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灯盏花素不同给药途径脑内药物分布的比较
本文比较了灯盏花素鼻腔给药、口服给药与静脉给药在大鼠脑内的药物分布.采用SD大鼠尾静脉注射、经鼻给药和灌胃0.4 mg.kg-'灯盏花素后,于一定时间点用小脑延髓池穿刺术采集大鼠脑脊液,125I标记法测定其在大鼠脑脊液,以及大脑、小脑、延脑、嗅区和嗅球等脑组织及血浆中药物含量,梯形法分别计算其AUC.结果显示鼻腔给药组大鼠脑脊液、大脑、小脑、延脑、嗅区、嗅球及血浆中AuC0-240min(μG·miN·g-1)分别为11.686±1.919,5.676±1.025,7.989±0.925,7.956±1.159,17.465±2.136,24.2±2.906和78.51±12.05;静脉给药组AUCo_240min分别为6.79±0.661,6.25l±0.40,10.805±1.161,9.146 4±1.04,9.892±1.532,7.871±0.842和173.91±10.02;口服给药组AUC0-240 min分别为0.868±0.167,1.708±0.266,2.867±0.725,2.067±0.313,1.361±0.308,1.206±0.255和45.2±7.52.口服、静脉注射、鼻腔给药后脑组织的AUC0-240miN分别为血浆AUC0-240min的22.29%,29.18%,95.49%,说明鼻腔给药的吸收率高于口服给药和静脉给药,并且鼻腔给药后药物在脑组织中分布较高,其与药效的关系值得进一步探讨.