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克拉霉素胶囊处方的优选
目的:为选择克拉霉素胶囊的佳处方进行研究.方法:通过正交试验设计,以Td值为指标,优选出克拉霉素胶囊的佳处方组成为每粒含克拉霉素0.25克,微晶纤维素0.075克,优质羧甲基淀粉钠0.015克.结果:经过实验测定,计算平均回收率为100.37%,RSD为0.67%(n＝6).结论:新配方胶囊的溶出度显著优于原产品,且该方法简便,值得推广.
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毛笋壳制备微晶纤维素的工艺分析
以毛笋壳粗纤维为原料,采用酸法处理制备微晶纤维素.通过单因素和正交实验,确定酸法制备毛笋壳微晶纤维素的佳工艺条件为:料液比1:20,酸浓度3%,酸解温度65℃、作用时间40 min,该条件下微晶纤维素得率为63.07%,溶胀性为2.14,聚合度为123,性能良好,具有较好的应用前景.
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基于神经网络算法的中药制剂处方流动性预测模型研究
目的:通过建立混合过程中物料流动性变化规律的神经网络模型,预测任意以微晶纤维素为稀释剂的中药处方流动性.方法:以五倍子、金钱草浸膏粉为模型药物,将其与4种不同型号的微晶纤维素按不同比例均匀混合,分别测定混合前后各粉体的松密度、振实密度,并计算豪斯纳比率和压缩度以表征流动性,在此基础上运用神经网络算法建立混合过程中流动性变化规律的数学模型,进而预测任意以微晶纤维素为稀释剂的中药处方流动性.结果:通过预测结果与实验结果的比较发现,神经网络预测模型具有较高的拟合度和良好的预测效果.
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5种常用药用辅料对党参颗粒吸湿性及成型性的影响
目的:研究5种常用药用辅料微晶纤维素(MCC),糊精(DE),羧甲基淀粉钠(CMS-Na),可溶性淀粉(ST)和麦芽糊精(MA)对党参颗粒吸湿及其成型性的影响.方法:以单一辅料,2种辅料不同配比混合后分别与党参浸膏按1∶1混合制粒,通过Higuch方程,Weibull分布和一元二次曲线方程模型拟合党参颗粒的吸湿动力学,并结合成型性和溶化性,筛选制备党参颗粒的佳处方.结果:综合吸湿性和成型性,以党参浸膏-MCC-DE(3∶2∶1)组合时,党参颗粒均可在2 min内全溶,成型率85.41％,48 h内平衡吸湿量6.28％.结论:按优处方所制党参颗粒的阻湿性和成型性均较好,工艺稳定可行,能有效降低党参颗粒的吸湿性.
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西洋参提取物固体制剂的基本处方开发
目的:考察西洋参提取物与药用辅料的相容性,为西洋参提取物固体制剂的基本处方设计提供参考.方法:采用HPLC测定指标成分的含量,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0～ 40 min,18％ A;40 ～ 50 min,18％ ～22％ A;50 ～70 min,22％ ～28％ A;70 ～ 100 min,28％ ～38％ A;100 ～ 110 min,38％ ～18％A),检测波长203 nm.以外观性状及人参皂苷Rg1,Re,Rb1,Rc,Rb2,Rb3,Rd总量为评价指标,通过影响因素试验考察西洋参提取物与辅料(乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠)的相容性.结果:西洋参提取物及其辅料混合物在高温和光照条件下性质相对稳定,而在高湿条件下各组样品中指标性成分含量下降.高湿条件下各处方总皂苷含量均明显下降,且性状发生改变.结论:乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁可作为西洋参提取物固体机制的适宜辅料.高湿会影响西洋参提取物制剂的稳定性,需密闭保存,防止吸潮.
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一种利用微晶纤维素分离纯化β葡糖苷酶的方法
β葡糖苷酶 (EC3.2.1.21) 存在于许多植物、昆虫、酵母、霉菌及细菌体内,它参与生物体的糖代谢,能够水解结合于底物末端的非还原性β-D-葡糖苷键,释放出β-D-葡萄糖和相应的配基[1].在医药工业中,利用β葡糖苷酶的这种生物转化功能,可将某些广泛存在的天然产物转化为在自然界稀有甚至不存在的药物[2].
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离心制粒工艺制备微晶纤维素空白微丸的研究
目的考察微晶纤维素(MCC)以离心制粒工艺制备微丸时的颗粒形成机理和影响因素,优化工艺参数.方法采用不同批次间颗粒性质比较的方法,考察并确定影响离心制粒工艺的处方和工艺因素,通过均匀设计,优化MCC处方成丸的工艺参数.以优化条件制备微丸,与市售空白丸芯进行颗粒物理性质比较.结果粘合剂用量、主机转速、粘合剂加入速度和滚圆时间对MCC处方的颗粒结聚影响较大.经多元线性回归,获得了这些因素与微丸收率、均匀度、微丸粒径间的定量关系,颗粒增长主要受物料含水量的制约,以优化工艺参数制备的微丸颗粒物理性质,与市售MCC空白丸芯相比无较大差异.结论疏水性辅料以离心制粒工艺制备微丸切实可靠.
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基于QbD理念的微晶纤维素高速剪切湿法制粒过程实验研究
本文应用质量源于设计(quality by design,QbD)方法,建立高速剪切湿法制粒过程设计空间并验证.本研究以微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)-去离子水体系为载体,颗粒中值粒径和松装密度为关键质量属性,采用Plackeet-Burmann设计对干混时间、干混搅拌桨、切割刀转速、水用量、水加入时间、湿混时间、湿混搅拌桨、切割刀转速和干燥时间进行筛选,中心点复合设计对筛选出的关键工艺参数进行优化,并基于二次多项式回归模型开发过程设计空间.方差分析结果显示回归模型的P值均小于0.05,且失拟值均大于0.1,表明该模型可较好的描述关键质量属性和关键工艺参数之间的关系.设计空间以Overlay plot展示,加入95％置信区间后,可缩小设计空间范围并提高其可靠性,设计空间内的颗粒粒径可控制在250～355 μm,颗粒松装密度可控制在0.4～0.6 g.cm-3.结果显示,基于QbD理念建立高速剪切湿法制粒过程设计空间,可以提高工艺过程的稳健性和灵活性.
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微晶纤维素流动性的表征及其性能参数相关性的可视化
本文通过多元分析方法评价不同型号微晶纤维素的流动性差异,并利用R语言可视化功能初步探索了微晶纤维素性能参数之间的内在联系.为验证多元分析方法的可操作性,与常规方法如休止角法、Hausner比值、Carr's指数、川北方程参数a等方法进行对比分析.通过川北方程参数1/b和压力-抗张强度曲线法分别测定微晶纤维素的填充性和可压性,利用R语言可视化分析表征流动性、填充性和可压性的参数的相关性.微晶纤维素WJ(MCCWJ)系列总体流动性稍差于微晶纤维素PH(MCCPH)系列,MCCPH-302的可压性佳,流动性与填充性优者为MCCPH-102,常规方法测定的结果与多元分析方法结果基本一致.通过可视化相关系数图分析得出微晶纤维素的流动性与填充性呈正相关,与可压性呈负相关,且具有统计学意义(P < 0.01).结果表明,使用多元分析方法对粉体的流动性是科学可行的,相对于传统表征流动性的方法有较客观的标准.通过R语言可视化功能对粉体的性能参数相关性可视化,为制剂辅料的筛选提供了方便.
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盐酸罗格列酮口腔崩解片的研制
目的 研制盐酸罗格列酮口腔崩解片工艺.方法 以崩解时限为主要指标筛选崩解剂微晶纤维素和交联聚维酮的配比,采用直接压片法制备盐酸罗格列酮口腔崩解片.结果 使用微晶纤维素与交联聚维酮配比为8∶2的复合崩解剂,其崩解时限均在20 s以内,其他指标均符合规定.结论 本制剂工艺简单,达到口腔崩解片的要求,质量稳定,成本较低,具有良好的市场前景和竞争力.
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微晶纤维素性质研究及其片剂成型性考察
目的：考察微晶纤维素不同压力下压缩成型性。方法测定微晶纤维素各种性质,通过直接压片法考察片剂成型性。结果 A-1压缩性好,其次为D-1, B-1。所有MCC PH102的可压性差别不大。结论建立了微晶纤维素各性质的测定方法,通过直接压片法考察了微晶纤维素不同压力下压缩成型性。为片剂制剂工艺的选择提供可参考的数据,也为后续建立各性质和片剂成型性关系的数学分析奠定基础。
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药物粉体流动性的测量方法和应用
本文简述了测量药物粉体流动性的常用方法(测量休止角、流速、压缩度等)的优缺点,重点阐述了可量化、重现性好的剪切法.介绍了利用剪切法测量药物粉体流动性的应用研究,包括考察药物粉体流动性的影响因素,确定高速压片中药物粉体流动性低限度以及增加药物粉体流动性的新途径-纳米包衣.
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毛细管黏度计法测定微晶纤维素聚合度测量不确定度的评估
目的:对毛细管黏度计法测定微晶纤维素聚合度的测量不确定度进行评估.方法:建立数学模型,根据JJF1059.1-2012《测量不确定度的评定与表示》对测量结果的各不确定度来源进行分析和评估.结果:使用黏度计法测量MCC聚合度的不确定度主要来自于特性黏度的测定及重复性.其结果可以表示为224.0±0.6(k=2).结论:毛细管黏度计法测定聚合度的测量中,可通过优化特性黏度的测量方式减小不确定度的值.
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物理性质对微晶纤维素可压缩性和成型性的影响
目的 研究微晶纤维素物理性质与可压缩性和成型性的相关性.方法 选择9种不同型号的微晶纤维素,测定其物理性质如粒径分布、含水量、休止角、松装密度和振实密度等,固定填充深度使用单冲压片机Korsch XP1压片,并采用数学模型heckle方程、塑性常数、累计弹性复原、抗张强度及其变化等进行综合评价.结果 物理性质对粉体成型性和模外的累积弹性复原有影响,但对可压缩性无显著性影响；压强对抗张强度变化影响很大,含水量对粒径的影响会加剧抗张强度在贮存过程的变化.结论 微晶纤维素在压缩过程中呈现了良好的可压缩性,但粒径减小会显著降低其成型性,由于水分子会通过改变粒子内部结构而使粒径的大小发生变化,以及在成型过程中具有润滑和黏合作用,所以降低含水量也会降低其成型性,同时也会使片子的机械强度在贮存过程中稳定性变差.
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微晶纤维素联用硬脂酸制备阿司匹林缓释微丸影响研究
目的 研究微晶纤维素(MCC)与硬脂酸(SA)联用对制备遇水敏感药物阿司匹林(ASP)缓释微丸工艺影响.方法 以非水润湿剂挤出滚圆(E-S)成丸为工艺基础,与含水E-S微丸对比,以微丸特性、药物稳定性以及体外释放度为指标,考察SA/MCC/ASP不同丸芯比例的影响.结果 当SA/MCC在处方中大于35％时,挤出较容易;当SA/MCC比例约为1时,滚圆效果好;载药量以65％为佳.与含水处方相比,非水制备微丸粒径小且均一,表观特性较好,制备过程ASP稳定性好.两者体外释放度无显著差异;实验表明,3个月加速稳定性非水处方水解程度低于含水处方.结论 SA能有效改善ASP非水E-S法制备微丸特性.
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国产微晶纤维素与Avicel性能的比较
目的比较国产微晶纤维素和日本旭化成Avicel几种型号微晶纤维素作为片剂辅料的各项性能.方法测定并比较各种微晶纤维素的粒径、流动性、溶胀性、崩解性等性能,并以马来酸氯苯那敏为模型药物,湿法制粒压片,考察片剂的崩解度.结果国产微晶纤维素的一些性能比Avicel差.但湿法制粒时,其崩解作用优于Avicel PH101.结论国产微晶纤维素不宜用于粉末直接压片,但能够应用于湿法制粒.
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基于多元数据分析研究肿节风颗粒粉体学性质及其与片剂成型性的相关性
目的 以湿法制粒工艺制备的肿节风-微晶纤维素(MCC)颗粒为研究对象,研究颗粒粉体学性质及其与片剂成型性的相关性.方法 通过不同工艺和处方得到6种肿节风-MCC混合粉,采用摇摆挤出和高速搅拌2种湿法制粒方式得到12种颗粒,以粒径、比表面积(SSA)、孔容积(PV)、含水量(MC)、松密度(BD)、振实密度(TD)、压缩度(Ti)、休止角(AOR)、Kawakita方程参数a、6为指标评价颗粒的粉体学性质,以颗粒在5、10、15、20、25、30 kN压力下的抗张强度(TS)为指标评价片剂的成型性,运用多元数据分析研究片剂成型性与原料颗粒粉体学性质之间的相关性.结果 基于多元数据分析,将颗粒粉体学性质提取出2个主成分:第1主成分代表形态参数,第2主成分为压缩特性参数.对片剂成型性影响较为显著的是颗粒压缩性、MC和表面形态.结论 多元数据分析可以对肿节风颗粒按照原料粉制备工艺和制粒工艺进行简单快速地分类,并用于分析肿节风片剂的成型性与原料颗粒粉体学性质的关系;通过控制颗粒的压缩性、MC和表面形态,可以得到具有良好成型性的片剂,对片剂制备提供指导.
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肿节风混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性研究
目的 研究肿节风与可溶性淀粉、微晶纤维素(MCC)的混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性.方法 通过4种工艺、2种处方得到8种肿节风混合粉,以粒径(D90)、比表面积(SSA)、孔容积(PV)、含水量(MC)为指标评价混合粉的粉体学基本性质,以吸湿动力学参数[表面吸湿速率常数(k1)、扩散速率常数(k2)]和吸湿热力学参数[平衡吸湿率(EMC)、临界相对湿度(CRH)]为指标评价混合粉的吸湿性,运用回归分析研究吸湿性与粉体学基本性质之间的相关性.结果 对于肿节风-可溶性淀粉混合粉,k1与PV呈正相关,与D90呈负相关;k2与MC呈负相关;EMC与PV呈正相关,与SSA、MC呈负相关;CRH与PV呈正相关且与D90呈负相关.对于肿节风-MCC混合粉,k1与D90、SSA、MC均呈负相关;k2与PV呈正相关且与SSA、MC呈负相关;EMC与MC呈负相关;CRH与SSA、PV、MC均呈正相关.结论 不同的辅料由于其本身性质的差异可能会引起肿节风混合粉吸湿性与粉体学基本性质相关性的变化.
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复合辅料微晶纤维素-单硬脂酸甘油酯的研究
目的 拟制备微晶纤维素(MCC)-单硬脂酸甘油酯(GMS)复合辅料,尝试改善MCC在中药应用中的抗吸湿性,探讨该复合辅料应用于中药片剂制备中的可能性.方法 喷雾干燥法制备MCC-GMS复合辅料.以吸湿性、流动性、可压性和崩解度为考察指标,采用均匀设计法优选复合辅料的制备工艺.考察复合辅料的粉体学特征,采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射法(XRD)和傅里叶变换红外光谱法(FTIR)等分析复合辅料的微观结构,考察复合辅料对馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物的喷雾干燥粉体吸湿性影响,并对馨月舒片剂中金丝桃苷和阿魏酸的溶出行为进行研究.结果 复合辅料佳制备工艺是GMS-MCC-水(1∶12∶200)、乳化温度66℃,搅拌时间1h,此时的综合考察指标优.复合辅料经喷雾干燥后化学成分没有改变,粒径变小,显示较好的流动性,改善了馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物喷雾干燥粉体的吸湿性,并且不影响MCC本身的崩解性质.结论 所制备的MCC-GMS复合辅科具有抗吸湿作用,是一种有应用前景的复合辅料.
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基于挤出物质构特性的挤出工艺对微丸成型质量的影响研究
目的 分析探索挤出滚圆法制备微丸的工艺参数如挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数对挤出物的质构特性及微丸成型质量的影响规律.方法 以微晶纤维素(MCC)为成球剂,以乳糖、Methocel E5级羟丙基甲基纤维素(E5)、MethocelE15级羟丙基甲基纤维素(El5)、Methocel K100级羟丙基甲基纤维素(K100)4种辅料及8种中药提取物(槟榔提取物、败酱草提取物、石菖蒲提取物、红藤提取物、补骨脂提取物、大川芎方提取物、川芎提取物、天麻提取物)为模型药物组成12个制剂处方,分别于3个水平的挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数条件下制备挤出物,一部分用来测定质构参数,另一部分滚圆后对微丸质量进行评价.结果 随着筛网孔径变大,挤出物表现出硬度减小的趋势、弹性及黏附性显著增大,即挤出物易产生形变及相互黏附,微丸的圆整度有降低的趋势,而粒径则显著增大;随着挤出次数的增加,挤出物的硬度、内聚性、咀嚼性及回复性均显著变大,而挤出转速对不同挤出物的质构特性呈现不同的影响.结论 在制备微丸时,可根据挤出物的质构特性,有目的地选择挤出工艺,以制备良好的球形微丸.
