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丙硫氧嘧啶的药学特性及安全问题
丙硫氧嘧啶（ propylthiouracil，PTU）为硫脲类化合物，1947年被批准上市用于甲状腺功能亢进症（甲亢）的治疗。经过上市后68年来的临床实践，对该药临床疗效和安全性问题的认识不断地在深化。
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世纪之交的内分泌学浅述(下)
三、内分泌疾病治疗学 (一)治疗内分泌疾病药物的研究与开发 早期药物的研究与开发是以动物实验及临床观察的结果作为基础的。1890年Minkowski切除狗的胰腺引起糖尿病，证明胰腺产生一种抗糖尿病的物质。以后多个实验室历经30年致力于从胰腺中提取这一被称为胰岛素的物质未获成功。主要原因之一为提取过程中胰腺外分泌组织所产生的蛋白酶破坏了胰岛素。1920年10月底Banting在阅读一篇胰腺结石症与糖尿病的文章后萌发了一个令他彻夜难眠的提取胰岛素的崭新思路：将胰腺管加以结扎，使胰腺外分泌组织选择性地发生废用性萎缩，然后再提取胰岛素。经过研究组艰辛的努力，终于在1922年初获得成功，为医学史上辉煌的业绩之一。40年代，生产硫脲类化合物的工人中甲状腺肿的发生率高，引起了医学家的关注。Astwood等进行了深入研究后证实此现象的原因是硫脲类能干扰甲状腺激素的合成，于是垂体增加TSH的分泌，促使甲状腺肿大。甲状腺激素代偿性分泌增加。并使这一发展揭开了使用阻碍甲状腺激素合成的药物：硫氧嘧啶类治疗Graves病新的一页。 40年代初，在应用磺胺类药物治疗感染性疾病的探索中，Janbon试用一种磺酰脲类治疗伤寒症，发现病人频频出现低血糖症，于是此类药的降血糖作用受到重视，继而Loubatiere证实其于切除胰腺的狗不具降糖作用，提出磺酰脲类的效果为刺激胰岛素分泌，50年代第一代磺酰脲类问世，开创了口服药物治疗2型糖尿病的局面。 20世纪40～60年代生物化学迅速发展，分离、提纯了为数众多的类固醇激素、多肽激素，并陆续用于内分泌疾病治疗。多肽激素中的生长激素有物种特异性，动物的生长激素于人类侏儒症患者不能发挥生物效应，必须由人垂体中提取，因而其供应受到极大的限制。更有甚者，于80年代初，发现于60年代起接受由人垂体提取的生长激素治疗的病人中有人出现由朊病毒引起的Creutzfeldt-Jacob病，一种潜伏期长达十余年、致命的海绵状脑病。回顾早期由人垂体提取生长激素的化学方法并不能消灭朊病毒，由此引起恐慌，由人垂体提取的人生长激素被迫停止使用。
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4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮硫代脲酸甲酯的合成及表征
硫脲类化合物由于结构中存在不同取代的肽键(CONH),具有广谱的抗菌性,带有不同取代基团的酰基硫脲可具有抗结核菌、抗病毒、抗疟疾和抗肿瘤等多种生物活性[1-3].三氮唑类等杂环化合物具有很高的生物活性,近年来,一直是科学家研究的热门课题,根据新药研究中的生物等排体和拼合原理,我们设想,把三氮唑环引入到酰基硫脲的结构中,合成了一类新型的酰基硫脲,期望得到生物活性更好的化合物[4-5].
