并不适宜超微粉碎.
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联合色谱法和UV评价中药制剂体外溶出度
目的:探讨联合色谱法和UV用于评价中药制剂体外溶出度的可行性.方法:以0.1mo1·L-1HCL为释放介质,小柴胡片为研究对象,按《中国药典》2005年版测定该制剂的体外溶出度,采用UV测定释放液在272 nm处吸收度,通过HPLC测定黄芩苷含量.释放液的UV吸收成分被分解为特定成分(黄芩苷)和非特定成分(除黄芩苷外的成分)两部分.结果:HPLC可反映特定成分黄芩苷的溶出度；通过扣除释放液中黄芩苷的UV吸收值,UV可用于描述非特定成分的溶出度.结论:联合色谱法和UV可较好地评价中药制剂的体外溶出度.
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蒙药大栀子超微粉与普通粉中栀子苷的溶出度比较
目的:比较大栀子普通粉与超微粉中栀子苷的体外溶出情况.方法:采用HPLC测定栀子苷含量,色谱条件为依利特C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),检测波长238 nm,流动相乙腈-水(15∶85),流速1.0 mL· min-1,进样量20μL.测定大栀子普通粉和超微粉的溶出量和溶出速率,并对体外溶出行为进行动力学分析.结果:普通粉和超微粉中栀子苷的溶出量分别为34.019,52.638 mg·g-1,二者中栀子苷的体外溶出曲线均符合Weibull分布,普通粉的t50,td,t70,t80分别为1.501,14.211,70.877,2 339.955 min,超微粉则依次为1.339,1.505,1.637,1.964 min.超微粉中栀子苷的溶出速率明显高于普通粉,高累计溶出率较普通粉约提高了30％.结论:超微粉碎能明显促进大栀子中栀子苷的体外溶出速率及溶出量,揭示超微粉碎技术可用于蒙药大栀子的处理.
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多孔淀粉固化肉桂挥发油的考察
目的:评价多孔淀粉固化肉桂挥发油的特性.方法:采用多孔淀粉固化肉桂挥发油,考察多孔淀粉用量对桂皮醛收率、体外溶出度和受热稳定性的影响；采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征.结果:多孔淀粉固化肉桂挥发油质量比2∶1,桂皮醛收率达92.6％；肉桂挥发油被固化后,桂皮醛体外溶出速率加快,受热稳定性提高.结论:多孔淀粉固化肉桂挥发油的生产工艺简单、操作方便,具有较高的应用价值.
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不同粒径龙血竭粉的物理性质及体外溶出度比较
目的:比较不同粒径龙血竭粉的一般物理性质及体外溶出度.方法:对不同粒径龙血竭粉的外观性状、流动性、浸出物、水分、吸湿性及体外溶出度等进行比较研究.结果:超微粉碎后,龙血竭粉的—般物理性质及体外溶出度均发生一定改变.随粒径的减小,龙血竭粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失.流动性变差,浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加,含水量增加,吸湿性变强,体外溶出度提高.结论:与80目细粉比较,龙血竭超微粉的一般物理性质和体外溶出度均发生一定变化,为龙血竭的超微粉入药提供实验依据.
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小叶杜鹃总黄酮固体分散体制备工艺
目的:研究小叶杜鹃总黄酮-聚乙烯吡咯烷酮(PVP)固体分散体的佳制备工艺.方法:选用L9(34)正交表设计试验,以固体分散体中总黄酮2h累积溶出率作为评价指标,采用减压干燥法制备小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体.结果:小叶杜鹃总黄酮固体分散体的佳制备工艺为加6倍量载体,6倍量乙醇溶解,减压干燥2h,干燥温度60℃.结论:小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体对小叶杜鹃总黄酮有很好的增溶效果.
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液固压缩技术速释茯苓皮总三萜片中松苓新酸和去氢依布里酸的机制探索
目的:探讨液固压缩技术速释茯苓皮总三萜片中松苓新酸和去氢依布里酸的机制.方法:以松苓新酸和去氢依布里酸为指标成分,比较茯苓皮总三萜液固压缩片与原料药体外溶出度的差异,采用差示扫描量热法(DSC)对茯苓皮总三萜原料药、液固压缩片粉末和液固压缩片辅料混合粉末进行物相表征.结果:液固压缩技术可显著提高松苓新酸和去氢依布里酸的溶出速率.茯苓皮总三萜液固压缩片中松苓新酸和去氢依布里酸在120 min时的总溶出度92％,t50(溶出总浓度50％所需时间)和tD(溶出总浓度63.2％所需时间)分别为11.18,22.71 min;总三萜原料中松苓新酸和去氢依布里酸的总溶出度29％,t50和tD分别为231.06,359.23 min.DSC分析显示辅料对茯苓皮总三萜不存在相互作用,液固压缩片粉末的DSC曲线上,主药吸收峰完全消失,说明药物在液固粉末中是以非晶型形式存在.结论:液固压缩技术可改善茯苓皮总三萜的溶出度,使难溶性药物快速释药.
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市售二至丸水蜜丸和配方颗粒的体外溶出度比较
目的:考察二至丸水蜜丸和配方颗粒中5种药效活性成分的溶出情况,比较这些成分在2种剂型中的体外溶出特点.方法:参照《中国药典》2010年版二部附录XC溶出度测定法,采用第二法桨法,转速75 r·min-1,测试不同溶出介质(水,30％乙醇,0.1 mol·L-1盐酸和pH 4.5,6.8的磷酸盐缓冲液).利用UPLC测定2种剂型中红景天苷、特女贞苷、女贞苷、木犀草素和齐墩果酸5种药效成分的体外溶出度,比较2种制剂的溶出行为.结果:在各个溶出介质中,二至丸2种不同制剂中各活性成分的溶出行为差别很大,配方颗粒中红景天苷、特女贞苷、女贞苷在各个介质里都能快速溶出且溶出量高(＞85％);而水蜜丸中木犀草素和齐墩果酸只能在pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出很少的量(＜30％).从差异因子和相似因子分析,2种制剂中相同成分的溶出曲线无相似性.结论:和水蜜丸相比,配方颗粒中活性成分的累积溶出量更高,且在同一种溶出介质中,能溶出更多的药效成分.说明在体外溶出方面,配方颗粒这种新型的中药形式具有更大的优势.建立的溶出度方法可以应用于二至丸制剂的质量控制.
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甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的表征及稳定性考察
目的:制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉并对其进行表征及稳定性考察.方法:采用冷冻干燥法制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉,测定其粉体学性质(休止角、堆密度),采用紫外分光光度法(UV),傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)和X射线衍射法(XRD)等对其进行理化性质表征,考察甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的初步稳定性.结果:甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉再分散后的平均粒径(239.7±2.1) nm,多分散指数0.193 ±0.032;休止角41.45度,堆密度0.267 g·cm-3,UV和FT-IR分析显示甘草总黄酮的化学结构未发生改变,XRD分析显示药物始终是以无定型状态存在,且制备剂冻干过程中未发生晶型的转变;稳定性试验显示在高温60℃,相对湿度75％,光照强度(4 500±500) Lx条件下对甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的外观性状、再分散性、休止角、堆密度、甘草总黄酮含量及1h溶出度均无显著影响.结论:甘草总黄酮制成纳米混悬剂冻干粉可显著提高药物的溶出度,且药物的理化性质均未发生改变,冻干粉稳定性良好,可进一步制备甘草总黄酮固体制剂,为扩大该有效部位的应用范围提供参考.
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不同粒径白及粉的粉体学性质及体外溶出度比较
目的:研究不同粒径白及粉的一般粉体学特性及白及总多糖的体外溶出度变化特征和规律,为白及粉的粒径控制和应用提供实验依据.方法:采用干湿两用激光粒度仪测定粉末粒径,同时对堆密度、休止角、吸湿性等进行测定;采用桨法对白及粉在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定.结果:白及粉的粉体性质随粒径的减小流动性变差,吸湿性减弱.而不同粒径粉体溶出度随粒径的减小呈降低趋势,在水和人工胃液介质中细粉、细粉的累积溶出率高于2种微粉,而在人工肠液中细粉溶出速率和累积溶出率高于其他粉体;不同粒径的白及粉体在不同溶出介质中溶出度大小排序为人工胃液＞水＞人工肠液.结论:白及粉的粉粹粒度对白及总多糖的溶出有明显影响,同时其溶出度还受溶出介质的影响,为筛选白及粉的临床应用佳粒径提供了参考.
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穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的制备及体外评价
目的:优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度.方法:通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处方;以析晶情况、粒径、多分散指数、乳化时间以及穿心莲内酯的溶出度为考察指标筛选佳促过饱和抑制剂.结果:穿心莲内酯过饱和自微乳处方为油酸乙酯-(聚山梨酯-80)-聚乙二醇400-羟丙基甲基纤维素K4M (20:35:45:1).穿心莲过饱和自微乳乳化后的平均粒径(29.26 ± 0.56)nm,多分散指数0.19 ± 0.02,Zeta电位(-10.23 ± 2.34)mV,乳化时间(62.39 ± 2.03)s,1h累积溶出度高达91％.结论:加入羟丙基甲基纤维素K4M后可明显抑制穿心莲内酯自微乳液的析晶时间,增加自微乳的稳定性;相较于普通自微乳可明显提高穿心莲内酯的体外溶出度,进而提高该成分的生物利用度.
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穿心莲滴丸中穿心莲内酯的体外溶出度研究
目的:对穿心莲滴丸中的穿心莲内酯进行体外溶出度研究.方法:采用体外溶出度试验和HPLC法,以穿心莲内酯为指标,考察穿心莲滴丸在不同时间的累积溶出百分数.结果:穿心莲内酯在(4.932～394,56)μg-mL-1范围内线性关系良好,穿心莲滴丸中的穿心莲内酯在15 min时累积溶出数可达85%.结论:制成穿心莲滴丸可以提高穿心莲内酯类难溶性药物的溶出度,从而提高生物利用度.
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天舒滴丸成型工艺及体外溶出度
目的:优化天舒滴丸的制备成型工艺,并建立体外溶出度的测定方法.方法:以滴丸光滑圆整率、丸重差异、溶散时限为指标,采用正交设计试验对影响因素进行考察；以阿魏酸为溶出指标,采用小杯法和高效液相色谱法进行溶出度测定.结果:滴丸成型佳工艺-药物基质1:2,PEG6000-S40 3:1,冷却剂管口温度(25～30)℃,滴速60～65 d·min-1；滴丸在10 min内阿魏酸累积溶出率超过85％,15 min内基本溶出完全.结论:制备工艺合理,对工业化生产有帮助,所得滴丸溶出度好.
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纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油的研究
目的:评价纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油的可行性.方法:采用纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油,以桂皮醛吸附率为指标,优选纳米羟基磷灰石用量；采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征；考察纳米羟基磷灰石对肉桂挥发油中桂皮醛体外溶出和受热稳定性的影响.结果:纳米羟基磷灰石与肉桂挥发油佳固化比例2∶1,肉桂挥发油固化后,体外溶出速率增加,热稳定性提高.结论:纳米羟基磷灰石固化中药挥发油具有应用前景.
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心安宁滴丸与心安宁胶囊体外溶出度比较研究
心安宁滴丸由心安宁片通过剂型改进而来.心安宁片为卫生部药品标准收载的成方制剂,具有养阴宁心,化瘀通络的功效,临床上用于血脂过高、心绞痛以及高血压引起的头痛、头晕等症[1-2].
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不同粒径三黄粉粉体学性质及体外溶出度比较
目的：考察三黄细粉与三黄微粉的粉体学性质及体外溶出度，为其直接使用和作为中药制剂原料应用提供依据。方法对普通三黄细粉和三黄微粉的粒径分布、松密度与振实密度、休止角、吸湿性等粉体学性质进行考察和评价，采用紫外分光光度法测定二者体外溶出度并进行比较。结果三黄细粉及微粉的流动性均较差，随着粒径减小，微粉的吸湿性增强；三黄微粉较细粉的体外溶出更加迅速而充分。结论三黄微粉与三黄细粉的粉体学性质差异明显。三黄微粉的吸湿性更强，流动性欠佳，但溶出更迅速且充分，直接使用和作为中药制剂原料应用时需酌情处理。
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栝楼桂枝滴丸质量标准及体外溶出度研究
目的 建立栝楼桂枝滴丸的质量标准,并考察其体外溶出度.方法 采用HPLC测定栝楼桂枝滴丸中芍药苷、芍药内酯苷、肉桂酸、6-姜酚、甘草苷、甘草酸和甘草素的含量,通过转篮法测定其体外溶出度.结果 芍药苷、芍药内酯苷的含量分别在0.690~6.900μg、0.300~2.996μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为101.12%、98.52%,RSD分别为2.24%、1.37%;肉桂酸的含量在0.023~0.348μg范围内线性关系良好,平均回收率为98.21%,RSD=2.00%;6-姜酚的含量在0.025~0.382μg范围内线性关系良好,平均回收率为99.19%,RSD=2.18%;甘草苷、甘草酸、甘草素的含量分别在0.120~2.498μg、0.150~2.253μg、0.010~0.147μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.80%、100.38%、100.62%,RSD分别为2.10%、1.91%、1.66%.滴丸中7种成分在15 min内累积溶出率均达到98%以上.结论 本方法简便、准确、重复性好,可用于栝楼桂枝滴丸的质量控制,体外溶出度符合要求.
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制备中药复方当归补血微丸的2种方法比较
目的:比较挤出滚圆法和流化床包衣法制备中药微丸的特点.方法:对挤出滚圆法和流化床包衣法制备微丸的原理、制备流程进行比较,并对2种方法所制备的当归补血微丸进行粉体学、收率和体外溶出等考察.结果:用挤出滚圆法制备的当归补血微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出快.结论:2种方法均能制备当归补血微丸,但挤出滚圆法优于流化床包衣法.
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介孔碳吸附挥发油的研究
该文采用介孔碳分别吸附丁香油和莪术油,以丁香酚和莪术醇吸附率为指标,优选介孔碳与挥发油的比例;通过扫描电镜法和差示扫描量热法对吸附粉末进行物相表征;考察介孔碳对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响.当介孔碳与挥发油的比例达到1∶1时,即表现出较高的吸附率,挥发油被介孔碳吸附之后,指标成分丁香酚和莪术醇的体外溶出度有一定的提高,且受热后损失率减少50％以上,挥发油的稳定性得到提高.介孔碳吸附中药挥发油具有进一步研究的价值.
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多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体载体的研究
评价多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体载体的特性.以多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体的载体,选取淫羊藿苷为指标成分,比较淫羊藿总黄酮固体分散体与原料药体外溶出度的差异,采用扫描电镜法、差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对淫羊藿总黄酮固体分散体进行物相表征.扫描电镜下固体分散体呈不规则块状,未见淫羊藿总黄酮与多孔淀粉的粉末特征,差示扫描量热法和X射线粉末衍射法分析结果分别显示,固体分散体中淫羊藿总黄酮的特征吸热峰和特征结晶衍射峰均消失,提示淫羊藿总黄酮以无定形形式分散在固体分散体中.体外溶出试验结果表明,当淫羊藿总黄酮与多孔淀粉比例为1∶2时,即能显著增加淫羊藿苷的溶出速率.多孔淀粉作为中药固体分散体载体值得进一步研究.
