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新型选择性胆固醇吸收抑制剂依泽麦布
依泽麦布为一种新型口服调血脂药物,它能选择性抑制肠道对胆固醇和相关植物甾醇的吸收.单独应用或与他汀类药物合用,均能降低具有冠心病风险患者的血清胆固醇水平.本文主要对其作用机制、药代动力学、临床疗效和安全性进行综述.
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NPC1L1基因-762T＞C多态性与启动子活性的研究
目的：研究尼曼匹克C1样1(Niemann Pick C1 like 1, NPC1L1)基因启动子-762T＞C多态性的活性差异及药物对其的调节作用。方法：分别构建含NPC1L1基因-762T＞C多态性的T/C等位基因启动子荧光酶报告基因，测定启动子活性以及不同药物处理后启动子活性的改变。结果：含T或C等位基因的NPC1L1基因启动子活性无统计学差异(P＞0.05）。外源性胆固醇和依泽麦布均在高浓度抑制两种启动子活性，辛伐他汀则增强两种启动子活性(P<0.05)，但两种基因型启动子之间对药物依泽麦布和辛伐他汀的反应无统计学差异(P＞0.05)。结论：胆固醇和依泽麦布能抑制NPC1L1转录活性活性，辛伐他汀则增强NPC1L1转录活性，而-762T＞C多态性不影响启动子活性及药物反应。
关键词： 尼曼匹克C1样蛋白1 胆石病 基因多态性 胆固醇 依泽麦布 -
复方阿托伐他汀钙依泽麦布自微乳化片剂的制备与评价
目的:制备复方阿托伐他汀钙依泽麦布自微乳化释药系统并固化压制成片剂,并考察其体外溶出情况.方法:测定阿托伐他汀钙和依泽麦布在不同辅料中的溶解度,进行辅料配伍试验,并通过绘制由不同比例油相、乳化剂和助乳化剂组成的伪三元相图,以形成自微乳化区域面积大小指标,终确定复方阿托伐他汀钙依泽麦布自微乳化释药系统的优处方,评价自微乳化释药系统经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、Zeta电位;将自微乳化释药系统固化并制备成片剂;比较复方阿托伐他汀依泽麦布片、自微乳化释药系统以及自微乳化片的体外溶出情况.结果:确定的处方组成为:丙二醇单辛酸酯为油相,Solutol HS 15为表面活性剂,聚乙二醇600为助表面活性剂,佳配比为5 :3.75:1.25;自微乳化释药系统经水稀释后形成的微乳外观呈微泛蓝光的澄清、透明状液体;透射电镜下显示其呈圆整、规则球状分布;平均粒径为(44.2 ± 19.5) nm,Zeta电位为( -24.1 ± 1.3)mV;复方阿托伐他汀钙依泽麦布自微乳化释药系统以及自微乳化片在45 min时药物均可完全溶出.结论:将阿托伐他汀钙依泽麦布制备成自微乳化片剂,可显著提高两种药物的体外溶出速度,制备工艺简单可行.
