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胰岛素增敏活性文献资料
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PPARγ激动剂的设计、合成及其胰岛素增敏活性
目的寻找新的高效、低毒的PPARγ激动剂.方法以JTT-501和JTT-20993为先导化合物,设计并合成新的丙二酸类和异恶唑类化合物,并测定其胰岛素增敏活性.结果共合成了8个新化合物,用核磁共振、质谱和红外光谱进行结构确证,并用胰岛素筛选模型初步评价了这些化合物的胰岛素增敏活性.化合物1A-4A显示胰岛素增敏活性,其中化合物1A和3A有较强活性.结论化合物1A和3A值得进一步评价.
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吲哚衍生物的设计、合成及胰岛素增敏活性
目的设计合成具胰岛素增敏活性的系列化合物.方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,运用拼合设计原理,设计合成了10个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选.结果发现其中化合物4在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性.结论该化合物可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试.
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一类丙二酸衍生物的设计、合成及胰岛素增敏活性研究
目的 设计合成具备胰岛素增敏活性的系列化合物.方法 以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,根据电子等排和同系物衍生化设计原理,设计合成了19个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选.结果 发现其中3个目标化合物在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性.结论 该化合物可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试.
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1,3-二羰基衍生物的合成及胰岛素增敏活性研究
目的合成1,3-二羰基衍生物并检测其胰岛素增敏活性.方法在化合物1的基础上合成了5个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选.结果化合物3在3T3-L1脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性.结论化合物3可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试.
