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马洛替酯片工艺改进研究
马洛替酯(Malotilate)为疏水性原料,表面与水性介质间接触角大(＞90°),毛细管作用力反向,不易使水性介质渗入片剂内部,使其难以发生崩解、溶出,所以释放度比较差.
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维甲酸自乳化软胶囊的体外溶出及在比格犬体内的药物动力学
目的研究维甲酸(RA)自乳化制剂的含量测定方法、体外溶出行为及在比格犬体内药物动力学.方法采用HPLC法并与市售胶囊进行比较.结果与市售胶囊剂相比,以水为溶出介质,维甲酸(RA)自乳化制剂15 min可以溶出80%以上,而市售胶囊溶出不到5%;比格犬体内药物动力学研究结果表明,与市售胶囊剂相比,自乳化制剂达峰时间提前,tmax=1.25 h,而市售胶囊tmax=2.00 h;AUC(0-∞)提高了67%.结论自乳化制剂可以显著提高维甲酸的体外溶出及体内吸收.
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羧基化三维有序大孔炭载体用于提高羟基喜树碱的溶出度
目的 制备羧基化三维有序大孔炭载体,提高水难溶性药物羟基喜树碱的溶出度.方法 采用硬模板法制备三维有序大孔炭载体,以扫描电子显微镜(scanning electron microscopy,SEM)进行表征.采用表面氧化法进行羧基化修饰,对修饰前后的载体进行IR表征及Zeta电位测定.采用溶剂挥发法载药,测定载药量并对载药体系的水分散性进行考察.以DSC考察药物于载体中的存在状态,对原料药及羧基化修饰前后的载药体系的药物溶出度进行测定.结果 制得的三维有序大孔炭载体孔道呈互相连通的三维结构,外孔孔径为500 nm,内孔孔径为200 nm.羧基化修饰后载体的Zeta电位显著降至-16 mV,IR谱图中可见明显的羧基吸收峰.羟基喜树碱的载药量质量分数约为24％,羧基化修饰的载药体系水分散性显著提高,DSC显示其中所载药物的结晶峰明显减弱.原料药1h累计释放度仅为24.7％,羧基化修饰的载药体系药物累计释放度升至83.6％.结论 制备的羧基化三维有序大孔炭载体可利用其独特的结构特征及改善的水分散性显著提高羟基喜树碱的溶出度.
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热熔挤出技术制备螺内酯固体分散体
目的 制备螺内酯固体分散体,提高其体外溶出.方法 分别以亲水性高分子材料聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物和乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物为载体,采用热熔挤出技术制备螺内酯固体分散体,以有关物质、体外溶出为指标,筛选、优化处方及工艺,并应用差示扫描量热法、X射线衍射法、红外光谱法、偏振光显微镜表征优固体分散体.结果 采用热熔挤出技术可以制备螺内酯固体分散体;优处方中,螺内酯以分子或无定型状态分散于载体中;固体分散体显著提高了螺内酯在水中的溶出.结论 热熔挤出技术制备的固体分散体显著地提高了螺内酯的体外溶出.
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盐炙对关黄柏化学成分溶出的影响
目的 考察盐炙对关黄柏水煎液中主要生物碱类及柠檬苦素类成分溶出的影响.方法 采用HPLC法比较用分析纯NaCl、MgCl2、KCI和食盐炮制的关黄柏样品中3种主要生物碱小檗碱、药根碱、巴马汀的峰面积.色谱柱:Diamonsil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-体积分数为0.1％的磷酸溶液(B)(梯度洗脱程序:0～20 min:90％ B～65％B,20～35min:65％ B～50％ B),流速:0.8 mL ·min-1,检测波长:345 nm.同时采用分光光度法测定水煎后药渣中柠檬苦素类成分的含量.结果 不同种类的盐炮制的关黄柏中生物碱类成分的峰面积均有变化.药液中的柠檬苦素成分含量也均有变化.结论 盐炙对关黄柏中主要成分的水中溶出有较大影响,为阐明盐炙的炮制机理提供一定的依据.
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怎样吃枣更长寿
红枣泡水,养肝排毒实验证明,每天给肝功能差的人喝大枣水,持续一周能增加人体血清蛋白,从而达到保肝排毒的功效.红枣的一个冲泡细节决定着它功效的高低.红枣果皮坚韧不好消化,如果整颗冲泡,很难将其有效成分完全溶出,因此好将其掰开再冲泡.还要注意的是,新鲜的红枣不宜冲泡或煎煮.这是因为它的维生素C含量非常高,用热水煮泡会严重破坏维C.
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盐酸伐昔洛韦溶出方法学研究
本文研究和分析了盐酸伐昔洛韦片溶出度的测定方法,并得出了相关结论,以供有关人士参考.
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喝什么养生
世界卫生组织曾公布六大饮料有利于健康.现将六大饮料解读如下.一、绿茶绿茶中含有大量的茶多酚,其中的儿茶素、酚酸等具有提高免疫力防癌的作用,因为它能抵制癌细胞生长所必需的尿激酶.绿茶的老叶含儿茶素更丰富,儿茶素从茶叶中溶出随沏茶水的温度提高而增加.
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山茱萸-地黄配伍在溶出层面对山茱萸中环烯醚萜苷的影响
目的:从溶出层面,对山茱萸-地黄配伍后山茱萸中活性成分马钱苷、莫诺苷变化进行研究,探讨中药配伍优势.方法:分别测定山茱萸,山茱萸-地黄配伍后在胃肠溶液中的溶出度,采用HPLC法,考察配伍后山茱萸中马钱苷、莫诺苷含量变化.结果:与单味山茱萸比较,配伍后山茱萸中马钱苷、莫诺苷含量提升明显.结论:配伍地黄后,山茱萸活性成分煎出溶出量提高,马钱苷、莫诺苷与地黄成分间存在相互作用.
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微分溶出伏安法测定中成药中的微量砷
在中药的出口中,对中药砷、铅、汞的含量控制非常严格,因此,中草药、中成药中砷、铅、汞含量的测定非常重要.本文采用微分溶出分析法[1]测定中成药中微量砷,较原子吸收光谱法,具有操作简便、仪器价格低廉、快速.
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藏药佐太在模拟胃液、肠液中的汞溶出差异
目的 比较佐太在模拟胃液、肠液中的汞溶出差异.方法 收集16批佐太,测定其总汞含有量,以及在模拟胃液、肠液中溶出的汞质量浓度,并计算其溶出量.结果 16批样品中总汞含有量为44.46％～50.7％,在模拟胃液中的汞溶出量为432.64 ～ 51 817.64 ng,差异120倍;在模拟肠液中的汞溶出量为19.81～313.29 ng,差异16倍.结论 佐太在模拟胃液中的汞溶出量和差异均显著高于在模拟肠液中,本研究可为其质量研究提供参考.
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熊果酸自微乳给药系统的制备及质量评价
目的 制备熊果酸自微乳制剂并对其进行质量评价.方法 通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,绘制伪三元相图,筛选熊果酸自微乳的处方组成；通过粒径分布和载药量优化熊果酸自微乳处方；并对熊果酸自微乳的理化性质及体外溶出进行了考察.结果 熊果酸自微乳处方中油相为油酸乙酯(15.0％),乳化剂为Cremophor EL(40.0％),助乳化剂为transcutol P(45％),熊果酸质量分数为10 mg/g.自微乳化后粒径为23 nm,zeta电位为-5.35 mv;体外释放结果表明熊果酸自微乳制剂能明显提高药物的溶出.结论 所制备的熊果酸自微乳粒径小、溶出快,符合良好自微乳制剂的要求.
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盐酸阿拉莫林固有溶出度及体外溶出研究
选用盐酸阿拉莫林为模型药物,采用光纤固有溶出度实时测定系统测定了盐酸阿拉莫林在4种介质中的固有溶出度.并制备了盐酸阿拉莫林片剂,进行了4种介质中的溶出试验.结果表明,在pH 1.2、pH 4.5、pH 6.8的介质和水中,盐酸阿拉莫林的固有溶出度分别为25.27、23.48、25.58、27.30 mg/(cm2·min),>1 mg/(cm2·min),提示溶出不会成为药物吸收的限速过程.阿拉莫林片在4种介质中均为快速溶出,溶出速度:水>pH 6.8介质>pH 1.2介质>pH 4.5介质,与固有溶出度测定大小顺序相同.结果显示,固有溶出度能够在一定程度上预测药物从片剂中溶出的行为,为药物的剂型选择和处方设计提供参考.
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灯盏花素泡腾干混悬剂的研制及体外评价
为提高干混悬剂加水后的分散速率,本试验尝试在干混悬剂处方中加入泡腾剂.以灯盏花素为模型药物制备泡腾干混悬剂,考察了处方组成对制品分散速率、pH值、干燥失重和沉降体积比的影响,并测定了体外溶出性能和稳定性.结果表明,加入泡腾剂可显著提高干混悬剂加水后药物的分散速率,但泡腾剂用量大时会在液面形成大量浮沫;助悬剂的种类和用量显著影响浮沫的存留时间.优选的泡腾干混悬剂加水后分散时间约15s,浮沫少且易消退,沉降体积比为0.96±0.02,药物溶出迅速(5 min大于90％),其余质量指标亦均符合规定.湿度是影响泡腾干混悬剂稳定性的主要因素,成品须防潮包装.
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穿心莲内酯-聚乙二醇固体分散体的制备及体外评价
采用溶剂蒸发法制备了不同药物-辅料质量比的穿心莲内酯(1)-聚乙二醇(PEG)固体分散体(SD),并用傅里叶变换红外光谱(FTIR)、热重分析(TG)和X射线衍射(XRD)进行表征.FTIR和TG结果说明,SD中1与PEG 4000或PEG 8000之间存在分子间相互作用,TG分析又进一步说明1与PEG 8000之间的分子间相互作用更强.XRD分析表明,1在SD中以部分无定形、部分晶体形式存在.溶出试验表明,当载药量≤15％时,以PEG 4000或PEG 8000为载体的SD中1的溶出曲线具有等价性;当载药量≥20％时,PEG 8000较PEG 4000更能促进1的体外溶出.
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碳酸钙对阿托伐他汀钙分散片稳定性和溶出度的影响
采用湿法制粒工艺制备阿托伐他汀钙(1)分散片.通过稳定性试验(25℃,相对湿度75％),以l含量和30 min时溶出率为指标,考察了处方中碳酸钙含量对1稳定性的影响.结果表明,碳酸钙含量为22％时片剂中1的稳定性和溶出率均较高.采用正交试验优化了分散片处方中崩解剂用量和加入方式,以及黏合剂用量.优化后1分散片崩解时间约100 s,溶出行为与市售品京舒相似.
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阿立哌唑口腔膜剂的制备与质量评价
采用溶剂浇铸法制备阿立哌唑口腔膜剂.以膜剂的厚度、质量、机械性能、崩解时间、含量及含量均匀度为指标,采用单因素试验考察了成膜材料、增塑剂和填充剂对膜剂性能的影响.所得优化处方制品厚度均匀性较好、具有适宜的柔韧度和拉伸性能,重量差异、含量及含量均匀度符合中国药典要求,在体外能在30s内崩解.以市售阿立哌唑口腔崩解片为参比制剂,对比研究优化后膜剂的体外溶出度和在Beagle犬体内的药动学行为.结果表明,本品在pH 4.0乙酸盐缓冲液中的溶出行为优于参比制剂,在Beagle犬体内与参比制剂生物等效.
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环孢素A软胶囊囊材的处方优化
以软胶囊内容物中乙醇和1,2-丙二醇含量和环孢素A溶出率为指标,采用正交设计优化软胶囊囊材处方,通过稳定性考察结果优化制备工艺.结果表明,在囊材处方中加入高级多元醇,并在环境相对湿度25％、采用缓慢干燥工艺使胶皮水分在40 h内控制在8％,所制备的软胶囊较稳定.与市售环孢素A软胶囊相比,本品内容物中乙醇的迁移量减少,环孢素A的体外溶出行为相似.药动学研究表明,自制软胶囊与市售软胶囊在Beagle犬体内生物等效.
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非诺贝特纳米悬液的制备及在Beagle犬体内的生物利用度
采用沉淀法结合高压均质法制备非诺贝特纳米混悬液,利用单因素试验所得优化处方为:选择羟丙甲纤维素E3120 mg和十二烷基硫酸钠30 mg的组合为稳定剂,无水乙醇1 ml为有机溶剂,高均质压力1 000 bar.所得制品粒径为(439.1±30) nm,多分散指数(PDI)为(0.226±0.015),ζ电位为(-28.3±0.8) mV.以市售胶囊(Lipanthyl)为参比制剂,考察纳米混悬液的体外溶出与Beagle犬的口服生物利用度.结果表明,制品在2和5 min时溶出度为76％和98％,溶出明显快于参比制剂(5和60 min时溶出度为8％和83％).Beagle犬口服非诺贝特纳米混悬液后,tmax显著缩短,Cmax和AUC0→t分别是Lipanthyl的8倍和6倍,相对生物利用度为598％.
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伏格列波糖口溶膜剂的制备及质量评价
采用热熔挤出法制备伏格列波糖口溶膜剂,以拉伸性能和溶化时间为指标,筛选优化处方.结果以聚氧乙烯N10为成膜材料、5％甘油为增塑剂的膜剂可在20 s内溶化,体外溶出行为与已在日本上市的膜剂相似.对正常大鼠蔗糖负荷后高血糖的体内试验表明,自制膜剂与国外膜剂以及国内上市的分散片的降血糖效果相当.
