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缬沙坦固体分散体的制备及体外溶出度研究
目的：采用冷冻干燥法制备缬沙坦（Valsartan）速释固体分散体（SD）来提高其体外溶出度。方法分别以羟丙甲基纤维素（HPMC）、聚乙二醇6000（PEG 6000）、聚乙烯吡咯烷酮k30（PVPk30）为载体，十二烷基硫酸钠（SDS）为表面活性剂来制备不同比例的缬沙坦固体分散体，通过测定体外溶出度，来选择优辅料及比例，结果当以PEG 6000为载体，SDS为表面活性剂时，且药物∶PEG 6000∶SDS＝1∶5∶1％时药物呈现了很好的水溶性。结论在5min时即可溶出90％以上，很大程度上提高了缬沙坦的体外溶出度。
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不同厂家奈韦拉平片的溶出度对比研究
目的 考察国产奈韦拉平片与进口制剂的体外溶出度情况,并比较其体外溶出相似性.方法 分别考察各厂家奈韦拉平片在pH 2.0磷酸盐缓冲液中的溶出度,并比较了国产奈韦拉平片与进口制剂分别在pH 1.2盐酸水溶液、pH 2.0磷酸盐缓冲液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种介质中溶出行为相似性.结果 各厂家奈韦拉平片在pH 2.0磷酸盐缓冲液60min时溶出度均高于75%;有3个厂家的奈韦拉平片在4种溶出介质中的溶出曲线与进口制剂相似.结论不同厂家生产的奈韦拉平片溶出行为有显著差异,可能会影响药物在体内的生物利用度.
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高分子载体材料对扑热息痛缓释固体分散体的体外溶出度影响
目的 选用不同高分子载体材料采用溶剂-冷冻干燥法制备扑热息痛(ACE)缓释固体分散体来减缓药物释放的速率.方法 分别选用乙基纤维素(EC)、及EC与羟丙甲基纤维素(HPMC)的混合物为载体制备ACE缓释固体分散体.以体外溶出度为评价指标来确定优比例.结果 当选用EC与HPMC的混合物为载体时,且药物∶EC∶ HPMC的比例为1∶5∶0.3时,对扑热息痛可起到很好的缓释效果,在2、6、12h累计溶出度能够分别达到30％、50％、80％左右.
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姜黄素固体分散体的制备及体外溶出特性
目的 制备姜黄素固体分散体,改善姜黄素的溶出度. 方法 以泊洛沙姆188为载体.用溶剂熔融法制备固体分散体,以差示扫描量热法、X射线粉末衍射进行物相鉴定,并对所得样品进行体外溶出度研究. 结果 姜黄素固体分散体中药物部分以分子状态分散,部分以微晶分散.药物的累积溶出速率随我体比例增加而增加,以1:9的比例效果好. 结论 采用泊洛沙姆188制备的固体分散体能显著提高姜黄素的体外溶出度.
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那格列奈微粉化片的研究
那格列奈(Nateglinide,Ⅰ)是一种新型的餐时血糖调节剂,适用于Ⅱ型糖尿病的治疗.该产品由日本味之素、山之内和Rousel-Morishifa等公司开发,1999年在日本首次上市.本文采用干球磨法制备了难溶性药物那格列奈的微粉化物,进而制备了微粉化片,期望增加药物的体外溶出度,以达到提高其生物利用度的目的.
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醒脑再造丸大蜜丸与水蜜丸的体外溶出度比较
目的 建立醒脑再造丸溶出度测定方法,以总黄酮成分为指标比较醒脑再造丸大蜜丸和水蜜丸两种不同剂型的体外溶出差异.方法 应用溶出度测定法第二法桨法,测定大蜜丸和水蜜丸在4个不同溶出介质的累积溶出率,利用紫外分光光度法测定醒脑再造丸两种剂型中总黄酮的含量,比较两种不同制剂的溶出行为.结果水蜜丸在4个溶出介质的累积溶出率分别为51.57%、71.97%、24.73%、50.78%;大蜜丸在4个溶出介质中累积溶出率分别为41.94%、69.82%、16.10%、48.52%.从差异因子和相似因子分析,两种制剂中相同成分的溶出曲线无相似性.结论 本文建立了醒脑再造丸溶出度测定方法,两种制剂中水蜜丸累积溶出率快. 说明在体外溶出方面,水蜜丸这种中药剂型有利于机体对药物的充分吸收,生物利用度高.
关键词： 总黄酮 紫外-可见分光光度法 体外溶出度 大蜜丸 水蜜丸 -
挤出滚圆法制备萘普生钠微丸效果分析
目的 应用挤出滚圆法制备萘普生钠微丸,研究微丸制备的处方和佳工艺.方法 采用国产挤出滚圆机制备萘普生钠微丸,采用单因素考察和正交设计筛选处方和优工艺条件,考察微丸的粉体学性质和收率.结果 用挤出滚圆技术制备的萘普生钠微丸圆整度好,大小均匀,体外释放度也较理想.结论 挤出滚圆机制备萘普生钠微丸工艺简便,硬度适宜,收率较高.
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肉桂超微粉体外溶出度及主要药效学量效关系研究
目的 研究超微粉碎对肉桂中桂皮醛体外溶出度的影响；进行肉桂超微粉主要药效学的量效关系研究.方法 采用转篮法进行体外溶出实验,用HPLC法测定肉桂中桂皮醛的体外溶出量；用扭体法及热板法研究其镇痛作用；用炭末法研究其小鼠肠推进作用.结果 溶出度实验显示,肉桂超微粉中桂皮醛的相对累积溶出率高于普通粉.扭体法显示,肉桂能够明显降低醋酸所致小鼠扭体反应次数,超微粉在低剂量到中剂量间呈现出量效关系.热板法显示,除了超微粉大剂量组可明显提高小鼠的痛阈值,其他各组均无作用.小鼠肠推进实验显示,肉桂能显著促进小鼠的肠运动,超微粉在低剂量到大剂量间呈现出量效关系.结论 超微粉碎能促进肉桂中桂皮醛的体外溶出,增强药效,并呈现一定的量效关系.超微粉碎应用于肉桂药材具有一定的意义.
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葛根素包衣缓释滴丸的制备及其体外释放度研究
目的 探讨葛根素缓释包衣滴丸制备工艺,并测定其体外溶出度,探讨其释药机制.方法 采用固体分散体技术制备速释丸芯,然后在丸芯表面包上一层薄膜衣控制其溶出速度.以滴丸硬度、圆整度、光滑度、拖尾度和体外累积溶出度为指标筛选丸芯基质;采用单因素法筛选薄膜衣包衣工艺,并以体外溶出度为指标,优选出葛根素缓释包衣滴丸佳制备工艺.结果 筛选出的丸芯基质为PEG6000,其与葛根素比例为5:1;薄膜衣的成膜剂为二醋酸纤维素,其在包衣液中用量为3%;增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯,用量为0.6%;致孔剂为PEG200,用量为0.1%～0.2%;包衣增重5%～7%.所制备的滴丸外观圆整度和光滑度均符合要求,12 h累积溶出度达80%以上,释药机制符合一级释药动力学方程.结论 该工艺简单实用,所制备的缓释滴丸在增加葛根素体外溶出度的同时具有很好的缓释效果,符合<中国药典>要求.
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脑得生固体分散体的制备工艺研究
目的 优选脑得生有效部位的固体分散体制备工艺,并考察脑得生固体分散体胶囊质量.方法 分别以聚乙二醇(PEG6000)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)和葡萄糖-PEG4000为载体,采用熔融法制备药粉-载体不同比例(2:1、1:1、1:2、1:3、1:5)的固体分散体.采用差热分析法对脑得生固体分散体进行验证,并采用UV法比较脑得生固体分散体胶囊、物理混合物胶囊及普通胶囊的体外溶出度.此外,对脑得生固体分散体胶囊进行装量差异、水分、崩解时限及分散均匀度检查.结果 脑得生固体分散体的佳载体为PEG6000;药粉与PEG6000的佳比例为1:2.差热分析法测定结果表明,熔融法制备的脑得生-PEG6000固体分散体形成了低共熔物.UV法测定结果表明,与普通胶囊及物理混合物胶囊相比,脑得生制成固体分散体胶囊后体外溶出速度提高更大,溶出效果好.此外,所制脑得生固体分散体胶囊经检测符合中国药典项(2015年版)下胶囊剂和固体分散体的各项检查和质量评定.结论 将脑得生制备成固体分散体能提高其体外溶出度,为复方脑得生的二次开发提供实验依据.
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蒙药山沉香超微粉与普通粉中总木脂素体外溶出度比较
目的 对山沉香普通粉与超微粉中主要有效成分总木脂素的体外溶出度进行比较.方法 采用桨状搅拌法,紫外分光光度法在292nm处测定山沉香普通粉与超微粉总木脂素的体外溶出度.结果 山沉香超微粉中总木脂素类溶出速率与普通粉相比较,具有显著性差异(P＜0.01);1h累计溶出百分率较普通粉提高了约40％.结论 超微粉碎能明显促进山沉香中总木脂素类的溶出速率及溶出量.
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阿昔洛韦胶囊溶出度研究
阿昔洛韦为核苷类抗病毒药,在水中溶解度较小,生物利用度仅15.0%～30.0%.我们尝试使用改善药物溶出的方法来解决生物利用度低的问题.本文选用能促使阿昔洛韦溶出的填充剂(可压性淀粉)制成阿昔洛韦胶囊剂,与β环糊精(β-CD)-阿昔洛韦胶囊剂及市售片剂进行了体外溶出度比较研究.
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3种不同厂家奥美拉唑胶囊体外溶出度的比较
目的比较3种不同厂家奥美拉唑胶囊的体外溶出度.方法溶出度测定采用转篮法,含量测定采用高效液相色谱法.结果 3种不同厂家奥美拉唑胶囊的耐酸力及在pH值6.8溶出递质中的体外溶出度、溶出参数均差异无显著性(P＞0.05),而在pH值5.8溶出递质中的体外溶出度差异有显著性(P＜0.05).结论 3种不同厂家奥美拉唑胶囊存在质量差异.
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左氧氟沙星分散片的制备与体外溶出度考察
目的制备左氧氟沙星(LVFX)分散片(L-DT),考察其体外溶出度,并与普通片进行比较.方法采用紫外分光光度法测定主药LVFX的含量.采用转篮法,以0.1 mol·L-1盐酸溶液和水各900 mL为溶出递质,转速50 r·min-1,计算其体外溶出度.结果 L-DT完全符合<中华人民共和国药典>中有关分散片的质量要求.体外溶出度实验表明,L-DT在两种溶出递质中溶出迅速、完全,终累积溶出量均＞95%,体外溶出度参数分别为,0.1 mol·L-1盐酸溶液: t50＝(0.38±0.04) min,t d＝(0.51±0.06) min,平均为(0.88±0.05) min;纯化水:t 50＝(0.47±0.09 ) min,t d＝(0.59±0.12) min,平均为(0.72±0.16)min;与普通片比较差异有显著性.结论 LVFX制成分散片后,分散片崩解迅速,分散均匀性好,溶出效果大大改善,可提高生物利用度.
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银杏达莫分散片的质量考察
目的:考察银杏达莫分散片的制剂质量.方法:采用高效液相色谱法对分散片中双嘧达莫进行含量测定,并参照中国药典对分散片质量要求进行评价.结果:双嘧达莫在20 ～400 μg(r =0.999 2)内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.9％(RSD=1.73％,n=9).3批样品的平均含量分别为99.6％,94.6％,95.2％.分散片外观、片重差异、硬度测定、分散均匀度、体外溶出度均符合标准要求.结论:银杏达莫分散片的制剂工艺处方设计合理,银杏达莫分散片分散均匀度及体外溶出度性能良好.
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卡巴他赛纳米混悬剂的制备与质量评价
目的:制备卡巴他赛纳米混悬剂,并考察其理化性质.方法:采用高压均质法制备卡巴他赛纳米混悬剂,以粒径分布作为评价指标,均质压力(X1)和均质次数(X2)为考察对象,利用Box-Behnken效应面法优化卡巴他赛纳米混悬剂的制备工艺;考察卡巴他赛纳米混悬剂的外观、微观形态、平均粒径、Zeta电位等理化性质,比较卡巴他赛纳米混悬剂与市售卡巴他赛注射液的体外释药行为.结果:卡巴他赛纳米混悬剂优制备工艺为:850 bar均质压力下均质处理6次,制备的卡巴他赛纳米混悬剂在扫描电镜下呈大小均匀分布,平均粒径为(208.6±33.6)nm,PdI为(0.179±0.015),Zeta电位为(-32.4±0.3)mV,将卡巴他赛制备成纳米混悬剂可提高其体外溶出速率.结论:高压均质法制备卡巴他赛纳米混悬剂工艺简单易行,卡巴他赛纳米混悬剂能够加快药物释放,提高药物体外溶出速度.
关键词： 卡巴他赛 纳米混悬剂 高压均质法 Box-Behnken效应面法 体外溶出度 -
重楼总皂苷自微乳化颗粒剂的制备及体外溶出研究
目的: 制备重楼总皂苷自微乳化释药系统并固化成颗粒剂,考察其体外溶出情况.方法: 考察重楼总皂苷在不同辅料中的溶解度,并通过绘制由不同比例油相、乳化剂和助乳化剂组成的伪三元相图,确定重楼总皂苷自微乳化释药系统的优处方,并将自微乳化释药系统固化制备成颗粒剂.评价自微乳化释药系统和自微乳化颗粒剂经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、Zeta电位.比较重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂的体外溶出情况.结果: 终确定重楼总皂苷自微乳化释药系统的处方组成为:丙二醇单辛酸酯作为油相,吐温80作为乳化剂,丙二醇作为助乳化剂,佳配比为7.0∶1.5∶1.5.重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂经水稀释后形成的微乳外观呈微泛蓝光的澄清、透明状液体;平均粒径分别为(58.6±16.4)nm和(68.1±12.1)nm,PdI分别为(0.183±0.04)和(0.209±0.05),Zeta电位分别为(-20.2±1.9)mV和(-18.9±1.5)mV;透射电镜下显示微乳呈圆整、规则球状分布.重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂在45 min时药物的溶出度均超过85%.结论: 将重楼总皂苷制备成自微乳化颗粒剂可显著提高药物的体外溶出速度,制备工艺简单可行.
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复方阿托伐他汀钙依泽麦布自微乳化片剂的制备与评价
目的:制备复方阿托伐他汀钙依泽麦布自微乳化释药系统并固化压制成片剂,并考察其体外溶出情况.方法:测定阿托伐他汀钙和依泽麦布在不同辅料中的溶解度,进行辅料配伍试验,并通过绘制由不同比例油相、乳化剂和助乳化剂组成的伪三元相图,以形成自微乳化区域面积大小指标,终确定复方阿托伐他汀钙依泽麦布自微乳化释药系统的优处方,评价自微乳化释药系统经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、Zeta电位;将自微乳化释药系统固化并制备成片剂;比较复方阿托伐他汀依泽麦布片、自微乳化释药系统以及自微乳化片的体外溶出情况.结果:确定的处方组成为:丙二醇单辛酸酯为油相,Solutol HS 15为表面活性剂,聚乙二醇600为助表面活性剂,佳配比为5 :3.75:1.25;自微乳化释药系统经水稀释后形成的微乳外观呈微泛蓝光的澄清、透明状液体;透射电镜下显示其呈圆整、规则球状分布;平均粒径为(44.2 ± 19.5) nm,Zeta电位为( -24.1 ± 1.3)mV;复方阿托伐他汀钙依泽麦布自微乳化释药系统以及自微乳化片在45 min时药物均可完全溶出.结论:将阿托伐他汀钙依泽麦布制备成自微乳化片剂,可显著提高两种药物的体外溶出速度,制备工艺简单可行.
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奥氮平双羟萘酸盐长效注射剂体外溶出度的测定
目的：：建立奥氮平双羟萘酸盐长效注射剂的体外溶出度方法。方法：采用HPLC法测定奥氮平双羟萘酸盐长效注射剂的溶出度,采用浆法测定药物溶出度,溶出介质为0.5%十二烷基硫酸钠(SLS)模拟肌液(pH 7.0±0.05),体积为500 ml,分别考察不同转速(25,50,75 r·min-1)对自制制剂溶出行为的影响。结果：双羟萘酸在2.15~107.40 mg·L-1(r=0.9999)内,奥氮平在1.75~87.40 mg·L-1(r=0.9999)内浓度与峰面积呈良好的线性关系。奥氮平双羟萘酸盐的平均回收率为99.80%(RSD=0.55%, n=9)；自制制剂和原研制剂在溶出介质中溶出度相似因子f2为70.80。结论：溶出度测定方法能够有效控制该奥氮平双羟萘酸盐长效注射剂的产品质量。
关键词： 奥氮平双羟萘酸盐长效注射剂 体外溶出度 高效液相色谱法 -
多西他赛自微乳化释药系统的研究
目的:研制多西他赛自微乳化释药系统(DTX-SMEDDS).方法:通过溶解度试验、处方配伍和伪三相图的绘制,以自微乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的佳搭配和处方配比,制备获得DTXSMEDDS,并对DTX-SMEDDS的分散粒径、电位和体外溶出度等进行了测定.结果:DTX-SMEDDS自微乳化稀释后的粒径为96.9 nm,自微乳化时间<1 min,其在水中2 h累积溶出百分率为82.39%,是原料药(2.35%)的约35倍.结论:所制备的DTX-SMEDDS大大提高了多西他赛的溶解和溶出,为进一步研发多西他赛新制剂提供了理论和试验依据.
