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微粉化乌贝分散片工艺研究及药效验证
目的 筛选微粉化乌贝分散片的处方和制备工艺,对剂型改变前后的药效进行比较.方法 按照《中国药典》2005年版附录对分散片的要求.以休止角、硬度、外观、脆碎度、分散均匀性做为考察指标筛选处方和工艺,采用小鼠利血平胃溃疡模型考察两种剂型药效变化.结果 按优选处方制备微粉化乌贝分散片,可在3min内完全崩解,且同等剂量下药效优于散剂.结论 微粉化乌贝分散片服用、携带及药效明显优于散剂.
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正交试验法考察冰片微粉化工艺
采用正交试验法与溶媒转换法,对可能影响冰片微粉化的6个因素,在3个水平上进行试验考察,并对试验结果进行方差分析.方差分析结果表明,冰片微粉化的佳工艺条件是:搅拌速度为400 r/min;加水量为80 ml;滴水速度为 7 ml/min;真空干燥温度为30℃;滴水前加入1%硬脂酸镁;乙醇用量为15 ml(溶解10.0 g冰片的量).采用优化工艺的验证试验表明,优选工艺是可信的.
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微粉化对中药疗效影响的研究进展
查阅近年来有关中药微粉化后对疗效影响的资料,结果显示,大部分中药经过超微粉碎后活性成分溶出度增加,提取率提高,药效增强,从而影响中药制剂疗效.大多数为疗效增强效应,而且用药剂量减少,疗效可以大幅提高.但是,中药微粉化后制备成制剂用于临床,可能使无效或有害成分也同时增加.该文对近年来有关中药微粉化对临床疗效的影响进行论述.
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超微粉碎对中药方剂药效的影响
查阅近年来有关超微粉碎研究资料,对中药材经过超微粉碎后发生药效改变的中药方剂研究进行整理归纳.结果 显示,超微粉碎可使中药材细胞破壁率达95%,细胞破壁后,胞内活性成分或活性组分可充分暴露出来,直接接触到提取溶剂,或直接与机体受体结合,发挥治疗效果.超微粉碎可以提高中药材的生物利用度和药效,大部分单味中药经过超微粉碎后,药效增强,但是不同药材之间增强效应差异有统计学意义,有些毒性中药在药效增强时毒性也增强.超微粉碎技术的诞生,使中药材药效、稳定性及质量可控性等发生很大变化.
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微粉化对马钱子治疗类风湿性关节炎量效关系的影响
目的:考察微粉化对制马钱子治疗类风湿性关节炎量效关系的影响.方法:以粗粉(超微粉碎入磨粒径)为对照,采用RA大鼠模型,以50.0,35.0,24.5,17.2,12.0 mg·kg-1为给药剂量,每天给药一次,连续给药21 d,考察马钱子超微粉对模型大鼠的足趾容积、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的影响及量效关系.结果:马钱子超微粉与其粗粉均能抑制模型大鼠的足肿胀、升高SOD活性,降低MDA,NO,TNF-α含量,马钱子超微粉与其粗粉小有效量分别为17.2 mg·kg-1、24.5 mg·kg-1；有效剂量范围分别是17.2～35.0 mg·kg-1和24.5～50.0 mg·kg-1.结论:微粉化后马钱子小起效剂量降低、药理效应加强,临床使用宜降低剂量至1/2～2/3.
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复方盐酸二甲双胍格列本脲片的研制
目的:提高药物疗效,减少盐酸二甲双胍(MET)对胃部的刺激,增加格列本脲(GLi)的吸收率和生物利用度以适合临床用药.方法:采用湿法制粒压片的工艺进行盐酸二甲双胍素片的制备,用高效包衣锅对素片包肠溶衣,并在肠溶衣外包微粉化的格列本脲高分子溶液,利用高效液相色谱法对盐酸二甲双胍进行含量、释放度的测定,以及格列本脲含量均匀度的测定.结果:复方片中盐酸二甲双胍的含量、释放度和格列本脲含量、均匀度均符合要求.结论:制备的复方盐酸二甲双胍片制备工艺稳定可行,质量可控.
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原料药微粉化的头孢地尼颗粒的溶出度研究
目的:建立头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况.方法:采用溶出度试验二法--桨法,用紫外分光光度法测定.分别在盐酸溶液、纯水、pH7.2磷酸盐缓冲液三种溶出介质下,转速50r/min,体积为900mL,比较原料药微粉化前后头孢地尼颗粒的溶出行为.结果:按照所建立的溶出度试验方法,头孢地尼在2.0～20.0μg/mL检测范围内浓度与吸收度呈线性良好,回归方程为Y=0.064 9X-0.002 2,相关系数r=0.999 9,平均回收率为99.59%,RSD=0.21%,并且原料药经微粉化后所制成的颗粒溶出速度大于未经微粉化的普通颗粒.结论:本方法可用于该制剂溶出度的测定,且实验证明通过微粉化技术能够提高难溶性药物的溶出度.
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微粉化对马钱子小鼠急性毒性的影响
目的 观察马钱子粗粉及其超微粉分别对雄性、雌性昆明小鼠的急性毒性反应,考察微粉化对其毒性的影响.方法 一次性分别灌胃给予雄性、雌性昆明小鼠不同剂量的马钱子超微粉或粗粉,观察急性毒性反应,记录死亡潜伏期,用序贯法计算LD50及其95％可信限.结果 马钱子超微粉雄性小鼠LD50为194.7 mg/kg,95％可信区间为208.7 ～180.7 mg/kg,马钱子超微粉雌性小鼠LD50为163.0 mg/kg,95％可信区间为198.2～127.8 mg/kg;马钱子粗粉雄性小鼠LD50为295.7 mg/kg,95％可信区间为331.7～259.7 mg/kg,马钱子粗粉雌性小鼠LD50为271.8 mg/kg,95％可信区间为323.7～219.9 mg/kg；粗粉的死亡潜伏期长于超微粉,而雄性动物的死亡潜伏期也长于雌性.结论 马钱子超微粉及其粗粉对小鼠的毒性反应相似,其急性毒性存在量时效关系,但马钱子超微粉比粗粉的毒性大,临床应用马钱子超微粉应减少用量.
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微粉化对马钱子溶出度的影响
目的 考察微粉化时制马钱子中士的宁、马钱子碱溶出度的影响.方法 采用《中华人民共和国药典》2010年版二部附录溶出度浆法,用HPLC测定,分别在人工胃液和人工肠液(无酶)模拟体内环境的溶出介质下,转速50r/min,体积为900 mL,比较微粉化前后马钱子粉的溶出行为.结果 以T50、Td、T90为溶出度参数,在人工肠液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.38、1.33、19.50,0.39、1.31、17.63 min;马钱子粗粉分别为19.43、44.53、249.12,20.84、44.96、229.95 min.在人工胃液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.32、1.25、20.60,0.45、1.41、20.81 min;马钱子粗粉分别为20.53、43.31、220.30,20.76、46.02、241.82 min,两者比较差异均有统计学意义(P＜0.01).结论 微粉化能提高马钱子中士的宁、马钱子碱的溶出量与溶出速度.
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微粉化对丹参质量影响的研究
目的:比较丹参普通粉和微粉的粉体学特征、水溶性浸出物含量、指标成分隐丹参酮、丹参酮ⅡA及原儿茶醛提取率,探索微粉化技术在丹参中的应用价值.方法:通过激光粒度分析仪对普通粉和微粉进行表征,扫描电镜(SEM)观察普通粉和细粉的表面形态,测定粉体学参数休止角和堆密度,热浸法测定水溶性溶出物的含量,加热回流分别提取隐丹参酮、丹参酮ⅡA及原儿茶醛,采用HPLC测定它们的含量.结果:丹参普通粉和微粉的粉体学特征及表面形态差异显著,水溶性浸出物微粉为普通粉的1.23倍,隐丹参、丹参酮ⅡA及原儿茶醛分别为普通粉的1.54、1.48、1.90倍.结论:丹参微粉化既能提高脂溶性成分隐丹参酮和丹参酮ⅡA的提取率,又能提高水溶性成分原儿茶醛的提取率,表明丹参药材利用微粉化技术能提高药材的利用率,减少药材的使用量,从而达到节省药材资源的目的.
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微粉化对制何首乌质量的影响
目的比较制何首乌普通粉和微粉的粉体学特征、水溶性浸出物含量、指标成分溶出量,探索微粉化技术在制何首乌中的应用价值.方法通过激光粒度分析仪对普通粉和微粉进行表征,扫描电镜(SEM)观察普通粉和微粉的表面形态,测定粉体学参数休止角和堆密度,冷浸法测定水溶性溶出物的含量,利用超声提取进行脂溶性指标成分游离和结合型大黄素、大黄素甲醚的溶出实验,采用HPLC法测定大黄素、大黄素甲醚的含量.结果何首乌普通粉和微粉的粉体学特征、表面形态、水溶性浸出物含量、脂溶性指标成分大黄素、大黄素甲醚溶出量差异显著,微粉化能促进制何首乌中水溶性物质的浸出及脂溶性指标成分的溶出.结论微粉化能促进制何首乌有效成分的充分利用,微粉化技术应用于制何首乌中具有可行性和必要性.
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微粉化技术在名贵中药中的应用
目的:推广名贵中药微粉化的应用.方法:查询近年相关文献,从粉体粒度、有效成分溶出、药材粉体学、有效成分药理学、有效成分临床应用等方面对微粉化技术在名贵中药中的应用进行总结、归纳.结果:与普通粉比较,中药材微粉化后,有效成分溶出量增加,生物利用度提高,服用剂量小,临床疗效更显著.结论:科学利用微粉技术,对中药材合理应用有促进作用.
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一种脂溶性酸的精制方法
脂溶性酸的精制方法较多,但多数采用有机溶剂精制法[1],其收率低且产品稳定性较差.笔者在此介绍一种脂溶性酸(如叶酸、泛酸、维A酸、阿维A等)的精制方法,即脂溶性酸在水溶性溶媒(丙酮、四氢呋喃、二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、水及其混合溶剂)和碱性条件下(如氢氧化钾)溶解后,过滤,再以酸中和,并控制在适当的温度条件下,使其不经粉碎,可以直接得到粒径微粉化物.经实验研究,表明该方法具有适用性和可靠性,其收率可以达到95%.
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莪术挥发油提取工艺研究
目的 研究莪术挥发油提取工艺,探索缩短蒸馏时间的方法.方法 以L9(34)正交试验优化提取条件,考察药材粉碎度、加水量、蒸馏时问对挥发油提取率的影响,采用单因素试验进一步优化工艺条件.结果 药材粉碎度、加水量、提取时间对挥发油提出率均有显著性影响,佳提取工艺条件为20目以下莪术粉、药:水(1:20)、提取时间4 h.结论 莪术适当粉碎并提高加水量,可提高挥发油提取率,并缩短蒸馏时间.
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微粉化工艺对羊血提取物中氯高铁血红素溶出度的影响
目的研究微粉化工艺对羊血提取物中氯高铁血红素溶出度的影响.方法采用溶出度参数T50值对比了原药粉和3种原料药与乳糖的混合工艺(包括微粉化处理、高速粉碎机粉碎、简单混合)对氯高铁血红素溶出度的影响.结果原料药与乳糖混合后3种不同的处理方法对氯高铁血红素溶出度均有不同程度的改善,它们的T50值依次为2.36,3.79和10.29 min,而原料药为28.03 min.其中经过微粉化的样品溶出快,比原料药加快了近12倍.结论将氯高铁血红素与乳糖一起微粉化是改善溶出度行之有效的方法.
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微粉化原料药的比卡鲁胺片的溶出度研究
目的:建立比卡鲁胺片溶出度试验的方法,并考察微粉化比卡鲁胺片溶出度的改善情况.方法:使用溶出度试验法Ⅱ法,采用紫外分光光度法测定溶出度.分别以pH 6.8磷酸盐缓冲溶液和不同浓度的十二烷基硫酸钠溶液(0.1%,0.25%,0.5%,1%)为溶出介质,体积为1000 mL,桨法,转速50 r·min-1,比较比卡鲁胺片的溶出行为.结果:经过气流微粉化加工成平均粒径为3.6μm的比卡鲁胺原料药压制成薄膜衣片自制片和进口片在上述溶剂中的溶出行为相似,而未经微粉化的自制片的溶出极差.结论:通过微粉化技术能够提高难溶性药物的溶出度,达到进口产品一样的效果.
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尼群地平微粉化对其溶解度及溶出的影响
目的 对尼群地平的溶解度及其片剂的溶出做了研究,方法 采用超微粉碎的方法,考察了原料微粉化对尼群地平溶解度及溶出的影响;对比了不同粒径的尼群地平的溶解度,并考察了不同粒径原料药压制的尼群地平片溶出度的差异.结果 微粉化后的尼群地平溶解度明显增加,且粒径越小溶解度越大;同时,采用小粒径尼群地平原料压制的片剂,溶出明显增加,结论 说明微粉化后的尼群地平能够有效的增加药品的溶解,可能改善药品的吸收.
