首页 > 文献资料
-
光纤传感系统在线监测不同厂家螺内酯片溶出度
药物的体外溶出度与体内生物利用度及临床疗效在某种程度上呈现一定的相关性,并作为评价制剂质量及生产工艺的指标之一.光纤药物溶出度(FODT)过程分析法是集浸入式探头、光导纤维传输信号、CCD检测、计算机软件处理数据一体化的自动溶出度测定方法[1].
-
尼莫地平自微乳化给药系统的制备及体外溶出度考察
本文制备了尼莫地平(NMP)自微乳化给药系统,并以NMP国产软胶囊为参比制剂考察了药物的体外溶出度.
-
尼莫地平自微乳化给药系统的制备及体外溶出度考察
本文制备了尼莫地平(NMP)自微乳化给药系统,并以NMP国产软胶囊为参比制剂考察了药物的体外溶出度.
-
黄柏微丸的制备和体外溶出度考察
目的:制备黄柏微丸并进行处方优化,考察微丸的体外溶出度.方法:用挤出滚圆造粒机制备黄柏微丸,优化制剂处方组成;采用高效液相色谱法以盐酸小檗碱有为指标,对其体外溶出度进行考察.结果:制得微丸圆整度好,大小均匀,收率在82%以上.盐酸小檗碱的溶出度60min内达88%以上.结论:本法研制的黄柏微丸,处方合理,工艺可行.
-
山药超微粉和饮片量效关系研究
目的:通过对山药超微粉体外溶出度和药效学研究确定其量效关系.方法:采用浆法测定山药超微粉体外溶出度,以尿囊素为指标用HPLC测定药物累积溶出率；结合体外溶出度及药效学实验确定山药超微粉的量效关系.结果:溶出度实验显示山药超微粉体外累积溶出率相与普通粉相当,显著高于临床煎煮也.药效学实验表明山药超微粉各剂量在提高环磷酰胺所致的免疫低下均有显著疗效,各剂量间呈现出量效关系,且超微粉1/6剂量与临床煎煮剂量疗效相当.结论:饮片经超微粉碎后体外溶出度较临床煎煮浸膏其有效成分溶出得到显著提高,同时增强药效,提示临床可减少用药剂量.
-
姜黄素纳米混悬剂制备及体外溶出度研究
目的:制备姜黄素纳米混悬剂,并研究其体外溶出度.方法:采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂,以纳米混悬剂粒径分布、PdI和Zeta电位为指标,考察了姜黄素纳米混悬剂的影响因素,对制得的纳米混悬剂进行表征,并比较姜黄素纳米混悬剂溶液、固化纳米混悬剂和原料药的溶出速率和溶出量.结果:姜黄素纳米混悬剂平均粒径为(396.4±67.2)nm,PdI为(0.369±0.061),Zeta电位为(-16.7±3.5)mV;扫描电镜显示纳米混悬剂粒径均一.姜黄素纳米混悬剂溶液和固化姜黄素纳米混悬剂的体外累积溶出度明显高于姜黄素原料药.结论:高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂的工艺简单易行,姜黄素纳米混悬剂能显著提高药物的体外溶出度.
-
不同分子量的载体对水飞蓟素溶出度的影响
目的:研究不同相对分子质量聚乙二醇对水飞蓟素的增溶作用.方法:分别用聚乙二醇4000、6000、12000为载体,采用熔融法制备水飞蓟素的固体分散体,测定水飞蓟素原料药、固体分散体及机械混合物的体外溶出度,分析固体分散体、机械混合物及原料药的区别.结果:水飞蓟素固体分散体中水飞蓟素的体外溶出度比水飞蓟素以相同质量比在机械混合物的体外溶出度有明显提高.结论:不同相对分子量聚乙二醇均可以不同程度增加水飞蓟素的体外溶出度.
-
二乙酰大黄酸固体分散体的制备以及体外溶出度的测定
目的 制备二乙酰大黄酸固体分散体,提高其体外溶出性能.方法 以聚乙烯吡咯烷酮k30 (PVP k30)和泊洛沙姆188(Poloxamer188)为辅料载体,采用研磨法制备二乙酰大黄酸固体分散体,红外测定法和差示扫描量热法对固体分散体进行结构分析.结果 二乙酰大黄酸＞PVP k30＞Poloxamer188的佳比例为2∶1∶1,该条件下制备二乙酰大黄酸固体分散体时,其体外溶出度在30 min达到了90％.差示扫描量热法显示,药物与辅料形成共聚物;红外分析显示,二乙酰大黄酸与两种辅料未形成氢键,结构未发生变化.结论 以PVP k30和Poloxamer188为载体制备的固体分散体能够显著提高二乙酰大黄酸的体外溶出度.
关键词： 二乙酰大黄酸 固体分散体 体外溶出度 聚乙烯吡咯烷酮k30 泊洛沙姆188 -
复方枣仁微丸的制备和体外溶出度研究
目的 优化复方枣仁微丸的制剂处方,并对体外释药情况进行考察.方法 采用挤出滚圆法,以微丸的外观、圆整度(平面临界角)、流动性(休止角)等为考察指标,优化复方枣仁微丸制剂处方;以罗通定为指标,通过HPLC测定,对其体外释药情况进行考察.结果 复方枣仁微丸的优制剂处方为:药物266 g,微晶纤维素133 g,乳糖20 g,羧甲基淀粉钠24 g,十二烷基硫酸钠2 g,20％乙醇溶液为润湿剂.所得微丸圆整、均匀,流动性好.药物在60 min内体外释放达80％左右.结论 本法研制的复方枣仁微丸,处方合理可行,可为其进一步开发应用提供参考.
-
隐丹参酮固体分散体的制备及溶出度研究
丹参为唇形科鼠尾草属植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bge)的干燥根及根茎.性微寒,味苦.具有祛瘀止痛,活血通经,清心除烦之功效[1].李洪玲心[2]等发现丹参酮类化合物是对心肌和血管细胞作用的有效部位,而隐丹参酮是主要有效成分.
-
穿心莲内酯固体分散体的制备
目的 制备穿心莲内酯固体分散体.方法 将穿心莲内酯和PVPK30以1∶9比例混合,置于高压反应釜中制备固体分散体,差示热量扫描(DSC)和X射线粉末衍射(XRPD)进行分析.以体外溶出度为评价指标,压力、温度、反应时间为影响因素,Box-Behnken法优化制备工艺.结果 穿心莲内酯完全分散在固体分散体中,呈无定形态,其晶体衍射峰的形成受到抑制.佳条件为压力21.26 MPa,温度40.76℃,反应时间1.13h,体外溶出度85.49％.结论 穿心莲内酯制成固体分散体后,可明显提高其体外溶出度.
关键词： 穿心莲内酯 固体分散体 体外溶出度 Box-Behnken法 -
介孔二氧化硅纳米粒改善人参皂苷Rg3溶出速率的研究
目的 利用介孔二氧化硅纳米粒(MSN)的介孔孔道吸附人参皂苷Rg3以改善它的溶解度和体外溶出度.方法 采用乳液聚合法制备MSN,三氯甲烷-甲醇-水(6.5∶3.5∶1)作为溶剂自然挥发法制备人参皂苷Rg3-介孔二氧化硅纳米粒(Rg3-MSN)固体分散体.通过体外溶出实验确定Rg3-MSN的优比例,采用氮气吸附与脱吸附分析、差示扫描量热法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱法鉴别优比例下人参皂苷Rg3在固体分散体中的存在状态.结果 Rg3-MSN的比例为1∶3时,体外溶出实验表明能够达到理想的溶出速率,并且结构表征表明MSN能够抑制人参皂苷Rg3的结晶,显著增加人参皂苷Rg3的溶解度.结论 MSN在一定程度上改善人参皂苷Rg3水难溶性性质.
-
热熔挤出法制备布渣叶提取物固体分散体
目的 采用热熔挤出法制备布渣叶提取物固体分散体,提高布渣叶提取物的体外溶出度.方法 以PEG6000和泊洛沙姆407联合应用为载体,采用热熔挤出法制备布渣叶提取物固体分散体,并对其物相特征、溶出行为进行研究.结果 PEG6000和泊洛沙姆407按1:4比例制备的布渣叶提取物固体分散体,总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的溶出度分别为80％、100％、100％、90％.在相同药辅比情况下,二元载体制备的固体分散体的溶出度和溶出速率比单一载体制备的固体分散体均有明显提高.结论 以PEG6000和泊洛沙姆407联合应用为载体,采用热熔挤出法制备的布渣叶提取物固体分散体,能显著改善布渣叶提取物中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的溶出度.
-
硬脂酰富马酸钠应用于当归提取液喷雾干燥的研究
目的 研究硬脂酰富马酸钠在当归提取液喷雾干燥中的应用特性.方法 在当归水提液中添加硬脂酰富马酸钠,进行共喷雾干燥研究,考察不同用量硬脂酰富马酸钠的抗粘壁效果及共喷雾粉体流动性、粒径分布和有效成分阿魏酸的溶出度.结果 硬脂酰富马酸钠抗粘壁效果显著,共喷雾粉体流动性提高、粒径增大、阿魏酸体外溶出度无明显变化.结论 硬脂酰富马酸钠应用于中药提取液喷雾干燥具有实际应用价值.
-
挤出滚圆法制备复方桔芩微丸的工艺研究
目的:制备复方桔芩微丸.方法:采用正交设计实验优化挤出滚圆造粒机制备复方桔芩微丸工艺条件;考察了不同处方微丸的粉体学性质,收率和体外溶出度,测定微丸中黄芩苷的含量.结果:以微晶纤维素为辅料,药粉含量为40%,挤出转速120 r/min,滚圆转速50 r/min,滚圆时间为10 min的条件,微丸的圆整度、流动性、溶出度均较好.结论:用挤出滚圆造粒机制备中药微丸是可行的,工艺简便,质量稳定.
-
挤出滚圆法制备葛根黄酮微丸及其性质的研究
目的:应用挤出滚圆法制备葛根黄酮微丸.方法:用新型挤出滚圆造粒机制备葛根黄酮微丸,采用L9(34)正交设计试验优化了工艺条件;考察了不同处方微丸的粉体学性质和体外溶出度.结果:制得微丸圆整度好,大小匀匀,收率在90%以上.结论:用国产挤出滚圆造粒机制备葛根黄酮微丸,其工艺简便,制得的微丸质量好.
-
白芷香豆素固体分散体的制备及溶出特性研究
目的:制备白芷香豆素不同载体固体分散体,并检测其体外溶出特性.方法:选择聚乙二醇6000(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)、泊洛沙姆188等3种载体,用熔融法和溶剂法制备了白芷香豆素固体分散体,对其进行差示扫描量热分析以鉴别药物在载体中的存在状态,并以欧前胡素为检测指标,用高效液相色谱法,色谱柱:ThermoC18(150 mm×4.6mm,5 μm);流动相:甲醇-水(70:30);流速:1.0 mL/min;检测波长:302 nm,进行了溶解度、体外溶出度测定.结果:熔融法和溶剂法可用于白芷香豆素固体分散体的制备,白芷香豆素类组分可充分分散在载体中并形成低共熔物,三种载体对白芷香豆素均有较好的增溶作用.结论:以聚乙烯吡咯烷酮K30制备的固体分散体使白芷香豆素的体外溶解度和溶出速率明显提高.
-
麻杏石甘滴丸与栓剂体外溶出度比较
目的:探讨麻杏石甘滴丸与栓剂的体外释药规律.方法:采用转篮法测定两者的体外溶出度,用酸性染料比色法测定制剂中麻黄总生物碱的含量并以此作为溶出指标.结果:滴丸的45 min内溶出量达100%.栓剂的45 min内溶出量达92.58%.结论:两者的T50,Td有显著性差异(P＜0.05),滴丸溶出快于栓剂.
-
浙贝母超微粉、粗粉和饮片中3种生物碱体外溶出度的比较
目的 比较浙贝母Fritillaria thunbergii Miq.超微粉、粗粉和饮片中3种生物碱的体外溶出度.方法 采用高效液相色谱-蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)法测定不同形态浙贝母煎煮液和模拟胃液中3种生物碱在不同时间点的溶出量,比较其溶出特征.结果 超微粉煎煮液中贝母素甲、贝母素乙、贝母辛的体外溶出度分别为72.64％、73.46％、68.97％,高于粗粉和饮片,其达到平衡浓度仅需5 min,此时三者平均体外溶出度达89.89％,明显高于粗粉和饮片(P＜0.01).结论 浙贝母超微粉能显著改善3种生物碱的体外溶出度.
-
盐酸普萘洛尔缓释片体外溶出度及生物利用度研究
目的:研究盐酸普萘洛尔缓释片的体外药物溶出度和体内生物利用度.方法:用HPLC荧光检测法测定人体血药浓度,用UV检测法测试体外溶出度.结果:该缓释片能在24小时内定时、定量释放药物.结论:用羟丙基甲基纤维素制备的盐酸普萘洛尔缓释片具有良好的缓释性能.
