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新型固体分散体技术改善水难溶药物溶解度的研究进展
通过改善水难溶药物的溶解度来提高其溶出速率以及口服后的吸收和生物利用度,是开发此类药物的口服制剂所面临的一大挑战.相对于其他制剂技术,用固体分散技术改善水难溶药物的溶解度,简便易行而更有优势也更受到关注.在简要介绍固体分散体的特点基础上,笔者重点对近年来固体分散体制备中所用的新型载体材料和制备方法进行综述.介绍了两亲性聚合物:聚乙二醇羟基硬脂酸酯、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、2-甲基丙烯酰乙氧基磷酰胆碱单体与甲基丙烯酸丁酯单体嵌段共聚物;还有无机材料:硅酸铝镁、介孔二氧化硅微粒和介孔碳酸镁,以及新型制备方法:超临界流体技术、高速静电纺丝和微环境pH修饰技术.
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介孔硅材料在水难溶性药物增溶中的应用
目的 无机介孔硅材料近年来被广泛应用于药物输送领域.这种材料表面多孔、比表面积可观,可以贮存药物并保持药物的无定形态,因而非常适合于装载水难溶性药物,以提高溶解性与稳定性.该文简单介绍了介孔硅材料的制备方法与载药形式,并从介孔硅种类、载药方法、安全性方面详细综述了介孔硅在水难溶性药物增溶领域的应用.
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电纺制备酮洛芬纳米纤维状固体分散体
以水难溶性药物酮洛芬为模型、聚乙烯吡咯烷酮为成纤基材,使用高压静电纺丝技术制各固体分散体.场扫描电镜观察到纳米纤维状固体分散体具有连续三维立体网状结构特征,X-射线衍射和差示扫描量热分析结果表明,药物以无定形或分子状态高度分散于聚合物基材中,傅里叶红外光谱分析结果证明,酮洛芬与聚乙烯吡咯烷酮之间能通过氢键相互作用.体外溶出结果表明,所制备的纳米纤维状固体分散体中酮洛芬能在30s内释放完全.