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泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊人体生物等效性研究
目的:研究受试制剂泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊和参比制剂泮托拉唑钠肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:20例健康男性志愿者口服单剂量受试制剂或参比制剂40 mg后,采用HPLC紫外法测定血浆中泮托拉唑钠浓度,用BAPP 2.0程序进行数据处理.结果:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(2.58±0.63)和(2.53±0.52)mg·L-1,Tmax分别为(2.9±0.8)和(2.8±0.8)h,t1/2Ke分别为(2.25±1.02)和(2.09±1.11)h,AUC0-12h分别为(6.96±1.57)和(7.07±1.74)mg·h·L-1.泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊相对生物利用度为(100.1±15.0)%.结论:泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊和肠溶胶囊生物等效.
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泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊剂的人体生物等效性
目的 评价单剂量口服2种泮托拉唑钠制剂后的人体生物等效性.方法 20名男性健康受试者随机分成2组,采用自身对照交叉给药的方式,单剂量口服试验制剂和参比制剂各40 mg,在设定时间点抽取静脉血,采用HPLC-UV检测方法测定血药浓度.结果 试验制剂和参比制剂的tmax分别为(2.68±0.54)、(3.43±0.67)h,ρmax为(1 966±981)、(2 265±772)μg·L-1,MRT为(4.55±0.98)、(5.22±1.03)h,t1/2为(1.94±0.50)、(1.68±0.37)h,AUC0→15 h为(7 787±5 391)、(7 989±4492)μg·h·L-1,AUC0→∞为(7 955±5 634)、(8 143±4 715)μg·h·L-1.结论 试验制剂平均相对生物利用度为(94.4±14.1)%,试验制剂与参比制剂生物等效.
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泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的处方工艺研究
目的：研制泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。方法采用流化床包衣法制备泮托拉唑钠肠溶微丸，将制备好的微丸装入胶囊即得泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。结果胶囊在人工胃液中耐酸良好，在人工肠液中能够迅速溶出。结论该工艺简单易行、重现性良好、生产周期短、成本低、适合工业化生产。
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高效液相色谱法测定泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的含量
目的 建立高效液相色谱(HPLC)法测定泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的含量.方法 采用HPLC法,色谱柱为Symetry C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相:0.025 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液-乙腈(70:30),柱温35 ℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长:288 nm.结果 所选定的条件下样品峰分离良好, 泮托拉唑钠在36～84 mg·L-1范围内线性关系良好,线性回归方程为Y＝13 130C+155 709(r＝0.999 7),精密度、回收率RSD均＜3%,平均回收率100.40%,RSD＝1.23%.3批泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的标示含量平均值为99.53%.结论 该法简便快速,灵敏准确,可用于测定泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的含量.
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兰索拉唑肠溶微丸的制备及其在犬体内药动学
目的:探讨兰索拉唑肠溶微丸的制备及其在犬体内的药动学.方法:采用液相层积法制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊,以市售达克普隆作为参比制剂,建立适宜的分析方法,检测家犬体内血浆中药物浓度,绘制药时曲线,用3P97软件进行药动学参数的分析.结果:通过处方的筛选和工艺的优化,由优处方在佳工艺条件下制得的微丸圆整度好,脆碎度、含水量均合格,理论载药量为10％.兰索拉唑制成肠溶微丸胶囊后生物利用度、达峰时间及体内滞留时间与参比制剂类似,相对生物利用度102.89％.结论:本实验成功地对兰索拉唑的剂型进行了改造,且药动学研究显示它的生物利用度不亚于市售药达克普隆,其他药动学参数也较为相似.
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兰索拉唑肠溶微丸胶囊的体外释放度与其在犬体内吸收的相关性评价
目的:考察兰索拉唑肠溶微丸胶囊的体外释放度与其在天体内吸收的相关性.方法:采用紫外分光光度法,在245 nm波长处检测兰索拉唑肠溶微丸胶囊在酸(pH1.2)中1h的累积释放度,在284 nm波长处检测其在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中1.25 h的累积释放度；采用高效液相色谱法检测犬(n=6)灌服兰索拉唑肠溶微丸胶囊12h内的血药浓度,以Wagner-Nelson法计算其体内吸收分数(fa),考察fa与体外释放度(f1)的相关性.结果:兰索拉唑肠溶微丸胶囊在酸中1h的累积释放度＜3％,在磷酸盐缓冲液中1.25 h的累积释放度＞90％；该胶囊在犬体内2.5 hfa达高值；在0.75～2h内,fa=1.017 6f1- 16.654(r=0.954).结论:兰索拉唑肠溶微丸胶囊体外释放度与在犬体内吸收的相关性良好.
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兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备
目的:制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊.方法:采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成兰索拉唑肠溶微丸,将肠溶微丸装入普通胶囊制成兰索拉唑肠溶微丸胶囊,并考察3批制剂的载药率及在人工肠液和人工胃液中的释放情况.结果:所制微丸圆整度高,外观亮泽,载药均匀、载药率高(平均值在96%以上),包衣效果好;其在人工肠液中45min的体外累积释放率大于(94.3±0.76)%,在人工胃液中2 h的释放量小于(6.2±1.6)%.结论:所制兰索拉唑肠溶微丸胶囊工艺可行,重现性良好,质量稳定可靠,具有良好的体外释药性和耐酸力.
