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槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定
目的用研磨法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,测定包合常数及包合过程热力学参数,并对物相进行鉴定.方法采用研磨法制备包合物,对其包合常数进行测定,利用差热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、粉末X衍射(X-ray)、扫描电镜(SEM)等方法对其进行物相鉴定,以溶解度和溶出实验考察其溶解性质.结果所制备的包合物溶解度较槲皮素纯品增加约37倍,5分钟的溶出百分率较槲皮素纯品提高近10倍.DSC结果表明包合物中槲皮素吸热峰位前移;IR图谱槲皮素羰基吸收峰产生位移;X-衍射图谱包合物中槲皮素吸收峰消失;电镜扫描照片包合物中未见槲皮素晶体,说明形成新物相.结论研磨可使槲皮素与羟丙基β环糊精形成包合物,改善槲皮素的溶解性.
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紫杉醇包合物的制备与鉴定
目的 制备紫杉醇羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其进行鉴定.方法 运用相溶解度法进行增溶实验,采用溶液搅拌法制备紫杉醇HP-β-CD包合物,利用FT-IR、XRD和DSC对包合物进行鉴定.结果 紫杉醇与HP-β-CD的相溶解度曲线呈现典型的A_p型,包合物鉴定结果显示,物理混合物图谱与包合物图谱有显著性差异.结论 HP-β-CD可以显著提高紫杉醇的溶解度及溶出速率,紫杉醇被HP-β-CD包合后呈现了新的物相特征,表明包合物已经形成.
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非诺贝特-羟丙基-β-环糊精固体分散体的制备及体外表征
目的：制备水难溶性药物非诺贝特( Fenofibrate,FNB)的固体分散体并进行体外表征。方法以羟丙-β-环糊精( HP-β-CD)为载体材料,制备FNB的固体分散体,测定药物的包合率并进行物相鉴定及其体外溶出度考察。结果 FNB与HP-β-CD确已形成了固体分散体,且药物主要以无定型形式存在。固体分散体中FNB的体外溶出速率较原药显著提高。结论 HP-β-CD可用作FNB固体分散体制备的良好载体材料。
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黄芩素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度
目的:制备黄芩素-PVP K30固体分散体,考察其物相及大鼠体内生物利用度.方法:采用溶剂法制备黄芩素-PVP K30固体分散体:利用溶出度法、扫描电子显微镜、差示扫描量热、粉末x射线衍射、红外光谱等方法分析药物在载体中的存在状态;采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,与原料药比较,对黄芩素-PVP K30固体分散体进行大鼠体内生物利用度评价.结果:物相分析结果表明,当药物与载体比例为1:2时,固体分散体中黄芩素以非结晶态无定形存在,且与载体有氢键作用.大鼠体内血药浓度-时间曲线表明,与原料药相比,黄芩素固体分散体达峰时间(tmax)缩短,达峰浓度(Cmax)提高,相对生物利用度为164%.结论:采用溶剂法制备黄芩素-PVP K30固体分散体,黄芩素以无定形存在,其体外溶出速率和大鼠体内吸收均有显著性提高.
