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丹参酮ⅡA/β-环糊精包合物制备工艺优化及体外溶出性能研究
采用饱和水溶液法制备丹参酮ⅡA(Tan-ⅡA)与卢-环糊精(β-CD)包合物,在单因素试验的基础上,以β-环糊精与丹参酮ⅡA的配比、包合温度和包合时间为自变量,包合物的收率、包封率和总评“归一值”为响应值,使用Box-Benhnken设计效应面法优化丹参酮ⅡA的包合工艺;采用红外光谱法(IR)、核磁共振法(NMR)对包合物进行鉴定.结果表明,丹参酮ⅡA与β-环糊精包合物的优制备工艺为:丹参酮ⅡA与β-环糊精的配比为1∶7,包合温度为48℃,包合时间为3h;采用优选的工艺条件制备丹参酮ⅡA与β-环糊精的包封率为84.75％.丹参酮ⅡA与β-环糊精包合物可以明显提高丹参酮ⅡA溶出度.
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复方丹参肠黏附微丸中龙脑含量测定方法的建立及不同剂型龙脑溶出度的研究
通过将冰片进行β-CD包合,制备成复方丹参肠黏附微丸,建立复方丹参肠黏附微丸中龙脑的含量测定方法,考察其体外溶出度,并与市售复方丹参片的溶出度进行对比,评价剂型设计的合理性.利用气相色谱法测定复方丹参肠黏附微丸中龙脑的含量,采用溶出度测定法第一法,分别测定复方丹参肠黏附微丸中龙脑在人工肠液的溶出度及复方丹参片中龙脑在人工胃液、人工肠液的溶出度.在该方法下测得复方丹参肠黏附微丸中龙脑的质量分数为0.79％,其体外溶出12h内累积溶出量近70％;复方丹参片中龙脑的质量分数为0.80％,在人工肠液中,20 min内累积溶出量达60％,40 min累积溶出量达90％以上;在人工胃液中,40 min内累积溶出量不足20％,但在40 ～150 min累积溶出量达80％以上.结果表明,利用气相色谱法可有效测得复方丹参肠黏附微丸中龙脑的含量,与市售复方丹参片相比,复方丹参肠黏附微丸中的龙脑具有明显的缓释作用.在复方丹参肠黏附微丸中将冰片进行了包合,并制备成肠溶型制剂,在一定程度上降低了冰片对胃、肠黏膜的刺激作用,提高了药物的安全性.
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玉米多孔淀粉的制备及其粉末化薏苡仁油的研究
该文目的是优化多孔淀粉的制备工艺,将其应用于粉末化薏苡仁油的研究.以玉米淀粉为原料,采用糖化酶和α-淀粉酶复合酶解法制备多孔淀粉.以色拉油的吸油率为指标,通过正交试验设计优化多孔淀粉的制备工艺；采用多孔淀粉粉末化薏苡仁油,考察不同比例多孔淀粉对薏苡仁油中甘油三油酸酯收率的影响；同时考察粉末化薏苡仁油的流动性和甘油三油酸酯的释放特性.结果表明佳工艺条件为糖化酶和α-淀粉酶配比3∶1,温度55℃,pH 5.0,水解12h,所得多孔淀粉对色拉油的吸油率达到98.5％；用于粉末化薏苡仁油,多孔淀粉和薏苡仁油质量比4∶1,粉末化的薏苡仁油中甘油三油酸酯收率为97.02％,粉末流动性良好且具有缓释性能.多孔淀粉粉末化液体油生产工艺简单、操作方便、成本低,具有推广应用价值.
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胶态二氧化硅SYLOID244FP固化肉桂挥发油的研究
目的:评价胶态二氧化硅SYLOID244FP固化肉桂挥发油的特性.方法:采用SYLOID244FP固化肉桂挥发油,以桂皮醛收率为指标,优选SYLOID244FP用量；采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征；考察SY-LOID244FP对肉桂挥发油中桂皮醛体外溶出和受热稳定性的影响.结果:SYLOID244FP与肉桂挥发油佳固化比例1∶1,肉桂挥发油被固化之后,体外溶出速率加快,受热稳定性提高.结论:SYLOID244FP吸附固化中药挥发油值得进一步研究.
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共聚维酮辅助馨月舒喷雾干燥及其对粉体学性质的影响
研究共聚维酮(PVP-S630)在馨月舒提取液喷雾干燥过程中的应用特性及其对粉体学及体外释药行为等药剂学性质的影响.通过在馨月舒提取液中添加PVP-S630进行共喷雾干燥研究,考察PVP-S630不同用量对解决喷雾干燥黏壁效果的影响,同时考察馨月舒共喷雾干燥粉体的粉体学性质和有效成分金丝桃苷的体外溶出行为.结果表明PVP-S630抗黏壁效果显著,共喷雾干燥粉体粒径无明显变化,流动性提高,吸湿性改善,金丝桃苷体外溶出度显著提高.PVP-S630在中药喷雾干燥粉体中的应用值得进一步研究.
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麝香保心分散片的制备和人参总皂苷的体外溶出度研究
目的制备麝香保心分散片,考察人参总皂苷的体外溶出度.方法以PVPP为崩解剂、MCC为填充剂、CMC-Ca为溶胀性辅料、1% HPMC水溶液为粘合剂,制备麝香保心分散片;采用比色法以人参总皂苷为测定指标,考察其体外溶出度.结果与结论按佳工艺制备的麝香保心分散片在(20±1)℃水中于15s内可完全崩解且分散均匀,其指标性成分人参总皂苷的溶出速率明显高于麝香保心丸.
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可固化mPEG-PDLLA胶束作为载体的新型吲哚美辛口服给药系统的体外研究
本研究旨在制备吲哚美辛固化聚合物胶束(IND-SPM),并研究其体外释放特性.IND-SPM以交联聚维酮XL-10作为载体,并以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)作为药物载体,通过溶液吸收法,用旋转蒸发仪蒸发溶剂后制得吲哚美辛固化聚合物胶束(IND-SPM).取IND 20 mg,以PBs 250 mL为溶出介质进行体外溶出度实验.结果表明,30 min内吲哚美辛的释放量高于90%(w/w).DSC,1H NMR和SEM结果证明IND被包裹在mPEG-PDLLA中.随着聚合物的用量的增加,吲哚美辛的溶解度可提高4.6倍.IND-SPM适用于开发成片剂或胶囊剂.
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氧化石墨烯固化挥发油的研究
本文考察了氧化石墨烯(graphene oxide,GO)固化挥发油的特性.分别应用GO吸附丁香油与莪术油,以丁香酚和莪术醇收率为指标,优选GO用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察GO对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响.结果表明,GO与挥发油佳固化比例为1∶1,挥发油被固化后,对有效成分的体外溶出速率基本无影响,且受热稳定性得到提高.GO固化中药挥发油具有一定的应用前景,值得进一步研究.
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奥氮平片的制备与体外溶出度考察
研制奥氮平片剂并考察其体外溶出特性。采用粉末直接压片工艺制备片剂，以溶出度为主要指标，考察处方工艺因素对片剂性能的影响。
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他克莫司环糊精包合物的制备及肠吸收研究
目的:制备他克莫司 (FK506) 环糊精包合物,改善药物的体外溶出度和肠道吸收效率.方法:通过低温饱和水溶液法,分别以羟丙基β环糊精 (HP-β-CD)、2,6-二甲基β环糊精 (DM-β-CD) 和磺丁基醚β环糊精 (SBE-β-CD) 为载体制备他克莫司包合物,以体外溶出度及影响因素实验为指标,筛选优处方.同时对包合物制备时的反应温度进行研究.采用扫描电子显微镜 (SEM)、差示扫描量热法 (DSC) 和傅里叶红外光谱 (FT-IR) 对优处方进行表征.以他克莫司原料药和市售Prograf为参比制剂,进行大鼠在体肠吸收实验,比较他克莫司包合物在肠道的吸收特性.结果:由3种不同类型环糊精制备所得的包合物均能提高他克莫司的体外溶出度,以DM-β-CD为载体制备的包合物 (FK 506-DM-β-CD) 改善了他克莫司在十二指肠和空肠的吸收效率.结论:他克莫司DM-β-CD包合物提高了药物的体外溶出度和肠吸收.
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紫杉醇包合物的制备与鉴定
目的 制备紫杉醇羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其进行鉴定.方法 运用相溶解度法进行增溶实验,采用溶液搅拌法制备紫杉醇HP-β-CD包合物,利用FT-IR、XRD和DSC对包合物进行鉴定.结果 紫杉醇与HP-β-CD的相溶解度曲线呈现典型的A_p型,包合物鉴定结果显示,物理混合物图谱与包合物图谱有显著性差异.结论 HP-β-CD可以显著提高紫杉醇的溶解度及溶出速率,紫杉醇被HP-β-CD包合后呈现了新的物相特征,表明包合物已经形成.
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Box-Behnken效应面法优化美洛昔康纳米晶舌下速溶膜的处方研究
目的 制备美洛昔康纳米晶舌下速溶膜(MLX-NS-FDSFs),优化其处方,并考察其体外溶出.方法 采用pH依赖的溶解沉淀联合高速剪切法制备美洛昔康纳米晶(MLX-NS),进一步制成舌下速溶膜.以羟丙甲基纤维素E30 (HPMC-E30)质量浓度、聚乙二醇400 (PEG-400)质量浓度和MLX-NS加入体积为考察因素,以膜复溶后纳米粒的粒径、崩解时间和拉伸长度为指标,采用Box-Behnken设计试验优化MLX-NS-FDSFs处方.考察以优处方制备的MLX-NS-FDSFs的形态、含量均匀度和体外溶出度.结果 以优处方35 mg·mL-1 HPMC-E30、40 mg·mL-1PEG-400、10 mL MLX-NS制得的MLX-NS-FDSFs复溶后的纳米粒粒径为(186.4±6.3)nm,崩解时间为(26.08±1.76)s、拉伸长度为(1.51±0.13)mm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.形态分析结果显示,MLX纳米粒均匀的分散在膜内,含量均匀度符合规定,MLX在5 min内释放度达到(91.75±8.05)％.结论 采用Box-Behnken效应面法优化MLX-NS-FDSFs处方是可行、有效的,MLX-NS-FDSFs可显著提高MLX的累积溶出度.
关键词： 美洛昔康 纳米晶 舌下速溶膜 Box-Behnken效应面法 体外溶出度 -
长春西丁包合物的制备和体外溶出度考察
目的制备长春西丁(VIN)包合物,对其体外溶出度进行考察.方法测定长春西丁在不同浓度枸橼酸(CA)和环糊精(CD)水溶液中的溶解度;选用β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),分别采用研磨法(KE)、旋转蒸发法(CE)和冷冻干燥法(FD)制备了VIN/CD和VIN/CD/CA包合物;按照中国药典2000年版二部附录桨法对包合物中药物溶出度进行考察.结果ⅤIN溶解度随CA浓度的升高而线性增加;药物在CD水溶液中的相溶解度曲线呈现典型的AL型;制备方法对药物的体外溶出行为有影响;采用CE或FD法制备的VIN/CD/CA包合物比相应的VIN/CD包合物表现出更令人满意的体外药物溶出行为,它能明显提高药物在水中的溶解度和溶出速度;VIN/CD/CA包合物中,CD种类和用量对药物溶出行为无显著影响.结论对于生物碱类难溶性药物,在包合物中加入酸性辅料(如枸橼酸)可以显著降低增溶同等用量药物所需的环糊精的用量,近而减低生产成本,减小制剂服用体积.
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盐酸二甲双胍片上市后人体生物等效性再评价
目的 对已上市的盐酸二甲双胍片进行人体生物等效性再评价.方法 以原研药盐酸二甲双胍片(格华止)为参比制剂,采用转篮法考察格华止和国内8个厂家(A～H)的盐酸二甲双胍片的体外溶出度,并选择其中2个厂家的盐酸二甲双胍片作为受试制剂,进行人体生物等效性试验. 24名健康男性受试者随机分组,于3个周期交叉服用受试制剂l、受试制剂2和参比制剂500 mg,采用LC-MS/MS测定血浆样本中二甲双胍的浓度,计算药动学参数及2种受试制剂相对于参比制剂的平均相对生物利用度,采用(1-2α)置信区间法评价2种受试制剂与参比制剂的生物等效性,以及2种受试制剂之间的生物等效性.结果 9个厂家的盐酸二甲双胍片的溶出度均符合2010年版《中国药典》中的规定,但B和H厂的盐酸二甲双胍片的溶出曲线与格华止的溶出曲线差异较大,选择B和H厂的盐酸二甲双胍片分别作为受试制剂l和受试制剂2.受试制剂1的平均相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(102.0±l3.3)％、(101.9±l3.3)％,受试制剂2的平均相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(94.6±14.7)％、(94.4±l4.5)％ 受试制剂l、受试制剂2和参比制剂的PMax、AUC0-∞和AUC0-∞分别经对数转换后进行(1-2α)置信区间检验,2种受试制剂与参比制剂均具有生物等效性,2种受试制剂之间也具有生物等效性.结论 盐酸二甲双胍片为生物不等效风险低的品种,可考虑根据体外溶出度试验豁免人体内生物等效性试验,即以体外溶出度评价代替上市前人体生物等效性评价或上市后人体生物等效性监测与再评价,以节约药品研发和监管成本,提高工作效率,减少人体不必要的药物暴露.
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新型固体分散体技术改善水难溶药物溶解度的研究进展
通过改善水难溶药物的溶解度来提高其溶出速率以及口服后的吸收和生物利用度,是开发此类药物的口服制剂所面临的一大挑战.相对于其他制剂技术,用固体分散技术改善水难溶药物的溶解度,简便易行而更有优势也更受到关注.在简要介绍固体分散体的特点基础上,笔者重点对近年来固体分散体制备中所用的新型载体材料和制备方法进行综述.介绍了两亲性聚合物:聚乙二醇羟基硬脂酸酯、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、2-甲基丙烯酰乙氧基磷酰胆碱单体与甲基丙烯酸丁酯单体嵌段共聚物;还有无机材料:硅酸铝镁、介孔二氧化硅微粒和介孔碳酸镁,以及新型制备方法:超临界流体技术、高速静电纺丝和微环境pH修饰技术.
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国产与进口阿托伐他汀钙片体外溶出度考察
阿托伐他汀钙(atorvastatin calcium)是一个新的HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药,可用于多种高胆固醇血症和混合性脂代谢紊乱患者.笔者对国产及进口的阿托伐他汀钙片进行了体外溶出度考察,现报道如下.
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不同厂家卡托普利片体外溶出度考察
卡托普利为一血管紧张素转换酶抑制剂,作为降压药应用于临床已有十几年的历史.本实验采用紫外差示分光光度法对7个不同厂家生产的卡托普利片进行了体外溶出度测定考察,借以评价其内在质量.
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国产挤出滚圆机制备法莫替丁微丸及其性质的考察
目的应用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸.方法用国产挤出滚圆造粒机制备法莫替丁微丸,采用L9(34)正交设计试验优化了工艺条件;考察了不同药物含量的微丸的粉体学性质及体外溶出度.结果制得的法莫替丁微丸圆整度好,大小均匀,体外溶出度在30min内达到95%以上.结论应用国产挤出滚圆造粒机制备微丸,其载药量范围广,工艺简便,制得的微丸质量好.
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奥氮平片剂的处方研究
目的改善奥氮平片的溶出性能,制备溶出度优良的奥氮平片.方法分别考察稀释剂、崩解剂、黏合剂及包衣对奥氮平片体外溶出度的影响.结果采用乳糖为稀释剂,10%PVP为黏合剂,L-HPC为崩解剂,2%HPMC包衣,制备的片剂溶出曲线与国外奥氮平片基本相同.结论制备的氮平片外观优良,硬度适中,溶出性能良好,加速试验3个月质量稳定,达到设计要求.
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麝香保心分散片的制备及其冰片和人参总皂苷的体外溶出度研究
目的制备麝香保心分散片,考察冰片和人参总皂苷的体外溶出度.方法对麝香保心分散片的处方和制备工艺进行考察,应用均匀设计法对处方因素进行优化,以冰片和人参总皂苷为测定指标,考察其体外溶出度.结果采用优化条件以10% PVPP为崩解剂、35% MCC为填充剂、19% CMC-Ca为溶胀性辅料、1% HPMC水溶液为黏合剂制备的麝香保心分散片在(20±1)℃水中于15 s内可完全崩解且分散均匀,麝香保心分散片中冰片和人参总皂苷溶出的t50值分别为1.9和0.7 min,而麝香保心丸中冰片和人参总皂苷溶出的t50值分别为14.8和9.3 min.结论麝香保心分散片遇水迅速崩解,指标性成分冰片和人参总皂苷的溶出速率明显高于麝香保心丸.
