饮食不节,易致骨质疏松

骨质疏松为常见的"老年病",原因为老年时钙吸收大大减少,而"骨溶出"使骨中钙大大丢失.医学研究表明:青年中许多饮食不节者的骨骼密度要远低于规律饮食骨骼密度,此为骨质疏松的先兆.这到底是什么原因呢?哪些饮食行为会导致青少年骨质疏松呢?

样品前处理三 全自动聚焦耦合微波萃取:萃取技术的革命

传统的萃取前处理技术及部分新技术都存在一些不足,索氏萃取不仅速度慢,污染严重,而且无法保证目标成分从待检样品中100%的溶出;ASE快速溶剂萃取回收率不仅容易受水分含量的影响,而且在过高温压下目标成分容易被破坏.但是随着各种技术的发展和应用,样品检测前处理技术也得到了不断的发展,如微波萃取技术.

302木馏油丸中的草药对愈创木酚溶出的影响

不同消化液介质对难溶中药溶出量的影响:以牛黄为例

目的 通过模拟人体胃肠消化液条件,比较不同溶出介质中动物结石药物牛黄及其代用品人工牛黄中胆汁酸类成分的溶出量差异,从体外溶出的角度探讨影响难溶中药疗效的可能因素.方法 分别取同一批天然牛黄、人工牛黄,分别加入3种不同溶出介质(人工胃液、小肠液、大肠液),平行提取处理,以UPLC法测定胆汁酸类成分的溶出量,以甲醇中的溶出量为参比,计算各胆汁酸成分的相对溶出率.液相检测色谱柱为Waters Acquity CSH柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为乙腈(A)-0.2%甲酸-水(B),线性梯度洗脱:0~2分钟,10%A;2~3分钟,12%~25%A;3~3.01分钟,25%~35%A;3.01~10分钟,35%~37%A;10~17分钟,37%~43%A;17~17.01分钟,43%~48%A;17.01~20分钟,48%~52%A.检测波长254 nm,流速0.4 ml/min,柱温35℃.结果 牛黄中胆汁酸类成分在人工大肠液(pH 7.6)中溶出率高于人工胃液和小肠液;天然牛黄中,除去氧胆酸外,各胆汁酸成分的溶出率均高于人工牛黄,其中鹅去氧胆酸相差9.13倍;天然牛黄中甘氨胆酸、甘氨去氧胆酸和鹅去氧胆酸溶出率较高,而现行药典质量控制指标胆酸的溶出较差.结论 以胆汁酸类成分来看,天然牛黄溶出能力高于人工牛黄,可能是人工牛黄临床疗效低于天然牛黄的原因之一.加强难溶性中药的溶出研究,对提高相关制剂的疗效、节约药材等具有重要意义.

葛根素聚维酮K30固体分散体的制备及体外评价

目的:制备葛根素-聚维酮(PVP) K30固体分散体以提高葛根素的溶出速率.方法:以PVP K30为载体,采用溶剂法制备葛根素-PVP固体分散体,并优选葛根素和PVP K30的佳比例.通过溶出试验、差示扫描量热法、红外光谱、X射线衍射等方法对固体分散体的性质进行评价.结果:以佳比例(葛根素-PVP K30 1:3)制备的固体分散体中葛根素的溶出速率是原料药的2倍；差示扫描量热法、红外光谱及X射线衍射结果表明固体分散体中葛根素以无定形形式存在,并可能与PVPK30有氢键形成.结论:采用溶剂法制备葛根素-PVP固体分散体可显著提高葛根素的溶出速率.

不同中药物料对丸剂溶出的影响及其体内外评价

目的 研究5类不同中药物料对丸剂溶出的影响,评价其体内外相关性,并对中药物料的辅料功能进行探索.方法 采用均匀设计法,自拟8个处方,用淀粉类、纤维类、蛋白类、油脂类、多糖类中药物料制备不同模型丸剂,HPLC测定丸剂中盐酸小檗碱体外累积释放度、家兔体内血药浓度,考察中药物料对丸剂体内外释药行为的影响,并进行丸剂体内外相关性评价.结果 淀粉、纤维类物料对丸剂溶出有促进作用,蛋白、油脂类物料对丸剂溶出有阻滞作用,多糖类物料对丸剂溶出无显著作用;丸剂体内外相关性显著.结论 中药物料具有"药辅统一"的性质,可通过调节处方中物料细粉比例控制丸剂溶出度及生物有效性;丸剂的体内外相关性良好.

朱砂溶出的体外研究

目的:研究胃肠道中存在的各种化学因素(酸度,蛋白质,氨基酸,离子强度,Na2S)对朱砂溶出的影响.方法:分别使用紫外可见分光光度仪、纳米粒度仪、质谱仪对朱砂在不同化学体系溶出液中汞的浓度、溶出液的粒度分布以及溶出物的组成进行分析.结果:朱砂主要不以纳米颗粒形式溶出,含巯基的氨基酸对朱砂的促溶作用有限,而Na2S对朱砂中汞溶出量的影响显著高于其他,pH对朱砂中汞的溶出量也有较大的影响.结论:推测朱砂在胃肠道中的溶出物可能主要为汞的各种含硫配合物.

藏药牦牛骨炮制研究

牦牛骨为牛科Bovidae动物牦牛Bos grunniens.的四肢骨,味辛、性温,归肝、肾经;功能温补祛寒,强筋健骨;用于风寒湿痹,筋骨疼痛,腰膝软弱.现代分析表明牦牛骨含有钙、铜、锌等多种元素和骨胶肽、多糖等,其促进骨骼发育和骨伤愈合的成分含量比一般食草动物骨骼高.由于生牦牛骨质地坚硬,不利于成分的溶出,炮制的目的在于使牦牛骨质地酥脆,便于成分的溶出;辅料醋能引药入肝经,从而增强药物的疗效;同时传统藏医药理论认为牦牛骨内在成分起滋补祛寒作用.因此,作者以牦牛骨水溶性浸出物和钙含量为指标,首次对牦牛骨进行了炮制研究.

煎剂药渣药味的尝检与饮片切制规格初探

目前,市场中药饮片规格切制偏厚或过厚,矿石、贝壳类粉碎程度过大,使中药有效成分在煎剂中难于溶出,直接影响中药临床疗效.笔者根据浙江著名中药师江照云老师从事中药药房工作56年的实践经验,对煎剂药渣的药味进行尝检,以判断饮片是否达到药汁基本溶出之标准,对制订合理的饮片切制规格提出建议.现介绍如下.

骨质疏松的危害

原发性骨质疏松是以骨量减少、骨的微观结构退化为特征,致使骨的脆性增加及易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病.主要表现为:骨量减少、骨钙溶出、脊柱压缩性骨折,可致"龟背"出现,并伴呼吸困难、骨质增生、高血压、老年性痴呆、糖尿病等一些老年性疾病;骨的微观结构退化,骨的强度下降、脆性增加,难以承载原来负荷.

自乳化载药系统中脂质和表面活性剂的消化对水难溶性药物在胃肠道内溶出和吸收的影响

自乳化载药系统（SEDDS）是提高水难溶性药物（PWSD）口服生物利用度的重要方法。SEDDS改善药物吸收可能通过多种机制，而高PWSD在消化道内的溶出是其中重要的因素。本文介绍了预测SEDDS体内溶出的体外评价方法，包括分散实验和脂解实验，并综述了体外评价结合体内生物利用度实验研究SEDDS中的脂质和表面活性剂的消化对药物在小肠内溶出和吸收的影响，期望对SEDDS的处方研究起到一定的指导作用。

西罗莫司自微乳缓释片的制备与体外溶出研究

目的 制备并评价西罗莫司的自微乳缓释片.方法 利用微晶纤维素吸附西罗莫司自微乳,再与羟丙甲纤维素混合压制缓释片;考察羟丙甲纤维素的型号和用量,以及缓释片的硬度对西罗莫司溶出的影响.结果 随羟丙甲纤维素黏度的增大,西罗莫司的溶出逐渐减缓.分别制备羟丙甲纤维素K100lv和K4M的缓释片,均呈现随羟丙甲纤维素用量增大,西罗莫司溶出减缓的趋势,且在采用15％羟丙甲纤维素K100lv或10％羟丙甲纤维素K4M时溶出曲线相对较佳,但重现性差.调整缓释片的硬度为120 N时,西罗莫司溶出符合Q2＜30％,45％＜Q6＜65％,Q12＞ 90％,且3批样品溶出曲线的f2为67、61、72,均大于50,重复性良好,相比微晶纤维素片和市售纳米结晶片,可缓释12 h.结论 优选的西罗莫司自微乳缓释片具有良好的缓释性能.

PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素的增溶作用与晶格变化的关系

目的研究PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律.方法用熔融法制备水飞蓟素的PEG 6 000固体分散体,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用,以X-射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件系统分析PEG 6 000及药物的晶格参数的变化,经傅立叶变换红外光谱(FT-IR)验证PEG 6 000与药物之间的相互作用.结果与原药比较,固体分散体中药物的释放速率明显增大,PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素具有显著的增溶作用.X-射线多晶衍射分析表明,PEG 6 000及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等发生了规律性变化,药物与载体间无相互作用.结论 PEG 6 000固体分散体系的增溶作用与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关.

全反式维甲酸自乳化给药系统的体内外评价

目的研究全反式维甲酸(RA)自乳化释药系统的自乳化能力及在比格犬体内的药代动力学.方法通过测定不同时间粒子的散射光强度来评价自乳化速度,光学显微镜下观察乳化后形成乳剂粒径的大小及分布情况;采用HPLC法测定比格犬血浆药物浓度,与市售胶囊比较,考察RA自乳化制剂体外溶出行为及体内药代动力学.结果体系在10 min内已基本乳化完全,通过光学显微镜观察,乳化后乳剂粒子大多数在3 μm以下.与市售胶囊剂相比:以水为溶出介质,维甲酸自乳化制剂15 min可以溶出80%以上,而市售胶囊溶出不到5%.比格犬体内药代动力学研究结果表明:与市售胶囊剂相比,自乳化制剂达峰时间提前,Tmax=1.25 h,而市售胶囊Tmax=2 h;AUC0-∞提高了67%.结论自乳化制剂可以显著提高RA的体外溶出及体内吸收.

基于胃肠道生理驱动的药物溶出/透过特征同步评价技术研究进展

口服药物制剂在胃肠道的溶出和吸收过程,是一个连续、动态、同步进行的动力学过程,影响着体内生物利用度.药物溶出/透过同步评价技术将体外溶出模型和跨膜透过模型有机结合,连续、动态、同步地解析药物在体内的溶出和跨膜渗透过程,符合“关键路径计划”优先发展领域“开发更好的评价工具”的要求.溶出/透过同步评价技术的研究和应用在逐年增多,但是系统地概述该类技术理论基础及研究近况的相关报道尚不多见.基于此,本文将系统地阐述基于胃肠道多元医学信息驱动的药物溶出/吸收同步评价技术的理论基础、国内外相关模型特点及适用范围等.每个同步评价模型各有特点,研究者应该根据研究目的,选择合适的评价模型.

微波辐射技术在药物制剂领域的应用

微波是一种可以穿透物质并在物质内部直接转化为热能的能源.微波对物质加热的程度依赖物质的介电性质,高介电损耗的物质更容易与微波电磁场达到共振,从而更高效地吸收微波.由于独特的加热机制,微波辐射技术可以诱导药物与聚合物的相互作用、改变药物的溶出特征,并且微波辐射技术具有提高产品质量、节能和节省时间等优势.本文总结了微波辐射技术的特点及微波辐射技术在制剂新技术、制剂过程中应用的研究进展,旨在为药物制剂领域加热干燥提供新思路.

聚乙烯吡咯烷酮抑制葛根素一水合物在溶出过程中向二水合物的转变

葛根素为异黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化及神经保护的作用,目前临床上主要用于心脑血管疾病.本文报道了市售葛根素原料药为一水合物,且该一水合物在饱和溶出过程中葛根素浓度经平台期后显著下降至另一个低的平台.为揭示该现象的内在原因,对溶出后的剩余固体进行粉末X射线衍射(PXRD)、热重分析和卡尔费休水分测定,结果表明剩余固体为水溶性更低的葛根素二水合物.此外,还考察了在溶出介质中加入聚乙烯吡咯烷酮类聚合物(PVPK12、PVPK30和PVPK90)对葛根素一水合物向二水合物转变的影响,结果表明聚合物可抑制该转变,使溶出过程中葛根素浓度维持在更高的水平.

阿苯达唑固体分散体体外溶出和大鼠体内药动学研究

目的:研究阿苯达唑(ABZ)固体分散体体外溶出以及体内药动学规律.方法:固体分散体的制备采用溶剂法;采用3种方程对溶出度数据进行拟合,并比较固体分散体及3个参比样品溶出度情况;采用HPIC法测定大鼠血浆药物浓度,考察ABZ固体分散体在大鼠体内药动学规律.结果:在20 min时固体分散体、市售片剂、简单混合物及原料药的溶出度分别达到:92.8%,76.5%,40.8%和2.9%,溶出规律均符合Weibull模型.大鼠体内药动学研究结果表明:固体分散体与市售片剂相比C_(max)和AUC均有很大提高;采用隔室模型和统计矩2种模型进行计算固体分散体相对生物利用度,均能达到230%.结论:固体分散体可以显著提高阿苯达唑(ABZ)体外溶出及体内吸收.

罗氟司特片剂的制备及研究

目的:研制与原研制剂具有相似体外溶出行为及肠吸收无显著差异的罗氟司特片.方法:采用湿法制粒压片工艺制备自制片,单因素试验筛选处方.通过比较4种溶出介质(pH 1.2盐酸缓冲液,pH4.5醋酸缓冲液,0.1％ SDS-pH6.8磷酸缓冲液和水)中自制片与原研制剂的溶出行为,评价两者体外溶出行为的相似性.通过大鼠在体肠吸收实验考察黏合剂对于药物吸收的影响.结果:自制片与原研制剂在4种溶出介质中的溶出相似因子f2均大于50.在体肠吸收实验显示2种黏合剂溶液中药物的有效渗透系数无显著性差异(P＞0.01).结论:自制片与原研制剂体外溶出行为相似,黏合剂对药物的大鼠在体肠吸收无显著影响.

基于介孔二氧化硅的利培酮缓释片的制备及其溶出特性

目的:以利培酮为模型药物,制备载药介孔二氧化硅微球的缓释片.方法:以三嵌段共聚物(PEO-PPO-PEO)为模板,正硅酸乙酯为硅源,在酸性环境下搅拌、过滤和焙烧,制得介孔二氧化硅,并通过扫描电镜、透射电镜和X射线衍射等方法进行表征.载药介孔二氧化硅压片制得利培酮缓释片,通过单因素实验对处方进行优化,并考察利培酮缓释片的溶出特性.结果:经介孔二氧化硅载药后制备的利培酮片剂具有显著的缓释作用.结论:介孔二氧化硅微球能将利培酮贮存于其内部孔道,并且通过溶蚀效应缓慢释放药物.