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早成熟化文献资料
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HIV-1前体蛋白早成熟化激活剂筛选模型的建立及应用
HIV-1蛋白酶(PR)活性的严格调控对于病毒的生存至关重要.在病毒蛋白表达及病毒颗粒装配过程中,处于病毒前体蛋白Gag-Pol中的蛋白酶必须以无活性状态存在,避免前体蛋白Gag-Pol和Gag被提前酶切加工(前体蛋白早成熟化).干扰HIV-1蛋白酶活性的调控机制,特异性的激活前体蛋白中的蛋白酶,诱导前体蛋白早成熟化,就可以直接抑制病毒的复制.根据这一设想,运用生物发光共振能量转移技术,建立细胞水平的HIV-1前体蛋白早成熟化激活剂筛选模型,并通过3 000个化合物的试验性筛选对筛选模型进行评价.研究结果表明该筛选方法灵敏可靠,特异性高,重复性好(Z'因子为0.905).
