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吡格列酮和盐酸罗格列酮治疗2型糖尿病患者的疗效
目的 探讨吡格列酮与盐酸罗格列酮治疗2型糖尿病患者的疗效.方法 以2015年4月至2016年4月间收治的82例2型糖尿病患者作为研究对象,随机分为对照组和试验组,各41例,给予对照组单纯的盐酸罗格列酮治疗,试验组给予吡格列酮联合盐酸罗格列酮治疗,对比两种治疗模式的临床效果差异.结果 治疗后,试验组治疗总有效率及空腹血糖(FPG)、餐后2h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1.)、空腹血糖胰岛素(FINS)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平均优于对照组,两组差异有统计学意义(P＜0.05).结论 对2型糖尿病患者实施吡格列酮与盐酸罗格列酮联合治疗,效果显著,安全性高,值得推广和应用.
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盐酸罗格列酮口腔崩解片的研制
目的 研制盐酸罗格列酮口腔崩解片工艺.方法 以崩解时限为主要指标筛选崩解剂微晶纤维素和交联聚维酮的配比,采用直接压片法制备盐酸罗格列酮口腔崩解片.结果 使用微晶纤维素与交联聚维酮配比为8∶2的复合崩解剂,其崩解时限均在20 s以内,其他指标均符合规定.结论 本制剂工艺简单,达到口腔崩解片的要求,质量稳定,成本较低,具有良好的市场前景和竞争力.
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盐酸罗格列酮胶囊
本品含盐酸罗格列酮以罗格列酮（ C18 H19 N3 O3 S）计算，应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【鉴别】（1）取本品的内容物适量（约相当于罗格列酮4 mg），加0.1 mol／L盐酸溶液溶解并稀释制成每1 mL中含20μg溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录ⅣA）测定，在234 nm与318 nm波长处有大吸收，在265 nm的波长处有小吸收。 -
盐酸罗格列酮片
本品含盐酸罗格列酮以罗格列酮（ C18 H19 N3 O3 S）计算，应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品细粉适量（约相当于罗格列酮4 mg），加0.1 mol／L盐酸溶解制成每1 mL中含罗格列酮20μg溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录ⅣA）测定，在234 nm和318 nm波长处有大吸收，在265 nm的波长处有小吸收。 -
阿魏酸哌嗪联合盐酸罗格列酮对糖尿病肾病患者血清C反应蛋白、肿瘤坏死因子-α及白介素-6水平的影响
目的 探讨阿魏酸哌嗪联合盐酸罗格列酮治疗早期糖尿病肾病的疗效及对患者血清C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白介素-6(IL-6)水平的影响.方法 80例糖尿病肾病患者,随机分为观察组和对照组.对照组:采用卡托普利治疗糖尿病肾病.观察组:采用阿魏酸哌嗪联合盐酸罗格列酮治疗糖尿病肾病.观察两组治疗效果.结果 治疗4周后,观察组患者的总有效率82.50％高于对照组总有效率52.50％,差异有显著性(P＜0.01).治疗4周后,观察组患者的24 h尿蛋白定量及Scr分别为(1.49±0.51)g/24 h、(132.85±18.91)μmol/L均优于对照组患者(2.19±0.58)g/24h、(189.34± 17.56) μmol/L,差异有高度统计学意义(P＜0.01).治疗4周后,观察组患者的UAER为(109.0±28.2)mg/24 h少于对照组(150.4±29.7)mg/24 h,差异有高度统计学意义(P＜0.01).治疗4周后,观察组患者的血清CRP、TNF-α及IL-6改善情况均优于对照组患者的改善情况,差异有高度统计学意义(P＜0.01).结论 阿魏酸哌嗪联合盐酸罗格列酮治疗早期糖尿病肾病患者疗效可靠,不但能改善患者的24h尿蛋白、血肌酐及尿白蛋白排泄率,还可以明显改善患者的血清CRP、TNF-α及IL-6水平.
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关于盐酸罗格列酮专利纠纷案的思考
有关上海三维制药有限公司(以下简称三维制药)及浙江万马药业、重庆太极集团等国内多家企业与葛兰素史克公司的盐酸罗格列酮专利纠纷案,以葛兰素史克公司放弃其中国专利ZL98805686.0、国内企业撤回对该专利无效请求的诉讼而告结束.当我们感受这次在与国外医药企业的专利战中胜出的欣喜时,有些情况还是很值得我们细细回味.
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盐酸罗格列酮片治疗2型糖尿病的疗效及安全性
目的:评价盐酸罗格列酮片治疗2型糖尿病的有效性和安全性,并与马来酸罗格列酮片进行比较.方珐:132例2型糖尿病病人被随机分为两组,对照组66例.口服马来酸罗格列酮片,每次4 mg,每日1次;试验组66例,口服盐酸罗格列酮片,每次4 mg,每日1次.经两周冲洗期后进入治疗期,疗程16周.分别于治疗前与治疗后测定病人的空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白(GHb)、空腹胰岛素及C肽水平.结果:本研究共有126例病人完成了试验,其中对照组64例,试验组62例.经过治疗.试验组和对照组FPG、餐后2 h血糖、GHb和空腹胰岛素水平均下降,与基线值比较差别均有统计学意义(P＜0.01),试验组和对照组之间比较差异无统计学意义(P＞0.05);两组C肽浓度均下降,但与基线值比较差别无统计学意义.两组治疗前后血常规、血生化(包括肝功能)及心电图各项观察指标均无明显改变.结论:盐酸罗格列酮片能有效地降低餐后血糖和FPG以及GHb水平,且病人耐受性好,安全性高.
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盐酸罗格列酮对糖基化终产物诱导心肌成纤维细胞增殖及分泌NO的影响
目的:探讨盐酸罗格列酮对糖基化终产物(AGEs)诱导新生大鼠心肌成纤维细胞(CFs)增殖及分泌一氧化氮(NO)的影响.方法:采用胰酶消化法和差速贴壁分离法获取CFs,应用MTT法、流式细胞术(FCM)分别观察不同浓度盐酸罗格列酮对AGEs作用下CFs的细胞增殖、细胞周期的影响;硝酸还原酶法分别测定不同条件下CFs培养液中的NO水平.结果:AGEs对CFs的增殖有显著的促进作用;不同浓度的盐酸罗格列酮干预后,与AGEs组对比A值均明显下降(P＜0.05);S期及G2/M期细胞百分值明显低于AGEs组,而G0/G1 期的细胞百分值增高(P＜0.05),且随着浓度的增加,抑制细胞增殖作用越显著.AGEs抑制CFs分泌NO,盐酸罗格列酮可阻断AGEs的上述作用,并呈一定的浓度依赖关系(P＜0.01).结论:在一定浓度范围内,盐酸罗格列酮呈剂量依赖性地抑制AGEs诱导的大鼠CFs增殖,并阻断AGEs抑制CFs分泌NO.
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盐酸罗格列酮对糖尿病肾病大鼠血清TNF-αIL-6MCP-1表达的影响
目的：观察噻唑烷二酮类药物盐酸罗格列酮对STZ诱导的糖尿病肾病（DN）大鼠血清TNF-α、IL-6、MCP-1表达的影响及对肾脏的保护作用。方法45只雄性SD大鼠随机分为正常对照组、DN模型组（模型组）和DN罗格列酮用药组（罗格列酮组）三组，各15例，罗格列酮组对DN造模大鼠用4mg/（kg.d）罗格列酮无菌水混悬液灌胃。8周末测各组大鼠24h尿蛋白、尿素氮（BUN）、血肌酐（Scr）、空腹血糖（FBG）及TNF-α、IL-6、MCP-1表达水平。结果模型组大鼠各指标较正常对照组均明显升高（P<0.01）；罗格列酮组与模型组比较，各各指标以有下降（P<0.01或P<0.05）。结论盐酸罗格列酮能改善24h尿蛋白、BUN、Scr，能降低血清TNF-α、IL-6、MCP-1水平，表明盐酸罗格列酮对DN患者肾脏有一定的保护作用。
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盐酸罗格列酮对COPD肺动脉高压大鼠血管重塑影响
目的 探讨盐酸罗格列酮对慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺动脉高压大鼠血管重塑的影响及其机制.方法 36只Wistar大鼠随机分为肺动脉高压组(A组)、治疗组(B组)和空白对照组(C组),A、B组以烟熏、低氧、脂多糖(LPS)方法建立COPD肺动脉高压大鼠模型;B组第3周起同时给予盐酸罗格列酮治疗,C组给予相同体积的生理盐水模拟造模和治疗.结果 A组平均肺动脉压(mPAP)、右心室收缩压(RvSP)、肺血管壁/肺血管总面积(MA%)比值显著高于C组(F=53.188～61.666,q=3.556～13.769,P＜0.01);A组上述指标较B组也显著增高(q=3.854～15.345,P＜0.01).A、B、C组肺组织过氧化物酶增殖物激活受体γ(PPARγ)mRNA水平依次升高(F=95.719,q=3.854～18.924,P＜0.01);Pearson分析显示,B组PPARγ mRNA与mPAP、RVSP、MA%水平星负相关(r=-0.791～-0.760,P＜0.01).结论 盐酸罗格列酮通过上调PPARγ转录水平,改善肺血管重塑.
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HPLC法测定中成药中9种化学降糖药的研究
目的:建立测定添加在降糖中成药中的格列吡嗪、格列本脲、格列齐特、格列喹酮、格列美脲、盐酸吡格列酮、盐酸罗格列酮、那格列奈、瑞格列奈共9种化学降糖药的高效液相分析方法.方法:色谱柱:Thermo C18(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:醋酸盐缓冲溶液(10 mmol·L-1醋酸铵和20 mmol·L-1三乙胺,醋酸调pH至5.5)-乙腈(61:39),流速:1 ml·min-1,检测波长:210 nm,柱温:30℃,进样20 μl.结果:9种化学降糖药完全分离,检出限为4～18 ng;9种药物具有宽的线性范围和良好的线性关系(r≥0.999 4);日内、日间RSD分别为0.09%～1.42%和0.30%～1.88%;在中药中的加样回收率除个别药物低浓度外均大于80%,RSD为0.26%～5.91%.结论:该方法用于检测中成药中的化学降糖药快速、简便、高效.
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HPLC法测定罗格列酮缓释片的含量
目的建立测定罗格列酮缓释片含量的方法.方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,0.05 mol/L醋酸钠(用冰醋酸调pH 6.0)-甲醇(体积比25:75)为流动相,检测波长247 nm,测定盐酸罗格列酮缓释片的含量.结果盐酸罗格列酮在10.15～60.90 μg·mL浓度范围内有良好的线性关系(r=0.9998),回收率为100.3%(RSD＝0.65%).结论本法测定罗格列酮缓释片的含量,结果准确,可行.
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盐酸丁咯地尔联合盐酸罗格列酮治疗糖尿病肾病的疗效评价
目的 评价盐酸丁咯地尔联合盐酸罗格列酮治疗糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)的疗效及安全性.方法 70例DN患者分为对照组和观察组.对照组:在常规治疗的基础上加丹参注射液治疗;观察组:在对照组治疗方式的基础上,加用盐酸丁咯地尔联合盐酸罗格列酮.结果 观察组总有效率为71.43%(25/35),高于对照组总有效率42.86%(15/35),差异具有显著性(P<0.05).治疗期间未发现两组有明显不良反应患者.治疗后,观察组TG明显低于对照组,具有显著性差异(P<0.05).结论 盐酸丁咯地尔联合盐酸罗格列酮治疗DN患者疗效可靠且安全,具有重要临床意义.
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RP-HPLC法测定盐酸罗格列酮含量及有关物质
目的:采用高效液相色谱法测定盐酸罗格列酮的含量及有关物质.方法:色谱柱为岛津公司Shim-pack C1s柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.01 mol·L-1醋酸铵缓冲液(40:60,用醋酸调节pH=6.0)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长为244 nm.结果:盐酸罗格列酮在40-160μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.9999;低检出限0.04ng;日内精密度(RSD＜0.5%)与日间精密度(RSD＜1.0%)良好.结论:本方法简便、快速,结果准确、可靠.
