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聚(2-乙基-2-噁唑啉)在药物递送系统中的应用
聚(2-乙基-2-噁唑啉)[poly(2-ethyl-2-oxazoline),PEOz]是一种由2-乙基-2-噁唑啉通过阳离子开环聚合得到的亲水性长链聚合物,具有低毒、生物相容性及分子链柔性好、易于修饰的特性.将其用于药物或载药系统的修饰可使后者具有长循环能力,而不表现出聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修饰的抑制靶细胞摄取、妨碍pH敏感纳米粒“核内体逃逸”等缺点,是一种潜在的PEG替代物.本文综述了PEOz的理化性质、合成方法及其在药物递送系统中的应用.
关键词: 聚(2-乙基-2-噁唑啉) 聚乙二醇 pH-敏感 温敏 药物递送系统 -
pH-敏感甲硝唑壳聚糖-聚乙烯吡咯烷酮水凝胶的研究
目的制备pH-敏感的壳聚糖-聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水凝胶,作为甲硝唑治疗胃溃疡控释给药系统的载体.方法用戊二醛交联适宜比例混合的壳聚糖、PVP混合物,负载甲硝唑或不负载甲硝唑,制备载药水凝胶及空白水凝胶,再冷冻干燥形成半渗透聚合网状物Semi-IPN.用扫描电镜观察性状结构,用测角仪测定其辛烷接触角,用电子天平测其在不同pH介质中的膨胀率,用红外测定了其特征峰,同时考察了载药水凝胶体外释药特性,初步药理实验判断其对实验性胃溃疡的疗效.结果水凝胶具多孔性,且可很好地负载甲硝唑.辛烷接触角为(143.8±1.02)°,显示本品有较大的亲水性.膨胀率随pH的降低而增大,红外图谱说明水凝胶在酸性介质中膨胀时有-NH2质子化.甲硝唑在酸性介质中的释放也随pH降低而增大,在pH1.0介质中,3 h达大释放量87%.初步药理实验表明,与对照组及甲硝唑片治疗组相比,该甲硝唑水凝胶对胃溃疡具有较优的治疗作用(P分别<0.01及P<0.05).结论甲硝唑水凝胶具有pH-敏感膨胀性,可改善甲硝唑对实验性胃溃疡的治疗作用,可作为治疗胃溃疡的新型胃部控释系统研究开发.
关键词: pH-敏感 壳聚糖-PVP水凝胶 甲硝唑