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Excel Visual Basic应用程序语言在大鼠在体肠吸收实验中的应用
目的:编制大鼠在体肠吸收实验数据处理程序.方法:利用VBA(Visual Basic for Application)在Excel中编制大鼠在体肠吸收实验数据处理程序.结果与结论:该程序能用于大鼠在体肠吸收实验数据快速准确处理.
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三七总皂苷对栀子提取物中栀子苷大鼠肠吸收的影响
目的:研究益智方中三七总皂苷对栀子提取物中栀子苷肠吸收的影响.方法:采用大鼠在体肠吸收模型比较单味栀子提取物组(单味组)与配伍三七总皂苷组(配伍组)在低、中、高浓度下有效成分栀子苷的肠吸收情况.结果:单味组低、中、高浓度的吸收速率常数分别为0.166h~(-1),0.135h~(-1),0.080h~(-1);配伍组低、中、高浓度的吸收速率常数为0.145h~(-1),0.112h~(-1),0.066h~(-1).结论:在一定浓度范围内,配伍组栀子苷的吸收速率常数K均小于单味组,且有显著性差异(P<0.05).
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栀子提取物中栀子苷油水分配系数及大鼠肠吸收动力学研究
目的:以栀子苷为指标成分测定栀子提取物油水分配系数,研究栀子提取物肠吸收动力学.方法:采用经典摇瓶法测定栀子提取物中栀子苷的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究栀子提取物中栀子苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响.结果:栀子提取物中栀子苷的油水分配系数P=0.1077,logP=-0.967 8;质量浓度为0.2,0.8,2 g·L~(-1)的栀子提取物(分别含栀子苷0.078,0.311,0.780 g·L~(-1))吸收速率常数分别为(0.125±0.012)h,(0.058±0.004)h,(0.034±0.008)h.药物浓度不同时吸收速率常数有显著性差异(P<0.01);栀子苷在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数分别为(0.019±0.003),(0.015±0.002),(0.012±0.002)h,不同肠段吸收速率常数有显著性差异(P<0.02).结论:栀子苷在正辛醇一水两相体系中的logp为负值,根据经典理论推测为吸收较差物质;栀子苷在大鼠小肠的吸收速率随浓度的增加而减小,提示药物的吸收机制除了被动扩散外,可能有主动转运和易化扩散因素;栀子苷在大鼠整段小肠内均有吸收,在十二指肠中吸收速率较大.
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他克莫司环糊精包合物的制备及肠吸收研究
目的:制备他克莫司 (FK506) 环糊精包合物,改善药物的体外溶出度和肠道吸收效率.方法:通过低温饱和水溶液法,分别以羟丙基β环糊精 (HP-β-CD)、2,6-二甲基β环糊精 (DM-β-CD) 和磺丁基醚β环糊精 (SBE-β-CD) 为载体制备他克莫司包合物,以体外溶出度及影响因素实验为指标,筛选优处方.同时对包合物制备时的反应温度进行研究.采用扫描电子显微镜 (SEM)、差示扫描量热法 (DSC) 和傅里叶红外光谱 (FT-IR) 对优处方进行表征.以他克莫司原料药和市售Prograf为参比制剂,进行大鼠在体肠吸收实验,比较他克莫司包合物在肠道的吸收特性.结果:由3种不同类型环糊精制备所得的包合物均能提高他克莫司的体外溶出度,以DM-β-CD为载体制备的包合物 (FK 506-DM-β-CD) 改善了他克莫司在十二指肠和空肠的吸收效率.结论:他克莫司DM-β-CD包合物提高了药物的体外溶出度和肠吸收.
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补骨脂提取物对京尼平苷在体肠吸收的影响
目的:探讨补骨脂与京尼平苷联合用药是否对京尼平苷吸收产生影响,从而为以京尼平苷为有效成分的中药与补骨脂的复方配伍临床应用提供参考.方法:京尼平苷单味组(仅京尼平苷)和配伍组(京尼平苷补骨脂提取物),通过大鼠在体肠吸收模型,对二者的吸收动力学参数进行比较研究.结果:单味组的吸收速率常数为0.0209 h-1；配伍组的吸收速率常数为0.0278 h-1.结论:在0-1.5 h范围内,配伍组京尼平苷的吸收速率常数K均大于单味组,且有显著性差异(P＜0.05),说明补骨脂提取物促进了京尼平苷的吸收.在1.5h后京尼平苷在肠道的剩余药量逐渐增加,可能与补骨脂提取物对P—糖蛋白的外排作用,或肝肠循环有关.
