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氢溴酸右美沙芬口溶膜的制备及体内外评价
先制备氢溴酸右美沙芬(1)与聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂的复合物以减轻药物苦味,再以羟丙甲纤维素E3和El5为成膜材料,制成口溶膜用于儿童用药.差示扫描量热和X射线衍射分析结果表明,1与树脂通过化学键结合.所得口溶膜能在1 min内溶化,溶出介质的pH值和氯化钾的浓度不影响口溶膜中药物的溶出行为,在0.4 mol/L氯化钾溶液中5 min的溶出率达80％以上,10 min内溶出完全.Beagle犬药动学试验表明,口溶膜与市售1颗粒剂具有相似的体内药动学行为,相对生物利用度为(101.9±24.0)％.
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伏格列波糖口溶膜剂的制备及质量评价
采用热熔挤出法制备伏格列波糖口溶膜剂,以拉伸性能和溶化时间为指标,筛选优化处方.结果以聚氧乙烯N10为成膜材料、5％甘油为增塑剂的膜剂可在20 s内溶化,体外溶出行为与已在日本上市的膜剂相似.对正常大鼠蔗糖负荷后高血糖的体内试验表明,自制膜剂与国外膜剂以及国内上市的分散片的降血糖效果相当.
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利培酮口溶膜的制备及体内外评价
首先测定了国外市售利培酮口溶膜和国内市售口崩片在不同溶出介质中的溶出曲线,结果在水中具有较大的区分力,因而用水作为溶出介质测定溶出曲线并结合溶化时间和物理性能进行处方筛选,制备了利培酮口溶膜.结果表明,自制口溶膜在4种不同pH值的溶出介质中1 min均溶出 80％以上,2 min内溶出完全,与国外市售口溶膜的体外溶出行为基本一致.差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)研究结果显示,利培酮以无定形态分散于载体材料中.Beagle犬体内药动学试验结果表明,自制口溶膜与国外市售口溶膜具有相似的药代动力学行为;自制口溶膜的相对生物利用度以利培酮计为(109.1±9.5)％、以活性代谢物9-羟基利培酮计为(102.0±17.3)％.
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流延法制备口溶膜剂及其质量评价
设计并研制了用于实验室处方筛选及少量样品制备的实验室用涂膜机以及中试规模的药膜涂膜干燥机.分别用上述两种装备以流延法制备伏格列波糖口溶膜剂,并进行了膜剂小试到中试的工艺研究和质量评价.结果表明,小试及中试规模得到的膜剂在45 s内全部溶解,3 min内均基本释放完全,物理性能、含量及含量均匀度等指标均满足要求.
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不同介质中利培酮口溶膜剂溶出曲线相似性比较
目的: 考察不同溶出介质对利培酮口溶膜剂溶出度的影响,为其制剂质量判断提供依据.方法: 分别考察自制利培酮口溶膜剂和参比制剂在水、0.1 mol·L-1 盐酸溶液、pH 4.5醋酸-醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以HPLC法进行测定,并采用溶出相似(f2)因子法评价自制制剂和参比制剂溶出曲线的相似性.结果: 在4种介质中,自制制剂与参比制剂的f2因子均大于50.结论: 自制制剂与参比制剂在4种介质中的溶出行为相似,表明该制剂的处方工艺稳定可行.
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利培酮口溶膜剂的制备及质量评价
目的:制备利培酮口溶膜剂,并评价其质量.方法:采用流延法制备利培酮口溶膜,以成膜性、外观形状、溶化时限为指标,筛选优化处方.结果:以枸橼酸为稳定剂、羟丙甲基纤维素E15为成膜材料、微晶纤维素和麦芽糊精为填充剂的膜剂可在30 s内溶化,与国外上市产品Risperidon Sandoz(R) Solufilm的溶化时限一致,自制样品与国外上市产品在体外4种介质中的溶出行为基本一致,5 min内基本释放完全.结论:利培酮可溶膜处方工艺合理.
