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微粉化对盐酸小檗碱粉体学性质和溶出度的影响
目的:比较盐酸小檗碱各粉体的粉体学性质和溶出度,为改善该成分的溶出效率提供参考.方法:采用振动磨对盐酸小檗碱进行粉碎.检测样品粒径、比表面积及孔隙率,采用差示扫描量热法(DSC)分析微粉化对晶型结构的影响,考察盐酸小檗碱粉体的体外溶出速率.结果:盐酸小檗碱经振动磨粉碎后,其粒子体积累积分布图中90％处粒径值(d09)小值可达38.78 μm.总体而言,比表面积及孔隙度的变化随着粉碎时间而变化,在0～4 min,随着粉碎时间的增加,粉末的比表面积及孔体积显著增加,之后再随着粉碎时间的增加,比表面积及孔体积呈下降趋势.DSC揭示经粉碎处理的粉体结晶度有不同程度的下降,盐酸小檗碱微粉溶出效果均有所改善,其中尤以超微粉碎4 min的微粉溶出效果佳.结论:药物经振动磨粉碎后,各粉体的粉体学性质及溶出度可得到显著改善,为药物的剂型开发和临床用药提供参考.
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莪术挥发油提取工艺的研究
目的:研究莪术挥发油提取工艺,探索缩短蒸馏时间的方法.方法:以L9(34)正交实验,优化提取条件,考察药材粉碎度、加水量、蒸馏时间对挥发油提取率的影响;采用单因素实验,进一步优化工艺条件.结果:药材粉碎度、加水量、提取时间对挥发油提出率均有显著性影响,佳提取工艺条件为:20目以下莪术粉,药:水为1:20,提取时间为4 h.结论:莪术适当粉碎并增加水量,可提高挥发油提取率,并缩短蒸馏时间.
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微粉化对人参类药材有效成分的影响
本文采用液相色谱法探讨了微粉化对人参类药材人参皂甙浸出率的影响,并对临床常用的服用方法进行了对比研究,结果表明,人参类药材宜超微成X3粉加沸水浸泡服用.
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微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响
该研究对黄芩苷进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响,采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(XRD)等方法分析比较黄芩苷普通粉和微粉的微观结构,测定粉体学参数,进行吸湿性研究,并考察微粉化对黄芩苷溶出度的影响.黄芩苷在微粉化之后化学成分没有改变,并且具有良好的可压性,改善溶出效果明显,微粉化技术在促进难溶性成分黄芩苷的吸收中具有一定的应用价值.
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肺吸入用微粒的粉体工程学技术研究进展
近年来，药物的肺部递送作为一种非侵入性的给药途径引起了广泛关注，肺部给药的市场需求也不断增加。各种粉体工程学技术被用于开发具有合适物理性质的用于肺部递送的药物颗粒，这些经过设计的药物颗粒为高效的肺部递送和优的治疗效果提供了可能。本文重点阐释了肺部颗粒的沉积机制以及各种粉体工程技术在肺部给药领域中的应用，其中PulmoSphereTM和TechnoSphereTM两种新技术已用于上市产品的生产。
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基于反溶剂冻干技术穗花杉双黄酮的制备和分析表征
目的 采用反溶剂冻干法制备穗花杉双黄酮微粉,以解决该药水溶性差的问题,提高药物口服生物利用度.方法 通过考察反溶剂冻干法反应溶剂与水的比例、药物溶液浓度、反应温度、搅拌速度和搅拌时间对颗粒粒径的影响,得到适宜的微粉化条件.在此基础上分别利用激光粒度分析、扫描电镜、傅立叶转换红外光谱、粉末X线衍射和体外溶出实验对原料药和微粉进行分析表征.结果 佳处方制备的微粉颗粒粒径在0.08 μm左右,冻干后样品为无定形.结论 本方法制备的穗花杉双黄酮微粉溶解度和溶出速率显著提高,为改善药物的口服生物利用度提供了基础.
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通过微粉化工艺获得的阿齐沙坦两个降解杂质的定性以及对此降解过程控制的方法
本文对阿齐沙坦微粉化工艺中的降解产物以及对降解过程的控制进行了研究.通过HPLC检测发现,原料药在微粉化过程中产生两个杂质DP-1和DP-2,其中DP-2尚未见文献报道.经核磁共振谱和质谱对两个杂质的结构进行了鉴定,同时可以通过改变微粉化工艺对两个杂质的产生进行控制.
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微粉化及包合技术对格列本脲溶出度的影响
目的考察微粉化及包合技术对格列本脲溶出度的影响.方法用球磨机制备了微粉化物,用研磨法制备了格列本脲-β-环糊精包合物,并通过DSC和XRD研究包合物的性质;测定了微粉化物及包合物的溶出速率,并考察了两者的稳定性.结果溶出速率的大小依次为微粉化物＞包合物＞原料药,DSC和XRD的结果表明形成了包合物;微粉化物及包合物均有良好的稳定性.结论微粉化及包合技术能显著提高格列本脲的溶出度.
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山茱萸普通粉碎和微粉化处理在溶出速率上的比较
通过比较山茱萸普通粉和超微粉在单位时间内的溶出速度,为有效地提高山茱萸生物利用度提供可靠的试验数据.
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比较红参普通粉碎和微粉化处理的溶出速率
1 材料和仪器红参药材及超微粉来自北京同仁堂饮片厂.Rg1和Re购自中国药品生物制品检定所.Shimadzs LC-6B高效液相色谱仪,C-R4A积分仪.
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超微粉化增溶技术在难溶药物尼群地平缓释片工艺中的应用
目的 评价应用超微粉化增溶技术探讨难溶药物尼群地平缓释片工艺的效果,方法 将难溶的尼群地平先制成微粉,再制成缓释片,测定其溶出度,累计释药百分率对时间平方根呈线性关系.结果与结论 观察结果表明,超微粉化增溶技术制成的缓释片质量稳定,重现性好.
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微粉化萘丁美酮的工业制粒工艺研究
目的 通过优化制粒溶液量百分比和制粒时间,将微粉化的萘丁美酮制成适合片剂生产的颗粒.方法 以微粉化的萘丁美酮作为主要活性成分,以萘丁美酮超过80%(W/W)处方配比的条件下,以纯水、羟丙基甲基纤维素E-3和十二烷基硫酸钠为制粒溶液,将萘丁美酮,羟基乙酸淀粉钠和微晶纤维素PH101进行制粒,流化床干燥,并对制得的颗粒进行物理性状检测,包括颗粒外观、颗粒粒径分布、颗粒堆实密度及可压性指标.然后将颗粒压片,检测片剂的硬度、崩解度及和溶出度,获得制粒溶液量百分比和制粒时间的优值.结果 制粒溶液量30%(W/W)和制粒时间60 s时,为佳制粒工艺参数.结论 以此工艺进行制粒,可达到适合工业生产的片剂指标.
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良好的血管保护剂——微粉化地奥司明
概述近年来,对血管的研究越来越成为热点,其中研究更多的是动脉病的方向,而从疾病流行病学数据来看,静脉疾病是动脉疾病的10倍,静脉功能不全已经成为影响很多人生活的常见疾病.重压、缺少运动、口服避孕药、怀孕、更年期、肥胖、衰老及遗传等因素都可导致静脉功能不全.
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喜树碱微粉的制备工艺、溶出及生物利用度特征研究
目的 对难溶性药物喜树碱(camptothecin)进行微粉化研究.方法 借助乳化机和高压均质机采用乳化法制备喜树碱微粉,单因素法优化制备工艺.将优乳化条件下得到的喜树碱微粉(camptothecin micronized powder)进行溶出和生物利用度研究.结果 佳制备工艺条件为聚山梨酯-80用量为0.4％,喜树碱在三氯甲烷-甲醇(8∶2)混合溶剂中的质量浓度为1 mg/mL,水相和油相体积比为7∶3,匀浆速率为7 000 r/min;匀浆时间为11 min.佳工艺条件下得到的喜树碱微粉水中复溶后的粒径为(165.6±5.3) nm.扫描电镜结果显示喜树碱微粉呈现规则的长条状,颗粒大小比较均匀.溶出研究结果表明喜树碱微粉溶解度和溶出速率比原粉分别提高了1.36倍和4.09倍.口服生物利用度结果表明,与原料药相比,微粉化的喜树碱在大鼠体内的相对生物利用度提高了2.10倍.GC检测结果表明,喜树碱微粉溶剂残留符合ICH标准.结论 乳化法制备喜树碱微粉后,改善了喜树碱原粉的溶解度和溶出速率,口服生物利用度得到提高.
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微粉化对蒸附片粉体学性质的影响
目的 研究微粉化对蒸附片粉体学性质的影响,为其制剂及质量控制提供依据.方法 采用超微粉碎机制备3种不同粉碎时间的蒸附片粉末,检测其粒径分布、比表面积与孔隙度、流动性、微观结构、红外光谱、吸湿性及溶出速率等性质,再对比进行综合分析.结果 随着粉碎时间的增加,中粉、微粉Ⅰ与微粉Ⅱ的粒径逐渐减小,形态及结构趋于均匀化,但粒子易黏附聚集;同时比表面积与孔隙度增大;压缩度增大,休止角增大;红外光谱无明显变化;吸湿性无显著差异;溶出速率加快.结论综合蒸附片粉体学特征及溶出速率,蒸附片入丸散剂粉末超微粉碎时间宜控制在25 min左右,粒径d0.9宜在100.46μm左右.
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微粉化对制何首乌中脂溶性和水溶性成分的影响
制何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.干燥块根的炮制品,具补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的作用,临床上以6～12 g饮片煎服,但制何首乌饮片常为不规则皱缩块片,厚约1 cm,质坚硬,以常规饮片形式煎煮其有效成分不能充分溶出.
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近年来中药微粉化的研究概况
本文对国内中药微粉化近几年的发展和研究情况进行总结,比较了中药微粉化对粒度的评价、有效成分的溶出度、化学成分及粉体学性质的影响,阐述了其在药理学研究及临床研究方面的进展情况,并提出中药微粉化在基础研究、不同药材粉碎粒度研究和毒理研究等方面存在的问题,同时展望了中药微粉化未来的发展前景.
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格列喹酮片的处方考查及溶出度测定
目的:研究难溶性药物格列喹酮的片剂工艺制备及提高溶出度测定结果的方法.方法:通过球磨机对原料进行不同程度的微粉化,通过三因素三水平正交设计法优化处方,并进行溶出度试验.结果:格列喹酮原料经过2、4和6 h不同时间微粉化处理后进行观察,发现经4和6 h微粉化后其粒径能被控制在50 μm以下,其中以4 h微粉化结果较好,不产生强吸附,易于进行制剂操作,且所制片剂较未微粉化原料所制片剂的溶出度有明显提高.结论:经4h微粉化处理格列喹酮后,粒径较小且可操作性强,明显提高了片剂的溶出度,工艺比较简单,适用于大生产.
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非诺贝特体外溶出度考察及其微粉化制剂的研究
目的考察不同厂家非诺贝特固体制剂体外溶出度以及微粉化对非诺贝特溶出度的影响.方法分别以40%(φ)乙醇溶液、50%(φ)乙醇溶液、5 g*L-1十二烷基硫酸钠溶液、10 g*L-1十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,对4种市售非诺贝特固体制剂的体外溶出度进行考察.采用球磨机制备微粉化非诺贝特,对其溶出度进行测定.结果 10 g*L-1十二烷基硫酸钠溶液中微粉化制剂的溶出速率明显快于其余3种非微粉化制剂,初步探讨了非诺贝特固体制剂体外溶出度标准.用相似因子法对自制微粉化胶囊和法国生产的微粉化胶囊的溶出实验数据进行统计分析,结果表明两者溶出行为相似,相似因子f2=72.4(50≤f2≤100).结论不同厂家非诺贝特固体制剂的溶出度差异较大,微粉化工艺能显著提高非诺贝特的溶出度.
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复方盐酸二甲双胍格列本脲片的研制
目的 提高盐酸二甲双胍和格列本脲的临床疗效,减少不良反应,有效地发挥控制血糖作用.方法 将二甲双胍采用适宜的处方压片,素片包肠溶衣,再在肠衣外包含格列本脲的高分子溶液形成双层片.结果 复方制剂可以达到国家质量标准;能够减少盐酸二双胍对胃的刺激,提高磺酰脲类药物的吸收率,血药浓度能根据患者体内血糖值的波动而变化,减少了服药次数,增加了患者服药的顺应性.结论 此制剂各步工艺均有可控标准,可用于工业化生产.
